Ciclazindol
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| Datos clínicos | |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Renal [1] |
| Vida media de eliminación | ~32 horas [1] |
| Excreción | Orina, heces [1] |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C17H15ClN2O |
| Masa molar | 298,77 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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El ciclazindol ( WY-23409 ) es un fármaco antidepresivo y anoréxico [2] de la clase química tetracíclica [ cita requerida ] que se desarrolló a mediados y fines de la década de 1970, pero nunca se comercializó. [3] [4] Actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina y, en menor medida, como inhibidor de la recaptación de dopamina . [3] [5] El ciclazindol no tiene efectos sobre los receptores SERT , 5-HT , mACh o α-adrenérgicos , y solo tiene una afinidad débil por el receptor H 1. [5] [6] [7] Como lo sugieren sus propiedades anestésicas locales , [6] el ciclazindol también puede inhibir los canales de sodio . También se sabe que bloquea los canales de potasio . [8] [9]
Se afirma que la dosis en voluntarios humanos es de 25 mg diarios. [1] Sin embargo, también se han informado dosis de hasta 200 mg. [2] Esto es sorprendente ya que la dosis de mazindol es de solo 2-4 mg por día.
Se informa que el ciclazindol tiene una CI50 de 1,3 nM para el transportador de dopamina (cmp 23). [10]
Véase también
Referencias
- ^ abcd Swaisland AJ, Franklin RA, Southgate PJ, Coleman AJ (febrero de 1977). "La farmacocinética del ciclazindol (Wy 23409) en voluntarios humanos". British Journal of Clinical Pharmacology . 4 (1): 61–65. doi :10.1111/j.1365-2125.1977.tb00668.x. PMC 1428987 . PMID 843425.
- ^ ab Lean ME, Borthwick LJ (1983). "Ciclazindol: un agente oral con propiedades reductoras de peso y actividad hipoglucémica". Revista Europea de Farmacología Clínica . 25 (1): 41–5. doi :10.1007/BF00544012. PMID 6352281. S2CID 30435450.
- ^ ab Ghose K, Rama Rao VA, Bailey J, Coppen A (abril de 1978). "Actividad antidepresiva e interacciones farmacológicas del ciclazindol". Psicofarmacología . 57 (1): 109–114. doi :10.1007/BF00426966. PMID 96461. S2CID 12961802.
- ^ Levine S (1979). "Un ensayo comparativo controlado de un nuevo antidepresivo, el ciclazindol". Revista de investigación médica internacional . 7 (1): 1–6. doi :10.1177/030006057900700101. PMID 369921. S2CID 28112402.
- ^ ab Oh VM, Ehsanullah RS, Leighton M, Kirby MJ (enero de 1979). "Influencia del ciclazindol en la captación de monoamina y la función del SNC en sujetos normales". Psicofarmacología . 60 (2): 177–181. doi :10.1007/BF00432290. PMID 106428. S2CID 24199961.
- ^ ab Waterfall JF, Smith MA, Gaston WH, Maher J, Warburton G (julio de 1979). "Acciones cardiovasculares y autonómicas del ciclazindol y los antidepresivos tricíclicos". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 240 (1): 116–136. PMID 507990.
- ^ Gardner CR, Wilford AE (enero de 1980). "Los efectos de la mianserina, la amitriptilina, el ciclazindol y la viloxazina en los receptores alfa presinápticos en aurículas aisladas de ratas [actas]". British Journal of Pharmacology . 68 (1): 184P–185P. doi :10.1111/j.1476-5381.1980.tb10705.x. PMC 2044122 . PMID 6244029.
- ^ Noack T, Edwards G, Deitmer P, Greengrass P, Morita T, Andersson PO, et al. (mayo de 1992). "La participación de los canales de potasio en la acción del ciclazindol en la vena porta de la rata". British Journal of Pharmacology . 106 (1): 17–24. doi :10.1111/j.1476-5381.1992.tb14286.x. PMC 1907450 . PMID 1504725.
- ^ Lee K, Khan RN, Rowe IC, Ozanne SE, Hall AC, Papadakis E, et al. (abril de 1996). "El ciclozindol inhibe los canales de K+ sensibles a ATP y estimula la secreción de insulina en las células secretoras de insulina CR1-G1". Farmacología molecular . 49 (4): 715–720. PMID 8609901.
- ^ Houlihan WJ, Boja JW, Parrino VA, Kopajtic TA, Kuhar MJ (diciembre de 1996). "Análogos halogenados del mazindol como inhibidores potenciales del sitio de unión de la cocaína en el transportador de dopamina". Journal of Medicinal Chemistry . 39 (25): 4935–4941. doi :10.1021/jm960288w. PMID 8960553.
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