Prasterona
Uso médico del compuesto prasterona

Prasterona
Datos clínicos
Nombres comercialesIntrarosa, otros
Otros nombresEL-10; GL-701; KYH-3102; Androst-5-en-3β-ol-17-ona; 3β-Hidroxiandrost-5-en-17-ona; 5,6-Didehidroepiandrosterona; [1] Dehidroisoepiandrosterona [2]
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa617012
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : D [3]
Vías de
administración		Por vía oral , vaginal ( rectal ), intramuscular (como enantato de prasterona ), inyección (como sulfato de sodio de prasterona )
Clase de drogaAndrógeno ; Esteroide anabólico ; Estrógeno ; Neuroesteroide
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica) [4] [5]
  • BR : Clase C5 (esteroides anabólicos) [6]
  • CA : Anexo IV [7]
  • EE. UU .: solo ℞ [8]
  • UE : Solo con receta médica
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad50% [9]
MetabolismoHígado [9]
Metabolitos• Androsterona [9]
• Etiocolanolona [9]
• Sulfato de DHEA [9]
• Androstenediona [9]
• Androstenediol [9]
• Testosterona [9]
• Dihidrotestosterona
• Androstanediol [9]
• Estrona
• Estradiol
Vida media de eliminaciónDHEA : 25 minutos [10]
DHEA-S : 11 horas [10]
ExcreciónOrina
Identificadores
  • ( 3S , 8R , 9S ,10R , 13S , 14S ) -3-hidroxi-10,13-dimetil-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahidrociclopenta[ a ]fenantren-17-ona
Número CAS
  • 53-43-0 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 5881
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 2370
Banco de medicamentos
  • DB01708 controlarY
Araña química
  • 5670 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 459AG36T1B
BARRIL
  • D08409
EBICh
  • CHEBI:28689 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL90593 controlarY
Datos químicos y físicos
FórmulaC19H28O2​​​​​
Masa molar288,431  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Punto de fusión148,5 °C (299,3 °F)
  • O=C3[C@]2(CC[C@@H]1[C@@]4(C(=C/C[C@H]1[C@@H]2CC3)\C[C@@H](O)CC4)C)C
  • InChI=1S/C19H28O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2)10-8- 16(14)18/h3,13-16,20H,4-11H2,1-2H3/t13-,14-,15-,16-,18-,19-/m0/s1 controlarY
  • Clave:FMGSKLZLMKYGDP-USOAJAOKSA-N controlarY
  (verificar)

La prasterona , también conocida como dehidroepiandrosterona ( DHEA ) y vendida bajo la marca Intrarosa entre otras, es un medicamento así como un suplemento dietético de venta libre que se utiliza para corregir la deficiencia de DHEA debido a insuficiencia suprarrenal o vejez , como un componente de la terapia hormonal menopáusica , para tratar las relaciones sexuales dolorosas debido a la atrofia vaginal y para preparar el cuello uterino para el parto , entre otros usos. [9] [11] Se toma por vía oral , por aplicación en la piel , a través de la vagina o por inyección en el músculo . [11]

Los efectos secundarios de la prasterona en las mujeres incluyen síntomas de masculinización como piel grasa , acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios de voz y aumento del deseo sexual , dolores de cabeza , insomnio y otros. [9] [11] El compuesto es una prohormona natural de andrógenos y estrógenos y, por lo tanto, es un agonista de los receptores de andrógenos y estrógenos , los respectivos objetivos biológicos de los andrógenos como la testosterona y los estrógenos como el estradiol . [9] [12] La prasterona también tiene una variedad de actividades propias, incluidas las actividades neuroesteroides y otras. [12]

La DHEA , el ingrediente activo de la prasterona, fue descubierta en 1934. [9] [11] Una asociación entre los niveles de DHEA y el envejecimiento fue reportada por primera vez en 1965. [9] [11] El compuesto comenzó a ser utilizado como medicamento a fines de la década de 1970 y como suplemento a principios de la década de 1980. [9] [11] La comercialización de prasterona sin receta como suplemento está permitida en los Estados Unidos, pero está prohibida en muchos otros países. [9]

Usos médicos

Deficiencia

La DHEA y el sulfato de DHEA (DHEA-S) son producidos por las glándulas suprarrenales . En personas con insuficiencia suprarrenal , como en la enfermedad de Addison , puede haber deficiencia de DHEA y DHEA-S. Además, los niveles de estos esteroides disminuyen a lo largo de la vida y son entre un 70 y un 80 % más bajos en los ancianos en relación con los niveles en adultos jóvenes. La prasterona se puede utilizar para aumentar los niveles de DHEA y DHEA-S en la insuficiencia suprarrenal y la edad avanzada. Aunque existe deficiencia de estos esteroides en estos individuos, los beneficios clínicos de la suplementación, si los hay, son inciertos, y no hay evidencia suficiente en la actualidad para apoyar el uso de prasterona para tales fines. [13] [14]

Menopausia

La prasterona se utiliza a veces como un andrógeno en la terapia hormonal menopáusica . [15] [16] [17] