Antidepresivo tetracíclico
Los antidepresivos tetracíclicos ( TeCA ) son una clase de antidepresivos que se introdujeron por primera vez en la década de 1970. Reciben su nombre de su estructura química tetracíclica , que contiene cuatro anillos de átomos , y están estrechamente relacionados con los antidepresivos tricíclicos (ATC), que contienen tres anillos de átomos.
Lista de TeCA
Comercializado
- Maprotilina (Ludiomil): también se puede clasificar como un TCA y agrupar con las aminas secundarias.
- Mianserin (Tolvón)
- Mirtazapina (Remeron)
- Setiptilina (Tecipul)
Los medicamentos que contienen cuatro anillos no todos fusionados entre sí, pero que a veces aún se clasifican como TeCA, incluyen:
- Amoxapina (Asendin): a menudo clasificada como un ATC y agrupada con las aminas secundarias
- Quetiapina (Seroquel): un antipsicótico atípico que a veces se utiliza como antidepresivo complementario.
Misceláneas
- Benzoctamina (Tacitin): un compuesto tetracíclico y está estrechamente relacionado con la maprotilina; los dos compuestos difieren solo en la longitud de su cadena lateral , pero la benzoctamina no se usa como antidepresivo, sino como ansiolítico.
- Loxapina (Adasuve, Loxitane): un antipsicótico típico que produce amoxapina como metabolito principal y se dice que tiene efectos antidepresivos, pero generalmente no se lo considera un TeCA.
Los medicamentos que contienen cuatro anillos no todos fusionados entre sí, pero que aún así podrían clasificarse como tetracíclicos, incluyen:
- Mazindol (Mazanor, Sanorex): un inhibidor de la recaptación de monoamina que se utiliza como supresor del apetito y con posibles efectos antidepresivos, pero que no está clasificado como TeCA.
Nunca comercializado
- Aptazapina (CGS-7525A): un análogo cercano de la mirtazapina
- Esmirtazapina (ORG-50,081): el enantiómero ( S )-(+) de la mirtazapina
- Oxaprotilina (C 49-802 BDA): un análogo cercano de la maprotilina
Los medicamentos que contienen cuatro anillos no todos fusionados entre sí, pero que aún así podrían clasificarse como tetracíclicos, incluyen:
- Ciclazindol (WY-23,409): un análogo cercano del mazindol
Farmacología
Los TeCA tienen una farmacología diversa y se diferencian de los ATC en varios aspectos. Con la excepción de la amoxapina, los TeCA no inhiben la recaptación de serotonina [ cita requerida ] . Sin embargo, aparte de la mirtazapina, sí inhiben la recaptación de noradrenalina [ cita requerida ] . Los TeCA bloquean los receptores de serotonina 5-HT 2 de forma similar a los ATC. Además de la mirtazapina, también bloquean el receptor α 1 -adrenérgico [ cita requerida ] . Por el contrario, mientras que los ATC tienen una afinidad relativamente baja por el receptor α 2 -adrenérgico , la mianserina y la mirtazapina antagonizan potentemente este receptor, y se cree que esta acción está implicada en sus efectos antidepresivos [ cita requerida ] . Los TeCA bloquean el receptor de histamina H 1 de forma similar a los ATC, pero tienden a ser antihistamínicos incluso más fuertes que los ATC [ cita requerida ] . Por otra parte, a diferencia de casi todos los ATC, los TeCA tienen una afinidad baja por los receptores muscarínicos de acetilcolina y, por esta razón, se asocian con pocos o ningún efecto secundario anticolinérgico [ cita requerida ] . La mianserina y la mirtazapina son mucho menos tóxicas que los ATC en caso de sobredosis . [1] [2]
Perfiles de encuadernación
Los perfiles de unión de varias TeCA en términos de sus afinidades ( K i , nM ) para varios receptores y transportadores son los siguientes: [3]
| Compuesto | SertificacionDescripción emergente Transportador de serotonina | NETODescripción de herramienta Transportador de noradrenalina | Eso esDescripción emergente Transportador de dopamina | 5-HT 1A | 5- HT2A | 5- HT2B | 5- HT2C | 5- HT3 | 5- HT6 | 5- HT7 | alfa 1 | alfa 2 | D2 | H1 | H2 | mAChInformación sobre herramientas Receptor muscarínico de acetilcolina |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Amoxapina | 58 | 16 | 4.310 | DAKOTA DEL NORTE | 0,5 | DAKOTA DEL NORTE | 2.0 | DAKOTA DEL NORTE | 6.0–50 | 41 | 50 | 2.600 | 3.6–160 | 7.9–25 | DAKOTA DEL NORTE | 1.000 |
| Maprotilina | 5.800 | 11–12 | 1.000 | DAKOTA DEL NORTE | 51 | DAKOTA DEL NORTE | 122 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 50 | 90 | 9.400 | 350–665 | 0,79–2,0 | 776 | 570 |
| Mianserina | 4.000 | 71 | 9.400 | 400–2.600 | 1.6–20 | 1.6–55 | 0,63–6,5 | 5.8–300 | 55–81 | 48–56 | 34 | 3.8–73 | ≥2.100 | 0,30–1,7 | 437 | 820 |
| Mirtazapina | >10.000 | ≥4.600 | >10.000 | ≥3,330 | 6.3–69 | 200 | 8.9–39 | 7.9 | DAKOTA DEL NORTE | 265 | 316–1.815 | 18–88 | >5,454 | 0,14–1,6 | >10.000 | 670 |
| Setiptilina | >10.000 | 220 | >10.000 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 24 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
| Los valores se expresan en K i ( nM ). Cuanto menor sea el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. Para conocer las especies de ensayo y las referencias, consulte los artículos sobre fármacos individuales. La mayoría de los valores, aunque no todos, corresponden a proteínas humanas. | ||||||||||||||||
Los TeCA actúan como antagonistas o agonistas inversos de los receptores y como inhibidores de los transportadores.
Véase también
Referencias
- ^ Shaw, WL (1 de enero de 1980). "Seguridad comparativa de la mianserina en caso de sobredosis". Current Medical Research and Opinion . 6 (sup7): 44–51. doi :10.1185/03007998009114803. ISSN 0300-7995.
- ^ Waring, W. Stephen; Good, Alison M.; Bateman, D. Nicholas (1 de enero de 2007). "Falta de toxicidad significativa después de una sobredosis de mirtazapina: una revisión de cinco años de casos ingresados en una unidad regional de toxicología". Toxicología clínica . 45 (1): 45–50. doi :10.1080/15563650601005837. ISSN 1556-3650. PMID 17357381. S2CID 28546654.
- ^ Roth, BL ; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
