La amoxapina , que se comercializa bajo la marca Asendin, entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC). Es el metabolito N- desmetilado de la loxapina . La amoxapina recibió la aprobación para su comercialización por primera vez en los Estados Unidos en 1980, aproximadamente entre 10 y 20 años después de que se introdujeran la mayoría de los demás ATC en ese país. [6]
Usos médicos
La amoxapina se utiliza en el tratamiento del trastorno depresivo mayor . En comparación con otros antidepresivos, se cree que tiene un inicio de acción más rápido, con efectos terapéuticos observados en un plazo de cuatro a siete días. [7] [8] Se informa que más del 80% de los pacientes que responden a la amoxapina responden dentro de las dos semanas posteriores al inicio del tratamiento. [9] También tiene propiedades similares a las de los antipsicóticos atípicos , [10] [11] [12] y puede comportarse como uno [13] [14] y, por lo tanto, puede usarse en el tratamiento de la esquizofrenia fuera de etiqueta. A pesar de su aparente falta de efectos secundarios extrapiramidales en pacientes con esquizofrenia, se ha descubierto que empeora la función motora en un estudio de tres pacientes con enfermedad de Parkinson y psicosis. [15]
Contraindicaciones
Al igual que todos los antidepresivos aprobados por la FDA, lleva una advertencia de recuadro negro sobre el potencial de un aumento de pensamientos o comportamientos suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes menores de 25 años. [4] También se desaconseja su uso en personas con hipersensibilidad conocida a la amoxapina u otros ingredientes en sus formulaciones orales. [4] También se recomienda su uso en los siguientes estados de enfermedad: [4]
Trastornos cardiovasculares graves (posibilidad de efectos adversos cardiotóxicos como prolongación del intervalo QT)
No se recomienda su uso en madres lactantes ya que se excreta en la leche materna y la concentración encontrada en la leche materna es aproximadamente una cuarta parte del nivel sérico materno. [7] [16]
Efectos secundarios
Efectos adversos por incidencia: [4] [17] Nota: Los efectos graves (es decir, aquellos que pueden producir lesiones permanentes o son irreversibles o potencialmente mortales) están escritos en negrita .
Los efectos adversos muy comunes (incidencia >10%) incluyen:
Constipación
Boca seca
Sedación
Los efectos adversos comunes (incidencia del 1 al 10 %) incluyen:
Edema . Acumulación anormal de líquidos en los tejidos del cuerpo que produce hinchazón.
Aumento de los niveles de prolactina . La prolactina es una hormona que regula la generación de leche materna. El aumento de prolactina no es tan significativo como con la risperidona o el haloperidol.
Los efectos adversos poco frecuentes/raros (incidencia <1 %) incluyen:
La vasculitis es un trastorno en el que los vasos sanguíneos se destruyen a causa de la inflamación. Puede ser mortal si afecta a los vasos sanguíneos correctos.
Galactorrea (lactancia que no está asociada con el embarazo o la lactancia materna)
Micción tardía (es decir, retrasos en la micción a partir del momento en que se realiza un esfuerzo consciente para orinar)
Hipertermia (elevación de la temperatura corporal; su gravedad depende de la extensión de la hipertermia)
Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH): se produce cuando el nivel de la hormona antidiurética , que regula la conservación del agua y la restricción de los vasos sanguíneos, aumenta en el organismo. Esto puede ser mortal, ya que puede provocar anomalías electrolíticas, como hiponatremia (bajo nivel de sodio en sangre), hipocalemia (bajo nivel de potasio en sangre) e hipocalcemia (bajo nivel de calcio en sangre), que pueden ser mortales.
Agranulocitosis: disminución del recuento de glóbulos blancos. Los glóbulos blancos son las células del sistema inmunitario que luchan contra los invasores extraños. Por lo tanto, la agranulocitosis deja a la persona expuesta a infecciones potencialmente mortales.
Leucopenia igual que agranulocitosis pero menos grave.
Síndrome neuroléptico maligno (una reacción potencialmente mortal a los agentes antidopaminérgicos, con mayor frecuencia antipsicóticos. Se caracteriza por hipertermia, diarrea, taquicardia, cambios en el estado mental [p. ej., confusión], rigidez, efectos secundarios extrapiramidales)
La discinesia tardía es una reacción neurológica, generalmente irreversible, al tratamiento antidopaminérgico, que se caracteriza por movimientos involuntarios de los músculos faciales, la lengua, los labios y otros músculos. Se desarrolla con mayor frecuencia solo después de una exposición prolongada (meses, años o incluso décadas) a los antidopaminérgicos.
Trombocitopenia: una caída significativa en el recuento de plaquetas que deja al paciente expuesto a hemorragias potencialmente mortales.
Eosinofilia: nivel elevado de eosinófilos en el cuerpo. Los eosinófilos son el tipo de célula inmunitaria cuya función es combatir a los invasores parásitos.
Ictericia: coloración amarillenta de la piel, los ojos y las membranas mucosas debido a una capacidad deteriorada del cuerpo para eliminar el subproducto de la descomposición del hemo, la bilirrubina , generalmente el resultado de un daño hepático, ya que es responsabilidad del hígado eliminar la bilirrubina.
Se considera particularmente tóxico en sobredosis, [20] con una alta tasa de insuficiencia renal (que suele tardar entre 2 y 5 días), rabdomiólisis , coma, convulsiones e incluso estado epiléptico . [19] Algunos creen que es menos cardiotóxico que otros ATC en sobredosis, aunque se han realizado informes de sobredosis cardiotóxicas. [7] [17]
Farmacología
Farmacodinamia
Amoxapina [21]
Sitio
K yo (nM)
Especies
Árbitro
SertificacionDescripción emergente Transportador de serotonina
58
Humano
[22]
NETODescripción de herramienta Transportador de noradrenalina
16
Humano
[22]
Eso esDescripción emergente Transportador de dopamina
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