Lista de agentes antineoplásicos

Esta es una lista de agentes antineoplásicos utilizados para tratar el cáncer .

Agentes antineoplásicos
POSADARuta [1]Mecanismo de acción [1] [2] [3] [4]Indicaciones [1] [2] [4]Principales toxicidades [1] [2] [4] [5]
1. Antineoplásicos citotóxicos
1.01 Análogos de nucleósidos
AzacitidinaCarolina del Sur, IVInhibidor de la metiltransferasa del ADN y se incorpora al ARN, inhibiendo así la expresión genética. [6]Síndromes mielodisplásicos , leucemia mieloide aguda y leucemia mieloide crónicaMielosupresión , insuficiencia renal (poco común/raro), acidosis tubular renal e hipocalemia .
CapecitabinacorreosProfármaco fluorouraciloCáncer de mama , colorrectal , gástrico y esofágicoMielosupresión, cardiotoxicidad, hipertrigliceridemia , hemorragia gastrointestinal (poco común), síndrome cerebeloso (poco común), encefalopatía (poco común) y diarrea.
CarmofurcorreosProfármaco fluorouraciloCáncer colorrectal, de mama y de ovarioMielosupresión, neurotoxicidad y diarrea.
CladribinaCarolina del Sur, IVInhibidor de la ADN metiltransferasa , los metabolitos se incorporan al ADN. [7] [8] [9] [10]Leucemia de células pilosas , leucemia linfocítica crónicaMielosupresión, anemia hemolítica (poco común), neurotoxicidad (rara), insuficiencia renal (rara), infiltrados intersticiales pulmonares (raro), síndrome de Stevens-Johnson (raro) y necrólisis epidérmica tóxica (rara).
ClofarabinaIVInhibidor de la ribonucleótido reductasa y de la ADN polimerasa . [11]Leucemia linfoblástica aguda y leucemia mieloide agudaMielosupresión, hipocalemia , síndrome de liberación de citocinas , síndrome de Stevens-Johnson (poco común), necrólisis epidérmica tóxica (poco común) y pancreatitis (poco común)
CitarabinaSC, IM, IV, ITInhibidor de la ADN polimerasa , específico de la fase S. Incorpora sus metabolitos al ADN.Leucemia mieloide aguda , leucemia linfoblástica aguda , leucemia mieloide crónica , linfomas , leucoencefalopatía multifocal progresiva y leucemia meníngeaMielosupresión, hemorragias gastrointestinales, pancreatitis (poco frecuente/rara), anafilaxia (poco frecuente/rara), pericarditis (poco frecuente/rara) y conjuntivitis (poco frecuente/rara). Dosis altas: disfunción cerebral y cerebelosa, toxicidad ocular, toxicidad pulmonar, ulceración gastrointestinal grave y neuropatía periférica (rara).
DecitabinaIVInhibidor de la ADN metiltransferasa.Síndrome mielodisplásico, anemia de células falciformes (huérfana), leucemia mieloide aguda y leucemia mieloide crónica.Mielosupresión, hiperglucemia, hipoalbuminemia, hipomagnesemia, hipopotasemia, hiperpotasemia y trombocitemia .
FloxuridinaIowaAnálogo de fluorouracilo .Adenocarcinoma gastrointestinal metastásico y cáncer de estómagoMielosupresión.
FludarabinaPO, IVInhibidor de la ADN polimerasa y de la ribonucleótido reductasa .Leucemia mieloide aguda , leucemia linfocítica crónica , linfoma no Hodgkin y macroglobulinemia de Waldenström .Mielosupresión, hiperglucemia , hemorragias gastrointestinales (poco común), neumonitis (poco común), anemia hemolítica (poco común), neurotoxicidad grave (rara), cistitis hemorrágica (rara), síndrome de Stevens-Johnson (raro) y necrólisis epidérmica tóxica (rara).
FluorouraciloIV, TópicoInhibidor de la timidilato sintasa .Cáncer de ano , mama , colorrectal , gástrico , de cabeza y cuello , de esófago y de páncreas . Enfermedad de Bowen y queratosis actínicas .Mielosupresión, diarrea, cardiotoxicidad, ulceración y sangrado gastrointestinal (poco común), síndrome cerebeloso (poco común), encefalopatía (poco común) y anafilaxia (raro).
GemcitabinaIVInhibidor de la síntesis de ADN, induce la apoptosis específicamente en la fase S.Cáncer de vejiga , mama , nasofaringe , pulmón de células no pequeñas , ovario y páncreas , linfomas y enfermedad inflamatoria intestinal .Mielosupresión, toxicidad pulmonar, insuficiencia renal (raro), síndrome hemolítico urémico (raro), púrpura trombocitopénica trombótica (raro), reacción anafilactoide (raro), síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible (raro), infarto de miocardio (raro) e insuficiencia cardíaca (raro).
MercaptopurinacorreosInhibidor de la síntesis de purinas.Leucemia linfoblástica aguda , leucemia promielocítica aguda , linfoma linfoblástico y enfermedad inflamatoria intestinal . [12]Mielosupresión, hepatotoxicidad, ulceración gastrointestinal (rara), pancreatitis (rara) y leucemia secundaria (rara) o mielodisplasia (rara).
Nelarabina [13]IVInhibidor de la síntesis de purinas.Leucemia linfoblástica aguda y leucemia linfocítica crónica .Mielosupresión, derrame pleural, convulsiones, síndrome de lisis tumoral y un cuadro similar al síndrome de Guillain-Barré .
PentostatinaIVInhibidor de la adenosina desaminasa .Leucemia de células pilosas , linfoma periférico de células T (huérfano), linfoma cutáneo de células T (huérfano) y leucemia linfocítica crónica (huérfana).Mielosupresión, neurotoxicidad, hipersensibilidad inmunitaria, hiponatremia, púrpura trombocitopénica trombótica y anemia hemolítica microangiopática.
TegafurcorreosInhibidor de la timidilato sintasa.Cáncer de mama, colorrectal, vesícula biliar, tracto gastrointestinal, cabeza y cuello, hígado y páncreas.Mielosupresión, diarrea, neurotoxicidad y hepatitis (raro).
TioguaninacorreosInhibidor de la síntesis de purinas.Leucemia linfoblástica aguda y leucemia mieloide agudaMielosupresión, hepatotoxicidad, neuropatía periférica (poco común), necrosis intestinal (rara) y perforación (rara).
1.02 Antifolatos
MetotrexatoSC, IM, IV, IT, POInhibidor de la dihidrofolato reductasa .Cáncer de vejiga y de mama , carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello , enfermedad trofoblástica gestacional, leucemias agudas, linfoma no Hodgkin , osteosarcoma , tumores cerebrales, enfermedad de injerto contra huésped y esclerosis sistémica .Mielosupresión, toxicidad pulmonar, hepatotoxicidad, neurotoxicidad (dosis altas o administración intratecal), reacciones anafilácticas (raro), síndrome de Stevens-Johnson (raro), necrólisis epidérmica tóxica (raro), insuficiencia renal (raro), osteoporosis (raro), necrosis cutánea y ósea (raro) y anemia macrocítica (raro).
PemetrexedIVInhibidores de la dihidrofolato reductasa , timidilato sintasa y glicinamida ribonucleótido formiltransferasa .Mesotelioma maligno y cáncer de pulmón de células no pequeñas no escamosas.Mielosupresión, insuficiencia renal, neuropatía periférica , taquicardia supraventricular (poco común), hepatitis (rara), colitis (rara), neumonitis (rara), recuerdo de radiación (raro), síndrome de Stevens-Johnson (raro) y necrólisis epidérmica tóxica (rara).
PralatrexatoIVInhibidores de la dihidrofolato reductasa , timidilato sintasa y glicinamida ribonucleótido formiltransferasa .Linfomas periféricos de células TNeutropenia febril (poco común), insuficiencia renal (poco común), neuropatía periférica (poco común), hepatotoxicidad (rara) [14]
RaltitrexIVInhibidor de la dihidrofolato reductasa y timidilato sintasa .Cáncer colorrectalMielosupresión
TrimetrexatoIVInhibidores de la dihidrofolato reductasa , timidilato sintasa y glicinamida ribonucleótido formiltransferasa .Pneumocystis jiroveciiNeutropenia, neutropenia febril (poco común), insuficiencia renal (poco común), neuropatía periférica (poco común) [15]
1.03 Otros antimetabolitos
HidroxicarbamidacorreosInhibe la síntesis de ADN al inhibir la enzima ribonucleótido reductasa .Leucemia mieloide crónica , trombocitosis esencial , policitemia vera , mielofibrosis , leucemia mieloide aguda y anemia de células falciformesMielosupresión, cáncer de piel (raro), edema (raro), alucinaciones (raro), convulsiones (raro) y toxicidad pulmonar (raro).
1.04 Inhibidor de la topoisomerasa I
IrinotecánIVInhibe la topoisomerasa I.Cáncer colorrectalDiarrea, mielosupresión, infiltrados pulmonares (poco común), bradicardia (poco común), íleo (raro) y colitis (raro).
TopotecánIVInhibe la topoisomerasa I.Cáncer de pulmón de células pequeñas, cáncer de ovario y cáncer de cuello uterinoDiarrea, mielosupresión, enfermedad pulmonar intersticial y alergia.
1.05 Antraciclinas
DaunorrubicinaIVInhibe la síntesis de ADN y ARN intercalando pares de bases de ADN. Inhibe la reparación del ADN inhibiendo la topoisomerasa II .Leucemias agudasMielosupresión, cardiotoxicidad, anafilaxia (poco frecuente), neoplasias malignas secundarias (en particular leucemia mieloide aguda y síndrome mielodisplásico ) y recuerdo de la radiación.
DoxorrubicinaIVComo arriba.Cáncer de mama, linfomas, sarcomas, cáncer de vejiga, leucemia linfoblástica aguda, tumor de Wilms , sarcoma de Kaposi relacionado con el SIDA , neuroblastoma y mieloma múltipleComo arriba.
EpirubicinaIVComo arriba.Cáncer de mama, cáncer gástrico y cáncer de vejigaComo arriba.
IdarubicinaIV, P.O.Como arriba.Leucemias agudas.Como arriba.
MitoxantronaIVComo arriba.Linfoma no Hodgkin , leucemia mieloide aguda , cáncer de próstata y esclerosis múltipleComo arriba.
ValrubicinaIVComo arriba.Cáncer de vejiga.Como arriba.
1.06 Podofilotoxinas
EtopósidoIV, P.O.Inhibidor de la topoisomerasa II .Cáncer testicular, cáncer de ovario, cáncer de pulmón, leucemia mieloide aguda, linfomas y sarcomasMielosupresión, reacciones de hipersensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson (raro), neuropatía periférica (poco común) y neoplasias malignas secundarias (especialmente leucemia mieloide aguda ).
TenipósidoIVInhibidor de la topoisomerasa II .Linfomas, leucemia linfoblástica aguda y neuroblastomaComo arriba.
1.07 Taxanos
CabazitaxelIVInhibidor del desensamblaje de microtúbulos. Detiene a las células en la fase G2 tardía y en la fase M.Cáncer de próstataMielosupresión, diarrea, insuficiencia renal, hipersensibilidad, reacciones gastrointestinales graves (incluidas perforación, íleo, colitis, etc.; todas raras) y neuropatía periférica.
