Inhibidor de la recaptación de monoamina
Clase de droga

Un inhibidor de la recaptación de monoamina ( MRI ) [1] es un fármaco que actúa como inhibidor de la recaptación de uno o más de los tres principales neurotransmisores monoaminérgicos serotonina , noradrenalina y dopamina al bloquear la acción de uno o más de los respectivos transportadores de monoamina (MAT), que incluyen el transportador de serotonina (SERT), el transportador de noradrenalina (NET) y el transportador de dopamina (DAT). Esto a su vez da como resultado un aumento en las concentraciones sinápticas de uno o más de estos neurotransmisores y, por lo tanto, un aumento en la neurotransmisión monoaminérgica .

Usos

La mayoría de los antidepresivos aprobados actualmente actúan predominantemente o exclusivamente como inhibidores de la recaptación de serotonina, incluidos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) y casi todos los antidepresivos tricíclicos (ATC). [2] Muchos psicoestimulantes utilizados en el tratamiento del TDAHTrastorno por déficit de atención e hiperactividado como supresores del apetito en el tratamiento de la obesidad también se comportan como MRI, aunque notablemente la anfetamina (y la metanfetamina), que actúan hasta cierto punto como inhibidores de la recaptación de monoamina, ejercen sus efectos principalmente como agentes liberadores. [3] [4] Además, los psicoestimulantes que actúan como MRI que afectan la dopamina, como la cocaína y el metilfenidato , a menudo se abusan como drogas recreativas . [5] Como resultado, muchos de ellos se han convertido en sustancias controladas , lo que a su vez ha resultado en la síntesis clandestina de una amplia gama de drogas de diseño con el propósito de eludir las leyes de drogas ; un excelente ejemplo de esto es el inhibidor mixto de la recaptación de monoamina y agente liberador mefedrona . [6]

Tipos de resonancias magnéticas

Existen distintos tipos de resonancias magnéticas, entre los que se incluyen los siguientes:

