Esmirtazapina
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| Datos clínicos | |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hígado ( CYP2D6 ) [2] |
| Vida media de eliminación | 10 horas [1] |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.056.994 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C17H19N3 |
| Masa molar | 265,360 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Punto de fusión | 114 a 116 °C (237 a 241 °F) |
| Solubilidad en agua | Soluble en metanol y cloroformo. |
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 norte Y (¿que es esto?) (verificar) | |
La esmirtazapina ( ORG-50,081 ) es un fármaco antidepresivo tetracíclico que Organon estaba desarrollando para el tratamiento del insomnio y los síntomas vasomotores (p. ej., sofocos ) asociados con la menopausia . [3] [4] [5] [6] La esmirtazapina es el enantiómero ( S )-(+)- de la mirtazapina y posee una farmacología general similar , incluidas acciones agonistas inversas en los receptores H1 y 5-HT2 y acciones antagonistas en los receptores α2 - adrenérgicos . [3] [7]
Cabe destacar que la esmirtazapina tiene una vida media más corta de alrededor de 10 horas, en comparación con la R-mirtazapina y la mezcla racémica, que tiene una vida media de 18 a 40 horas. [1] Merck ha realizado varios estudios sobre esmirtazapina en dosis bajas (3 a 4,5 mg) para el tratamiento del insomnio. Es atractiva para tratar el insomnio ya que es un potente inhibidor de H 1 y un antagonista de 5-HT 2A . [8] [1] A diferencia de la mirtazapina en dosis bajas, la vida media (10 horas) es lo suficientemente corta como para que la sedación al día siguiente pueda ser manejable, sin embargo, para las personas con polimorfismos de CYP2D6, que constituyen una fracción considerable de la población, se espera que la vida media sea bastante más larga. Los investigadores de Merck afirmaron que la incidencia de sedación al día siguiente no era un problema en uno de sus estudios, pero esta afirmación ha sido cuestionada (el 15% de los pacientes se quejaron de somnolencia diurna frente al 3,5% en el grupo placebo). [9]
En marzo de 2010, Merck finalizó su programa interno de desarrollo clínico de esmirtazapina para los sofocos y el insomnio, "por razones estratégicas". [10]
Véase también
Referencias
- ^ abc Ruwe F, IJzerman-Boon P, Roth T, Zammit G, Ivgy-May N (octubre de 2016). "Un estudio de fase 2 aleatorizado de búsqueda de dosis con esmirtazapina en pacientes con insomnio primario". Revista de psicofarmacología clínica . 36 (5): 457–464. doi :10.1097/JCP.0000000000000546. PMID 27482970. S2CID 25639396.
- ^ Lillin-de Vries O, Kerbusch T, de Kam PJ, Ivgy-May N, Bursi R. "Un análisis poblacional sobre los efectos de la deficiencia de CYP2D6 en la farmacocinética y la exposición a la esmirtazapina en voluntarios sanos" (PDF) . Oss, Países Bajos: Schering-Plough Corporation.
- ^ ab "Tratamientos futuros para la depresión, la ansiedad, los trastornos del sueño, la psicosis y el TDAH". Neurotransmitter.net .
- ^ Número de ensayo clínico NCT00561574 para "Un estudio de seguridad a largo plazo de Org 50081 en pacientes ambulatorios de edad avanzada con insomnio primario crónico (176005)" en ClinicalTrials.gov
- ^ Teegarden BR, Al Shamma H, Xiong Y (2008). "Agonistas inversos de 5-HT(2A) para el tratamiento del insomnio". Temas actuales en química medicinal . 8 (11): 969–976. doi :10.2174/156802608784936700. PMID 18673166.
- ^ Lewis V (noviembre de 2009). "Tratamiento insuficiente de los síntomas de la menopausia y nuevas opciones para su tratamiento integral". Current Medical Research and Opinion . 25 (11): 2689–2698. doi :10.1185/03007990903240519. PMID 19775194. S2CID 206964530.
- ^ Stahl SM (2008). "Antidepresents". Depresión y trastorno bipolar: psicofarmacología esencial de Stahl (3.ª ed.). Cambridge, Reino Unido: Cambridge University Press. ISBN 978-0-521-88663-5.
- ^ Ivgy-May N, Ruwe F, Krystal A, Roth T (julio de 2015). "Esmirtazapina en pacientes adultos no ancianos con insomnio primario: eficacia y seguridad de un ensayo de laboratorio del sueño aleatorizado de 6 semanas". Medicina del sueño . 16 (7): 838–844. doi :10.1016/j.sleep.2015.04.001. PMID 26047892.
- ^ Ivgy-May N, Hajak G, van Osta G, Braat S, Chang Q, Roth T (septiembre de 2020). "Eficacia y seguridad de la esmirtazapina en pacientes ambulatorios adultos con insomnio primario crónico: un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y extensión abierta". Journal of Clinical Sleep Medicine . 16 (9): 1455–1467. doi :10.5664/jcsm.8526. PMC 7970588 . PMID 32351205.
- ^ "Formulario 10-K" (PDF) . Merck & Co., Inc. Archivado desde el original (PDF) el 2011-08-05 . Consultado el 2011-05-03 .
Enlaces externos