DocetaxelIVComo arriba.Cáncer de mama, cáncer de pulmón de células no pequeñas, cáncer de ovario, cáncer de próstata, cáncer de células escamosas de cabeza y cuello y cáncer gástrico.Mielosupresión, neuropatía periférica, hipersensibilidad, retención de líquidos, insuficiencia cardíaca (poco común), toxicidad pulmonar (rara), recuerdo de la radiación (rara), cambios en la piel similares a la esclerodermia (raro), síndrome de Stevens-Johnson (raro), necrólisis epidérmica tóxica (rara), convulsiones (rara) y encefalopatía (rara)
PaclitaxelIVComo arriba.Cáncer de ovario, cáncer de mama, cáncer de pulmón de células no pequeñas, sarcoma de Kaposi relacionado con el SIDA, cáncer de cuello uterino, cáncer de células germinales y cáncer de endometrioHipersensibilidad, mielosupresión, neuropatía periférica, infarto de miocardio (poco común), arritmias (poco común), toxicidad pulmonar (raro), recuerdo de la radiación (raro), cambios en la piel similares a la esclerodermia (raro), síndrome de Stevens-Johnson (raro), necrólisis epidérmica tóxica (raro), convulsiones (raro) y encefalopatía (raro).
1.08 Alcaloides de la vinca
VinblastinaIVInhibidor del ensamblaje de microtúbulos. Detiene las células en la fase M.Linfoma de Hodgkin, tumores de células germinales, cáncer de pulmón de células no pequeñas, cáncer de vejiga y trombocitopenia inmunitaria primariaNeurotoxicidad, mielosupresión, isquemia miocárdica (rara) e infarto de miocardio (raro).
VincristinaIVComo arriba.Linfomas, leucemia linfoblástica aguda, mieloma múltiple, sarcoma, tumores cerebrales, tumor de Wilms, neuroblastoma y trombocitopenia inmunitaria primariaNeurotoxicidad, anafilaxia (rara), isquemia miocárdica (rara) e infarto de miocardio (raro).
VindesinaIVComo arriba.Melanoma metastásico refractario, leucemia linfoblástica aguda infantil, leucemia mieloide crónica en crisis blástica, neuroblastoma, cáncer de pulmón de células no pequeñas y cáncer de mama.Mielosupresión, neurotoxicidad e íleo paralítico.
VinfluninaIVComo arriba.Cáncer de vejigaSegún vinblastina.
VinorelbinaIVComo arriba.Cáncer de mama y cáncer de pulmón de células no pequeñas.Como arriba.
1.09 Agentes alquilantes
AltretaminacorreosAlquila el ADN.Cáncer de ovario recurrente o avanzadoMielosupresión, neuropatía periférica, convulsiones y hepatotoxicidad (raro).
BendamustinaIVAlquila el ADN.Leucemia linfocítica crónica , linfoma de células del manto y linfoma no Hodgkin.Mielosupresión, hipopotasemia y taquicardia.
BusulfánIV, P.O.Alquila el ADN.Tratamiento de acondicionamiento antes del trasplante de células madre hematopoyéticas (dosis altas, IV), leucemia mieloide crónica , mielofibrosis , policitemia vera y trombocitosis esencialMielosupresión, convulsiones (dosis altas), taquicardia (dosis altas), síndrome de obstrucción sinusoidal hepática (dosis altas), síndrome tipo Addison (raro), fibrosis pulmonar (raro), cataratas (raro) y hepatitis (raro). Neoplasias malignas secundarias. [1] [16]
CarmustinaIVAlquila el ADN.Astrocitoma anaplásico , glioblastoma multiforme y micosis fungoide (tópica)Mielosupresión, fibrosis pulmonar, infiltrados pulmonares, convulsiones, edema cerebral, fugas cefalorraquídeos, acumulación de líquido subdural, infección intracraneal, hipotensión (poco frecuente), taquicardia (poco frecuente), disminución del tamaño de los riñones (reversible), uremia (poco frecuente), insuficiencia renal (poco frecuente), toxicidad hepática grave (rara), trombosis (rara) y neurorretinitis (rara). Neoplasias malignas secundarias. [1] [16]
ClorambuciloIVAlquila el ADN.Linfoma , leucemia linfocítica crónica y macroglobulinemia de WaldenströmMielosupresión, alucinaciones (raro), convulsiones (raro), cistitis estéril (raro), hepatotoxicidad (raro), neumonitis grave (raro), síndrome de Stevens-Johnson (raro), necrólisis epidérmica tóxica (raro) y fiebre medicamentosa (raro). Neoplasias malignas secundarias. [1] [16]
ClormetinaIV, tópicoAlquila el ADN.Linfoma cutáneo de células T, carcinoma metastásico, leucemias, linfomas, policitemia vera y carcinoma broncogénicoTrombosis, mielosupresión (común), hiperuricemia, eritema multiforme, anemia hemolítica , náuseas y vómitos (graves) y neoplasias malignas secundarias. [16]
CiclofosfamidaIVAlquila el ADN.Cáncer de mama, linfoma, leucemia linfoblástica aguda, leucemia linfocítica crónica, sarcoma, mieloma múltiple , macroglobulinemia de Waldenström , lupus eritematoso sistémico , glomerulonefritis , vasculitis sistémica y granulomatosis con poliangeítis.Mielosupresión, náuseas y vómitos (>30%), cistitis hemorrágica , insuficiencia cardíaca (rara), fibrosis pulmonar (rara), síndrome de obstrucción sinusoidal hepática (raro), retención hídrica similar al SIADH (rara) y convulsiones (rara). Neoplasias malignas secundarias. [16]
DacarbazinaIVAlquila el ADN.Linfoma de Hodgkin, melanoma maligno metastásico y sarcoma de tejidos blandosMielosupresión, agranulocitosis (poco frecuente), trombosis de la vena hepática (rara) y necrosis hepatocelular (rara). Neoplasias malignas secundarias. [16]
FotemustinaIVAlquila el ADN.Melanoma maligno metastásico.Mielosupresión.