Perfiles de encuadernación

Perfiles de unión de las IRM en las MAT humanas [7]
CompuestoSertificacionDescripción emergente Transportador de serotoninaNETODescripción de herramienta Transportador de noradrenalinaEso esDescripción emergente Transportador de dopaminaTipoClase
3-Metilmetcatinona450080270Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
Ácido amfonélicoDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE207DRIEstimulante
Amineptina * [8] [9]>100.000 (rata)10.000 (rata)1.000–1.400 (rata)DRIEstimulante
Amitriptilina4.30353.250IRSNTCA
Amoxapina5816.04.310IRSNTeCA
Anfetamina>100.000DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTENDRAEstimulante
  D-Anfetamina>100.0005302.900NDRAEstimulante
  L-Anfetamina>100.000DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEAsociación Nacional del Rifle (NRA)Estimulante
Atomoxetina7751.451Inmigrante no residenteEstimulante
Bupropión9.10052.000520Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
Butriptilina1.3605.1003.940N/A ( IA )TCA
Clorfenamina15.21.4401.060ISRAntihistamínico
Citalopram1.164.07028.100ISRISRS
  Escitalopram [10]1.17,84127.410ISRISRS
Clomipramina0,28382.190IRSNTCA
Cocaetileno [11]3.878>10.000555Instituto de Investigación Social (SDRI)Estimulante
Cocaína [11]304779478SNDRÍEstimulante
Cocaína [12]313 ± 17 (CI 50 )292 ± 34 (CI 50 )211 ± 19 (CI 50 )SNDRÍEstimulante
Desipramina17.60,833.190IRSNTCA
Desmetilcitalopram3.61.82018.300ISRISRS
Desmetilsertralina3.0390129ISRISRS
Desmetilsibutramina [13]152049SNDRÍIRSN
  ( R )-Desmetilsibutramina44412SNDRÍIRSN
  ( S )-Desmetilsibutramina9.200870180SNDRÍIRSN
Desoxipipradrol [14]53.70055050Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
Desvenlafaxina * [15]47531DAKOTA DEL NORTEIRSNIRSN
Didesmetilsibutramina [13]201545SNDRÍIRSN
  ( R )-Didesmetilsibutramina140138.9SNDRÍIRSN
  ( S )-Didesmetilsibutramina4.3006212SNDRÍIRSN
Difenhidramina3.8009602.200N/A ( IA )Antihistamínico
Dosulepina (dotiepina)8.6465.310IRSNTCA
Doxepina6829.512.100IRSNTCA
Duloxetina * [16]3.720439IRSNIRSN
Etoperidona89020.00052.000ISRSARI
Femoxetina11.07602.050ISRISRS
Fluoxetina0,812403.600ISRISRS
Fluvoxamina2.21.3009.200ISRISRS
GBR-12935 [11]2892774,90DRIEstimulante
Hidroxibupropión [17]DAKOTA DEL NORTE1.7 (CI 50 )>10 (CI 50 )Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
Imipramina1.40378.500IRSNTCA
Indatralina [11]3.1012.61,90SNDRÍEstimulante
Iprindol1.6201.2626.530N/A ( IA )TCA
Lofepramina705.418.000IRSNTCA
Maprotilina5.80011.11.000Inmigrante no residenteTeCA
Mazindol390,458.1Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
VMPDInformación sobre herramientas Metilendioxipirovalerona[18]3.349264.1Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
Metanfetamina>100.000DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTENDRAEstimulante
  D-metanfetamina>100.0006602.800NDRAEstimulante
  L-metanfetamina>100.000DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEAsociación Nacional del Rifle (NRA)Estimulante
Metilfenidato>10.000788121Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
  D-Metilfenidato>10.000206161Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
  L-Metilfenidato>6.700>10.0002.250Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
Mianserina4.000719.400Inmigrante no residenteTeCA
Milnaciprán * [16]15168>100.000IRSNIRSN
  Levomilnaciprán * [19]19.010.5>100.000IRSNIRSN
Mirtazapina>100.0004.600>100.000N/A ( IA )TeCA
Modafinilo * [20]>50.000136.0004.043DRIEstimulante
Nefazodona200360360SNDRÍSARI
Nefopam [21]2933531SNDRÍAnalgésico
Nisoxetina [11]4272.31.235Inmigrante no residenteEstimulante
Nomifensina1.01015.656Instituto Nacional de Investigación CriminalEstimulante
Norfluoxetina1.471.426420ISRISRS
Nortriptilina184.371.140IRSNTCA
Oxaprotilina3.9004.94.340Inmigrante no residenteTeCA
Paroxetina0,1340490ISRISRS
Protriptilina19.61.412.100IRSNTCA
Reboxetina [22]1291.1>10.000Inmigrante no residenteEstimulante
Sertralina0,2942025ISRISRS
Sibutramina [13]298–2.800350–5,451943–1.200SNDRÍIRSN
Trazodona1608.5007.400ISRSARI
Trimipramina1492.4503.780ISRTCA
Vanoxerina [11]73.279.24.3DRIEstimulante
Venlafaxina * [16]1451.4203.070IRSNIRSN
Vilazodona * [23]0,2~60DAKOTA DEL NORTEISRMensaje de texto
Viloxazina17.300155>100.000Inmigrante no residenteEstimulante
Vortioxetina * [24]5.4890 (rata)140 (rata)ISRMensaje de texto
Zimelidina1529.40011.700ISRISRS
Los valores son K i (nM) o, en algunos casos, cuando se denota con un asterisco (*), IC 50Concentración inhibitoria máxima media en la descripción emergente(nM). Cuanto menor sea el valor, más fuertemente se une el fármaco al transportador o lo inhibe.