IfosfamidaIVAlquila el ADN.Sarcomas, cáncer testicular y linfomas.Mielosupresión, cistitis hemorrágica, nefrotoxicidad, neurotoxicidad y toxicidad cardíaca (raras). Neoplasias malignas secundarias. [16]
LomustinacorreosAlquila el ADN.Glioma y meduloblastoma.Mielosupresión, infiltración pulmonar y fibrosis. Neoplasias malignas secundarias. [16]
LurbinectedinaIVAlquila el ADN.Cáncer de pulmón de células pequeñas metastásico.Hepatotoxicidad [17]
MecloretaminaIV, intrapleural, intrapericárdico, tópicoAlquila el ADN.Enfermedad de Hodgkin, leucemia crónica, cáncer de pulmón, policitemia vera, linfoma de células T, micosis fungoideHepatotoxicidad (rara) [18]
MelfalánIV, P.O.Alquila el ADN.Melanoma maligno de las extremidades, mieloma múltiple, tratamiento de acondicionamiento previo al trasplante de células madre hematopoyéticas .Mielosupresión, fibrosis pulmonar y neumonitis (poco común), necrosis cutánea (poco común), anafilaxia, síndrome de obstrucción sinusoidal hepática y SIADH. Neoplasias malignas secundarias. [16]
EstreptozotocinaIV, P.O.Alquila el ADN.Cáncer de páncreas y síndrome carcinoide .Nefrotoxicidad, hipoglucemia , mielosupresión, náuseas y vómitos (>90%), ictericia y diabetes insípida nefrogénica (rara).
TemozolomidacorreosAlquila el ADN.Astrocitoma anaplásico , glioblastoma multiforme , melanoma maligno metastásicoMielosupresión, síndrome de Stevens-Johnson (raro), neumonitis (raro) y hepatitis (raro).
TiotepaIV, tópicoAlquila el ADN.Cáncer de mama, de ovario y de calvicieMielosupresión, toxicidad embriofetal, hepatotoxicidad (rara) [19]
TrabectedinaIVAlquila el ADN.Liposarcoma y leimiosarcoma avanzadosSupresión de la médula ósea, rabdomiólisis, toxicidad embriofetal, síndrome de fuga capilar, hepatotoxicidad [20]
1.10 Compuestos de platino
CarboplatinoIVReacciona con el ADN, induciendo apoptosis, no específica del ciclo celular.Cáncer de ovario , cáncer de pulmón y cáncer de células escamosas de cabeza y cuelloMielosupresión, náuseas y vómitos (30-90%), neuropatía periférica, ototoxicidad, anafilaxia, insuficiencia renal aguda (rara), síndrome hemolítico urémico (raro) y pérdida de visión (rara).
CisplatinoIVReacciona con el ADN, induciendo apoptosis, no específica del ciclo celular.Tumores de células germinales (incluido el cáncer testicular), cáncer de ovario, cáncer de cuello uterino, cáncer de pulmón de células pequeñas y no pequeñas, mesotelioma, cáncer de cabeza y cuello de células escamosas, cáncer de esófago, cáncer gástrico, cáncer de vejiga y osteosarcomaNefrotoxicidad, náuseas y vómitos (30-100%), mielosupresión, anomalías electrolíticas, neuropatía periférica, ototoxicidad y anafilaxia, anemia hemolítica (rara), neuritis óptica (rara), síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible (raro), convulsiones (raro), cambios en el ECG (raro) e insuficiencia cardíaca (rara).
NedaplatinoIVReacciona con el ADN, induciendo apoptosis, no específica del ciclo celular.Cáncer de pulmón de células no pequeñas, cáncer de esófago, cáncer de cuello uterino, cáncer de cabeza y cuello y cáncer urotelialNefrotoxicidad, mielosupresión y náuseas y vómitos (30-90%).
OxaliplatinoIVReacciona con el ADN, induciendo apoptosis, no específica del ciclo celular.Cáncer colorrectal, cáncer de esófago y cáncer gástricoMielosupresión, neuropatía periférica, anafilaxia, náuseas y vómitos (30-90%), hipopotasemia, acidosis metabólica, enfermedad pulmonar intersticial (poco común), ototoxicidad (rara), síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible (raro), citopenias inmunomediadas (raras) y síndrome de obstrucción sinusoidal hepática (raro).
1.11 Otros varios
AltretaminacorreosLos intermediarios reactivos poco claros se unen covalentemente a las proteínas microsomales y al ADN, lo que posiblemente cause daño al ADN.Cáncer de ovario recurrenteMielosupresión, neuropatía periférica, convulsiones y hepatotoxicidad (raro).
BleomicinaIM, SC, IA, IV o IPInhibe la síntesis de ADN y en menor medida de ARN, produce roturas de cadena simple y doble en el ADN posiblemente por formación de radicales libres.Tumores de células germinales, carcinoma de células escamosas , cáncer de páncreas, linfoma no Hodgkin, linfoma pleural esclerosante y linfoma de Hodgkin.Toxicidad pulmonar, hipersensibilidad, esclerodermia y fenómeno de Raynaud .
BortezomibIV, SCInhibidor del proteasoma .Mieloma múltiple, linfoma de células del manto y linfoma folicular (huérfano).Neuropatía periférica, neutropenia, trombocitopenia, anemia, hipotensión ortostática, hepatitis (poco común/rara), hemorragia (poco común/rara), insuficiencia cardíaca (poco común/rara), convulsiones (poco común/rara), leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP) y pérdida auditiva.
DactinomicinaIVComplejos con ADN que interfieren con la síntesis de ARN dependiente de ADNEnfermedad trofoblástica gestacional, tumor de Wilms y rabdomiosarcomaMielosupresión, anafilaxia, recuerdo de radiación, hepatotoxicidad y síndrome de obstrucción sinusoidal hepática (común en el tumor de Wilms).
EstramustinacorreosAcciones antimicrotúbulos y estrogénicasCáncer de próstata.Complicaciones cardiovasculares, como cardiopatía isquémica , tromboembolia venosa, insuficiencia cardíaca congestiva, embolia pulmonar, infarto de miocardio e insuficiencia cerebrovascular.
IxabepilonaIVPromueve la polimerización de la tubulina y estabiliza la función microtubular, provocando el arresto del ciclo celular en la fase G2/M y posteriormente induce la apoptosis.Cáncer de mama localmente avanzado o metastásico.Mielosupresión, neuropatía periférica, isquemia miocárdica (poco común/rara), arritmia supraventricular (poco común/rara) y reacción de hipersensibilidad (poco común/rara).
MitomicinaIVEnlaces cruzados del ADNCánceres uroteliales del ano, la vejiga y el tracto superiorMielosupresión, toxicidad pulmonar y síndrome hemolítico urémico (raro).
PlicamicinaIVBloquea la síntesis de ARNCánceres de testículos y de células germinalesHepatotoxicidad, supresión de la médula ósea
ProcarbazinaYo, yo IVInhibe la síntesis de ADN, ARN y proteínas.Glioma y linfoma de Hodgkin.Mielosupresión, neurotoxicidad, fibrosis pulmonar (poco común/rara), neumonitis (poco común/rara), hemólisis (poco común/rara) y disfunción hepática (poco común/rara).
2. Antineoplásicos dirigidos
2.1 Anticuerpos monoclonales
AlemtuzumabIVEl anticuerpo CD52 induce apoptosis en las células marcadas.Leucemia linfocítica crónicaPancitopenia , neumonitis, arritmias y reacciones de hipersensibilidad (raras), anemia hemolítica autoinmune (rara), trombocitopenia autoinmune (rara) y leucoencefalopatía multifocal progresiva (rara).
BevacizumabIVInhibidor del VEGF .Cáncer colorrectal, de mama, de ovario, de células renales y de pulmón no microcítico no escamoso y glioblastomaHipertensión, tromboembolias, insuficiencia cardíaca, sangrado, neutropenia, trombocitopenia, perforación gastrointestinal, formación de fístulas, encefalopatía hipertensiva, hipertensión pulmonar, síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible, perforación del tabique nasal y osteonecrosis de la mandíbula.
CetuximabIVInhibidor de EGFR .Cáncer de cabeza y cuello de células escamosas o cáncer colorrectal metastásico EGFR positivo y KRAS de tipo salvaje.Reacciones relacionadas con la perfusión, reacciones cutáneas, hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia, coágulos sanguíneos, enfermedad pulmonar intersticial y meningitis aséptica.
DenosumabCAROLINA DEL SURInhibidor de RANKL .Osteoporosis, incluida la osteoporosis relacionada con fármacos y cáncer, el tumor de células gigantes del hueso y la hipercalcemia de las neoplasias malignasHipercolesterolemia, cataratas, retención urinaria, hipocalcemia, osteonecrosis de la mandíbula y anafilaxia.
Gemtuzumab ozogamicinaIVAnticuerpo CD33 que induce la apoptosis de la célula marcada.Leucemia mieloide agudaEnfermedad venooclusiva hepática, mielosupresión, síndrome de liberación de citocinas, hipersensibilidad y anomalías electrolíticas.
Ibritumomab tiuxetanIVEl anticuerpo CD20 unido al isótopo radiactivo, 90Y , induce la lisis celular dependiente de la radiación.Linfoma no Hodgkin y linfoma folicular.Trombocitopenia, neutropenia, anemia, hipotensión y neoplasias malignas secundarias.
IpilimumabIVAnticuerpo CTLA4 que provoca la lisis mediada por el sistema inmunológico de la célula marcadaMelanoma maligno irresecable o metastásico.Reacciones inmunomediadas potencialmente mortales y fiebre.
NivolumabIVAnticuerpo IgG4 que funciona como un inhibidor del punto de control , inhibiendo específicamente PD-1Melanoma , cáncer de pulmón , mesotelioma pleural maligno , carcinoma de células renales , linfoma de Hodgkin , cáncer de cabeza y cuello , carcinoma urotelial , cáncer de colon , carcinoma de células escamosas de esófago , cáncer de hígado , cáncer gástrico y cáncer de esófago o de la unión gastroesofágica (UEG).Fatiga, erupción cutánea, dolor musculoesquelético, picazón, diarrea, náuseas, astenia, tos, dificultad para respirar, estreñimiento, disminución del apetito, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, infección del tracto respiratorio superior, aumento anormal de temperatura, dolor de cabeza, dolor abdominal y vómitos.
OfatumumabIVAnticuerpo anti- CD20 .Leucemia linfocítica crónicaNeutropenia, neumonía, reacciones a la infusión, citopenias.
PanitumumabIVInhibidor de EGFR.Cáncer colorrectal metastásico de tipo salvaje RAS (KRAS o NRAS)Reacciones cutáneas, anomalías electrolíticas, anafilaxia y angioedema (raro).
PembrolizumabIVAnticuerpo monoclonal anti-PD-1.Melanoma , cáncer de pulmón , cáncer de cabeza y cuello , linfoma de Hodgkin y cáncer de estómago .Fatiga, erupción cutánea, picazón (prurito), diarrea, náuseas, dolor en las articulaciones (artralgia).
PertuzumabIVInhibidor de HER2 .Cáncer de mama HER2 positivo.Anafilaxia, disfunción cardíaca y anemia.
RituximabIVAnticuerpo anti- CD20 .Linfoma no Hodgkin de células B CD20-positivas , leucemia linfocítica crónica , artritis reumatoide, granulomatosis con poliangeítis y poliangeítis microscópicaReacciones relacionadas con la perfusión, neutropenia, arritmias, infección, trombocitopenia (poco común), anemia (poco común), angina (poco común), infarto de miocardio (poco común), insuficiencia cardíaca (poco común), anemia hemolítica (rara), anemia aplásica (rara), enfermedad del suero (rara), afecciones cutáneas graves (raras), infiltrados pulmonares (raros), neumonitis (rara), neuropatía craneal (pérdida de visión o audición; rara) y leucoencefalopatía multifocal progresiva (rara).
TositumomabIVAnticuerpo anti- CD20 que está marcado con I131 .Linfoma no HodgkinCitopenias de grado 3-4, metahemoglobinemia , leucemia mieloide aguda o síndrome mielodisplásico , anafilaxia e hipertiroidismo .