Véase también

Referencias

  1. ^ Axel AM, Mikkelsen JD, Hansen HH (junio de 2010). "La tesofensina, un nuevo inhibidor triple de la recaptación de monoaminas, induce la supresión del apetito mediante la estimulación indirecta de las vías del receptor alfa1 adrenérgico y del receptor de dopamina D1 en ratas obesas inducidas por la dieta". Neuropsicofarmacología . 35 (7): 1464–76. doi :10.1038/npp.2010.16. PMC  3055463 . PMID  20200509.
  2. ^ Richard Finkel; Michelle Alexia Clark; Pamela C. Champe; Luigi X. Cubeddu (16 de julio de 2008). Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. pág. 141. ISBN 978-0-7817-7155-9. Recuperado el 12 de mayo de 2012 .
  3. ^ Walker, Q. David; Morris, Sarah E.; Arrant, Andrew E.; Nagel, Jacqueline M.; Parylak, Sarah; Zhou, Guiying; Caster, Joseph M.; Kuhn, Cynthia M. (octubre de 2010). "Los inhibidores de la captación de dopamina, pero no los liberadores de dopamina, inducen mayores aumentos en la conducta motora y la dopamina extracelular en ratas adolescentes que en ratas macho adultas". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 335 (1): 124–132. doi :10.1124/jpet.110.167320. ISSN  0022-3565. PMC 2957786 . PMID  20605908. 
  4. ^ Stefan Offermanns; Walter Rosenthal (2008). Enciclopedia de farmacología molecular. Springer. pág. 1039. ISBN 978-3-540-38916-3. Recuperado el 12 de mayo de 2012 .
  5. ^ Pedro Ruiz; Eric C. Strain (15 de abril de 2011). Lowinson y Ruiz: Abuso de sustancias: un libro de texto completo. Lippincott Williams & Wilkins. pág. 55. ISBN 978-1-60547-277-5. Recuperado el 12 de mayo de 2012 .
  6. ^ Hadlock GC, Webb KM, McFadden LM, et al. (noviembre de 2011). "4-Metilmetcatinona (mefedrona): efectos neurofarmacológicos de un estimulante de abuso de diseño". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 339 (2): 530–6. doi :10.1124/jpet.111.184119. PMC 3200001 . PMID  21810934. 
  7. ^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). "Perfil farmacológico de los antidepresivos y compuestos relacionados en los transportadores de monoamina humanos" (PDF) . Eur. J. Pharmacol . 340 (2–3): 249–58. doi :10.1016/s0014-2999(97)01393-9. PMID  9537821.[ enlace muerto ]
  8. ^ Ceci A, Garattini S, Gobbi M, Mennini T (1986). "Efecto del tratamiento a largo plazo con amineptina sobre los mecanismos presinápticos y postsinápticos en el cerebro de ratas". Br. J. Pharmacol . 88 (1): 269–75. doi :10.1111/j.1476-5381.1986.tb09495.x. PMC 1917102 . PMID  3708219. 
  9. ^ Garattini S, Mennini T (1989). "Farmacología de la amineptina: síntesis y actualización". Clin Neuropharmacol . 12 Suppl 2: S13–8. doi :10.1097/00002826-198912002-00003. PMID  2698268. S2CID  10947713.
  10. ^ Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). "[SSRI de segunda generación: perfil de unión al transportador de monoaminas humano de escitalopram y R-fluoxetina]". Encephale (en francés). 28 (4): 350–5. PMID  12232544.
  11. ^ abcdef Rothman RB, Baumann MH (2003). "Transportadores de monoamina y fármacos psicoestimulantes". Eur. J. Pharmacol . 479 (1–3): 23–40. doi :10.1016/j.ejphar.2003.08.054. PMID  14612135.
  12. ^ "Informe conjunto OEDT-Europol sobre una nueva sustancia psicoactiva: 1-fenil-2-(1-pirrolidinil)-1-pentanona (α-PVP)". www.euda.europa.eu . Consultado el 16 de julio de 2024 .
  13. ^ abc Nisoli E, Carruba MO (2000). "Una evaluación de la seguridad y eficacia de la sibutramina, un fármaco contra la obesidad con un nuevo mecanismo de acción". Obes Rev . 1 (2): 127–39. doi :10.1046/j.1467-789x.2000.00020.x. PMID  12119986. S2CID  20553857.
  14. ^ Iversen L, Gibbons S, Treble R, Setola V, Huang XP, Roth BL (2013). "Perfiles neuroquímicos de algunas sustancias psicoactivas novedosas". Eur. J. Pharmacol . 700 (1–3): 147–51. doi :10.1016/j.ejphar.2012.12.006. PMC 3582025 . PMID  23261499. 