TrastuzumabIVAnticuerpo anti- HER2 .Cáncer de mama HER2 positivo, cáncer gástrico, cáncer de páncreas (huérfano) y cáncer de la unión gastroesofágica.Disfunción cardíaca, reacciones relacionadas con la infusión, neuropatía periférica y toxicidad pulmonar (raro).
2.2 Inhibidor de la tirosina quinasa
AfatinibcorreosInhibidor de EGFR , HER2 y HER4 .Cáncer de pulmón de células no pequeñas.Diarrea, hipopotasemia, enfermedad pulmonar intersticial y hepatotoxicidad.
AfliberceptIVInhibidor de VEGF y PGF .Cáncer colorrectal.Mielosupresión, hipertensión, deshidratación, coágulos sanguíneos, perforación gastrointestinal y síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible (poco común).
AxitinibcorreosInhibidor de multiquinasa.Carcinoma de células renalesHipertensión, disfunción tiroidea, coágulos sanguíneos, alteraciones electrolíticas, perforación gastrointestinal (rara), formación de fístulas (rara), síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible (raro) y policitemia (poco común).
BosutinibcorreosInhibidor de la quinasa Bcr-Abl y SRc.Leucemia mieloide crónicaDiarrea, trombocitopenia, neutropenia, hepatotoxicidad, prolongación del intervalo QT, insuficiencia renal, derrame pleural, pericarditis (poco común/rara), pancreatitis aguda (poco común/rara), hemorragia gastrointestinal (poco común/rara), shock anafiláctico (poco común/raro), edema pulmonar agudo (poco común/raro), insuficiencia respiratoria (poco común/raro), hipertensión pulmonar (poco común/raro) y eritema multiforme (poco común/raro).
CrizotinibcorreosInhibidor del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (HGFR, c-Met) y del receptor de origen neovascular (RON).Cáncer de pulmón de células no pequeñasLinfopenia, neutropenia, hipofosfatemia, hipocalemia, neuropatía periférica, coágulos sanguíneos, prolongación del intervalo QT, bradicardia, neumonía, neumonitis, quiste renal, SDRA e insuficiencia hepática.
DasatinibcorreosBCR-ABL, familia SRC, c-Kit , EPHA2 y inhibidor de la quinasa PDGFR -β.Leucemia mieloide crónica y leucemia linfoblástica aguda Filadelfia positiva .Retención de líquidos, mielosupresión, hemorragia, hipertensión, anomalías electrolíticas, disfunción cardíaca (rara), insuficiencia cardíaca (rara), infarto de miocardio , arritmia (rara), intervalo QT prolongado (raro), insuficiencia renal (rara), hipersensibilidad (rara) e insuficiencia hepática (rara).
ErlotinibcorreosInhibidor de EGFR .Cáncer de pulmón de células no pequeñas y cáncer de páncreas.Reacciones cutáneas, diarrea, hemorragias gastrointestinales, anemia, deshidratación, enfermedad pulmonar intersticial (poco común), insuficiencia hepática (rara), síndrome hepatorrenal (raro), perforación gastrointestinal (rara) y queratitis ulcerosa (rara).
GefitinibcorreosInhibidor de EGFR .Cáncer de pulmón de células no pequeñas con mutación EGFR positiva.Reacciones cutáneas, diarrea, deshidratación, hemorragia, enfermedad pulmonar intersticial (poco común), pancreatitis (poco común), hepatitis (poco común), alergia (poco común), insuficiencia hepática (rara), necrólisis epidérmica tóxica (rara) y síndrome de Stevens-Johnson (raro).
ImatinibcorreosInhibidor de la quinasa Bcr-Abl.Leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia positivo, leucemia mieloide crónica, tumor del estroma gastrointestinal y enfermedades mielodisplásicas/mieloproliferativas.Mielosupresión, retención de líquidos, sangrado gastrointestinal, anomalías electrolíticas, disfunción ventricular izquierda (poco común), insuficiencia cardíaca (poco común), edema pulmonar (poco común), insuficiencia renal (poco común), angioedema (raro), anafilaxia (raro), perforación gastrointestinal (raro), hepatotoxicidad (raro), necrosis avascular (raro), miopatía (raro) y rabdomiólisis (raro).
LapatinibcorreosInhibidor de HER2 .Cáncer de mama HER2 positivo, cáncer de estómago (huérfano) y cáncer de esófago (huérfano).Diarrea, enfermedad pulmonar intersticial (poco común), hepatotoxicidad (poco común) y anafilaxia (rara).
NilotinibcorreosInhibidor de la quinasa Bcr-Abl.Leucemia mieloide crónica.Mielosupresión, alteraciones electrolíticas, hiperglucemia , intervalo QT prolongado (poco común), enfermedad oclusiva arterial periférica (poco común), pancreatitis (poco común), derrame pleural (poco común) y derrame pericárdico (poco común).
PazopanibcorreosInhibidor de multiquinasas, incluyendo c-KIT , FGFR , PDGFR y VEGFR .Carcinoma de células renales y sarcoma de tejidos blandos.Hipertensión, prolongación del intervalo QT, hemorragia, coágulos sanguíneos, neutropenia, trombocitopenia, neutropenia, trombocitopenia, elevación de la hormona estimulante del tiroides, hipotiroidismo, alteraciones electrolíticas, hipo o hiperglucemia, torsades de pointes (poco común), insuficiencia cardíaca (poco común), insuficiencia hepática (poco común), perforación GI (poco común), formación de fístulas (poco común) y síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible (raro).
PonatinibcorreosInhibidor de múltiples quinasas (familias de quinasas de receptores BEGFR, PDGFR, FGFR, EPH y SRC, y KIT, RET, TIE2 y FLT3), que también inhibe la quinasa T135I Bcr-Abl.Leucemia mieloide crónica positiva T135I y leucemia linfoblástica aguda positiva para el cromosoma Filadelfia.Hipertensión, neutropenia, leucopenia, anemia, trombocitopenia, linfopenia, derrame pleural, insuficiencia cardíaca, neuropatía periférica, hemorragia, coágulos sanguíneos, pancreatitis e infección.
RegorafenibcorreosInhibidor de multiquinasa para RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alfa, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, Trk2A, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 y Bcr-Abl.Cáncer colorrectal y tumores del estroma gastrointestinal.Anemia, linfopenia, trombocitopenia, anomalías electrolíticas, hepatotoxicidad, hipertensión, hipotiroidismo, neutropenia, isquemia o infarto de miocardio.
RuxolitinibcorreosInhibidor de JAK1 y JAK2 .Mielofibrosis y cáncer de páncreas (huérfano).Anemia y trombocitopenia.
SorafenibcorreosInhibidor de multiquinasas (incluidas las quinasas del receptor VEGF y PDGF).Carcinoma de células renales y carcinoma hepatocelular .Hipertensión, reacciones cutáneas, sangrado, neutropenia, trombocitopenia, linfopenia, neuropatía periférica, disfunción tiroidea, anomalías electrolíticas, isquemia o infartos de miocardio, insuficiencia cardíaca (poco común), perforación GI (poco común), pancreatitis (poco común), síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible (raro), hepatitis (raro), síndrome nefrótico (raro) e intervalo QT prolongado (raro).
SunitinibcorreosInhibidor de multiquinasas (incluidas las tirosina quinasas del receptor VEGF y PDGF)carcinoma de células renales, tumor del estroma gastrointestinal y tumor neuroendocrino pancreáticoNeutropenia, trombocitopenia, linfopenia, hipertensión, disfunción ventricular izquierda, insuficiencia cardíaca, coágulos sanguíneos, disfunción tiroidea, anomalías electrolíticas, pancreatitis (poco común), insuficiencia hepática (poco común), intervalo QT prolongado (raro), torsades de pointes (raro), perforación GI (raro), formación de fístulas (raro), convulsiones (raro), síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible (raro), síndrome hemolítico urémico (raro), púrpura trombocitopénica trombótica (raro), síndrome nefrótico (raro), hipersensibilidad (raro), angioedema (raro), necrólisis epidérmica tóxica (raro) y síndrome de Stevens-Johnson (raro).
Vandetanib [21]correosInhibidor de la tirosina quinasa (TKI) con actividad selectiva contra RET, VEGFR-2 y EGFRCáncer medular de tiroides.Diarrea, hipertensión, prolongación del intervalo QT, depresión, anomalías electrolíticas, hipotiroidismo y perforación gastrointestinal (poco común).
2.3 Inhibidores de mTOR
EverolimuscorreosInhibidor de mTOR.Cáncer de células renales, tumor neuroendocrino pancreático y cáncer de mamaDerrame pleural, hiperglucemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia, anemia, sangrado, insuficiencia renal, hipopotasemia, hipofosfatemia, neumonitis, alteración de la cicatrización de heridas (poco común), anafilaxia (raro) y angioedema (raro).
TemsirolimusIVInhibidor de mTOR.Cáncer de células renales y linfoma de células del manto.Reacciones a la infusión, alteración de la cicatrización de heridas, hiperglucemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia, anemia, sangrado, insuficiencia renal, hipopotasemia, hipofosfatemia, neumonitis, perforación intestinal (poco común) y sangrado intracerebral y síndrome de Stevens-Johnson (raro).
2.4 Retinoides
AlitretinoínaActualAgonista del receptor de ácido retinoico (RAR) y del receptor X de retinoide (RXR).Sarcoma de Kaposi.Edema, erupciones
Bexaroteno [22]PO, tópicoAgonista RXR.Linfoma cutáneo de células TLeucopenia, anemia, aumento de la deshidrogenasa láctica, anemia hipocrómica, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipotiroidismo, hemorragia, hipertensión y disfunción renal.
IsotretinoínaPO, tópicoAgonista RXR y RAR.Neuroblastoma [23] y acné .Tópico: Reacciones cutáneas, anomalías lipídicas en sangre, aumento del recuento plaquetario y osteoporosis. [24] Oral: Anemia, aumento de la velocidad de sedimentación globular, trombocitopenia, trombocitosis, neutropenia, anafilaxia, hipersensibilidad, diabetes mellitus, hiperuricemia, trastornos psiquiátricos (raro), convulsiones (muy raro), conjuntivitis, vasculitis (muy raro), hemorragia gastrointestinal (muy raro), hepatitis (muy raro), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, artritis (muy raro), rabdomiólisis y glomerulonefritis (muy raro). [25]
TamibarotenocorreosAgonista de RAR.Leucemia promielocítica aguda refractaria y enfermedad de Alzheimer.Hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, alteraciones gastrointestinales, daño hepático, leucocitosis y síndrome de diferenciación .
TretinoínaPO, tópicoAgonista RXR y RAR.Acné y leucemia promielocítica aguda .Oral: Síndrome de diferenciación, hiperleucocitosis, elevación del colesterol y los triglicéridos, arritmias, pancreatitis, elevación de las enzimas hepáticas, trombosis, hipertensión intracraneal y pseudotumor cerebral (principalmente en niños), ansiedad, depresión y ulceración genital (raro). Tópico: Eritema.
2.4 Agentes inmunomoduladores (IMiD)
LenalidomidacorreosNumerosas acciones: antiangiogénesis (mediante la inhibición de la liberación de VEGF), anti- TNF , IL-6 y pro- IL-2 , efectos de IFN-γ . También estimula las células T y la apoptosis en células cancerosas.Mieloma múltipleCoágulos sanguíneos, neutropenia (limitante de la dosis), trombocitopenia (limitante de la dosis), anemia, infección, hipotensión, hipocalemia, hipotiroidismo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, angioedema, neumonitis, hepatotoxicidad y neoplasias malignas secundarias (principalmente síndrome mielodisplásico y leucemia mieloide aguda).
PomalidomidacorreosComo arriba.Mieloma múltiple y esclerosis sistémica (huérfano).Neutropenia, anemia, neumonía, trombocitopenia, hipercalcemia, hiperglucemia, insuficiencia renal, linfopenia, hiponatremia, hipocalcemia, hipopotasemia, neuropatía periférica y tromboembolia.