  15. ^ Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, Andree TH (2006). "Succinato de desvenlafaxina: un nuevo inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina". J. Pharmacol. Exp. Ther . 318 (2): 657–65. doi :10.1124/jpet.106.103382. PMID  16675639. S2CID  15063064.
  16. ^ abc Vaishnavi SN, Nemeroff CB, Plott SJ, Rao SG, Kranzler J, Owens MJ (2004). "Milnacipran: un análisis comparativo de la captación de monoaminas humanas y la afinidad de unión al transportador". Biol. Psychiatry . 55 (3): 320–2. doi :10.1016/j.biopsych.2003.07.006. PMID  14744476. S2CID  29448095.
  17. ^ Damaj, MI; Carroll, FI; Eaton, JB; Navarro, HA; Blough, BE; Mirza, S; Lukas, RJ; Martin, BR (septiembre de 2004). "Efectos enantioselectivos de los metabolitos hidroxilados del bupropión sobre el comportamiento y la función de los transportadores de monoaminas y los receptores nicotínicos". Farmacología molecular . 66 (3): 675–82. doi :10.1124/mol.104.001313. PMID  15322260. S2CID  1577336.
  18. ^ Baumann MH, Partilla JS, Lehner KR, Thorndike EB, Hoffman AF, Holy M, Rothman RB, Goldberg SR, Lupica CR, Sitte HH, Brandt SD, Tella SR, Cozzi NV, Schindler CW (2013). "Potentes acciones similares a las de la cocaína de la 3,4-metilendioxipirovalerona (MDPV), un componente principal de los productos psicoactivos de 'sales de baño'". Neuropsicofarmacología . 38 (4): 552–62. doi :10.1038/npp.2012.204. PMC 3572453 . PMID  23072836. 
  19. ^ Auclair AL, Martel JC, Assié MB, Bardin L, Heusler P, Cussac D, Marien M, Newman-Tancredi A, O'Connor JA, Depoortère R (2013). "Levomilnacipran (F2695), un IRSN que prefiere la noradrenalina: perfil in vitro y en modelos de depresión y ansiedad". Neurofarmacología . 70 : 338–47. doi : 10.1016/j.neuropharm.2013.02.024 . PMID  23499664.
  20. ^ Zolkowska D, Jain R, Rothman RB, Partilla JS, Roth BL, Setola V, Prisinzano TE, Baumann MH (2009). "Evidencia de la participación de los transportadores de dopamina en los efectos estimulantes del comportamiento del modafinilo". J. Pharmacol. Exp. Ther . 329 (2): 738–46. doi :10.1124/jpet.108.146142. PMC 2672878. PMID  19197004 . 
  21. ^ Gregori-Puigjané E, Setola V, Hert J, Crews BA, Irwin JJ, Lounkine E, Marnett L, Roth BL, Shoichet BK (2012). "Identificación de dianas de mecanismo de acción para fármacos y sondas". Proc. Natl. Sci. USA . 109 (28): 11178–83. Bibcode :2012PNAS..10911178G. doi : 10.1073/pnas.1204524109 . PMC 3396511 . PMID  22711801. 
  22. ^ Bymaster FP, McNamara RK, Tran PV (2003). "Nuevos enfoques para el desarrollo de antidepresivos mediante la mejora de la neurotransmisión monoaminérgica". Expert Opin Investig Drugs . 12 (4): 531–43. doi :10.1517/13543784.12.4.531. PMID  12665410. S2CID  20039451.
  23. ^ Page ME, Cryan JF, Sullivan A, Dalvi A, Saucy B, Manning DR, Lucki I (2002). "Efectos conductuales y neuroquímicos de la 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)-butil)-butil]-1-piperazinil)-benzofuran-2-carboxamida (EMD 68843): un inhibidor selectivo combinado de la recaptación de serotonina y agonista parcial del receptor de 5-hidroxitriptamina(1A)". J. Pharmacol. Exp. Ther . 302 (3): 1220–7. doi :10.1124/jpet.102.034280. PMID  12183683. S2CID  12020750.
  24. ^ Bang-Andersen B, Ruhland T, Jørgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mørk A, Stensbøl TB (2011). "Descubrimiento de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina (Lu AA21004): un nuevo compuesto multimodal para el tratamiento del trastorno depresivo mayor". J. Med. química . 54 (9): 3206–21. doi :10.1021/jm101459g. PMID  21486038.
  • Medios relacionados con Inhibidores de la recaptación de monoamina en Wikimedia Commons
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