TalidomidacorreosComo arriba.Mieloma múltiple, eritema nodoso leproso y las siguientes indicaciones huérfanas: enfermedad de injerto contra huésped , infección micobacteriana, úlceras aftosas recurrentes, estomatitis aftosa recurrente grave, neoplasias cerebrales primarias, síndrome de desgaste asociado al VIH, enfermedad de Crohn, sarcoma de Kaposi, síndrome mielodisplásico y trasplante de células madre hematopoyéticas.Neuropatía periférica, depresión, tromboembolia, bradicardia, hipotensión ortostática, leucopenia, hipotiroidismo, trombocitopenia (poco común), síndrome de Stevens-Johnson (raro), necrólisis epidérmica tóxica (raro), neumonitis (raro), hepatotoxicidad (raro) y pérdida auditiva (raro).
2.5 Inhibidores de la histona desacetilasa
Panobinostatagregaragregaragregaragregar
RomidepsinaIVInhibidor de la histona desacetilasa, por lo que induce alteraciones en la expresión genética en las células afectadas.Linfoma de células T periférico y cutáneo.Anomalías electrolíticas, anemia, trombocitopenia, neutropenia, linfopenia y anomalías del ECG.
Valproato [Nota 1]PO, IVComo arriba.Profilaxis de migraña, manía, epilepsia, síndrome del cromosoma X frágil (huérfano), poliposis adenomatosa familiar (huérfana) y los siguientes usos no indicados en la etiqueta: cáncer de cuello uterino, melanoma, mesotelioma, leucemia mieloide aguda y síndrome mielodisplásico.Hiperamonemia , trombocitopenia, ovarios poliquísticos , SIADH (poco común), insuficiencia hepática (rara), pancreatitis (rara), leucopenia (rara), neutropenia (rara), aplasia pura de glóbulos rojos (rara), agranulocitosis (rara), síndrome extrapiramidal (raro), DMO reducida con el uso a largo plazo, derrame pleural (raro) y reacción de hipersensibilidad multiorgánica (rara).
VorinostatcorreosComo arriba.Según romidepsina.Trombocitopenia, anemia, prolongación del intervalo QT y embolia pulmonar.
2.6 Otros agentes
AnagrelidacorreosInhibidor de la fosfodiesterasa 3 .Trombocitemia esencialRetención de líquidos, palpitaciones, taquicardia, hepatotoxicidad (poco común), insuficiencia cardíaca (poco común), hipertensión (poco común), arritmia (poco común), síncope (poco común), miocardiopatía (raro), cardiomegalia (raro), infarto de miocardio (raro), hipertensión pulmonar (raro), enfermedad pulmonar intersticial (raro) y pancreatitis (raro).
Trióxido de arsénico [Nota 2]IVNo se comprende del todo. Induce la diferenciación parcial y promueve la apoptosis de las células leucémicas y también puede inhibir la angiogénesis.Leucemia promielocítica aguda refractaria o recidivante. Las indicaciones huérfanas incluyen: leucemia mieloide aguda, leucemia linfocítica crónica, glioma maligno, síndrome mielodisplásico, mieloma múltiple, cáncer de hígado y leucemia mieloide crónica.Síndrome de diferenciación , hiperleucocitosis, neutropenia, trombocitopenia, taquicardia ventricular, intervalo QT prolongado, torsades de pointes, bloqueo auriculoventricular completo, neuropatía periférica, hiperglucemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, elevación de bilirrubina o aminotransferasas, hepatotoxicidad y neoplasias secundarias.
Asparaginasa
[Nota 3]
Yo, yo IVCataliza la conversión del aminoácido L-asparagina en ácido aspártico y, por lo tanto, reduce la disponibilidad de L-asparagina para las células leucémicas. A diferencia de las células normales, ciertos tipos de células leucémicas no sintetizan L-asparagina, que es esencial para el crecimiento y la supervivencia celular.Leucemia linfoblástica aguda y linfoma linfoblástico.Reacciones alérgicas, eventos hemorrágicos y trombóticos, uremia, pancreatitis, hiperglucemia, hiperamonemia , insuficiencia renal aguda y cetoacidosis diabética.
Vacuna BCG
[Nota 4]
IBMycobacterium bovis vivo y atenuado, que produce una reacción inflamatoria local, dando como resultado la eliminación o reducción de las lesiones tumorales superficiales de la vejiga.Cáncer de vejigaCistitis, infección por BCG y vejiga contraída.
Denileucina diftitoxIVLa interleucina 2 se combina con la toxina de la difteria, que se une al receptor de interleucina en las células inmunes e introduce la toxina de la difteria en la célula.Linfoma cutáneo de células T y linfoma periférico de células T (huérfano).Reacciones a la infusión, hipocalcemia, hipotensión, trombocitopenia, lesión renal aguda (poco común/rara), hiper/hipotiroidismo (poco común/raro), pancreatitis (poco común/rara) y necrólisis epidérmica tóxica (poco común/rara).
VemurafenibcorreosInhibidor de la quinasa BRAF .Melanoma metastásico con mutación V600E positiva para la quinasa BRAF.Reacciones cutáneas, neoplasias malignas secundarias (principalmente carcinoma de células escamosas), anafilaxia (raro) e hipotensión (raro).
Abreviaturas/Acrónimos:

IM – Intramuscular. IV – Intravenosa. IA – Intraarterial. SC – Subcutánea. PO – Per os, oral. IP – Intrapleural. IB – Intravejiga. Gato preg. - Categoría de embarazo . La categoría de embarazo preferida es la australiana, pero si no está disponible, la categoría de embarazo indicada es la estadounidense.

Notas
  1. ^ Su uso en el tratamiento del cáncer es puramente investigativo en la actualidad.
  2. ^ No existe DCI para el trióxido de arsénico, solo el USAN
  3. ^ No existe una DCI para la asparaginasa, solo una USAN
  4. ^ No existe DCI para BCG

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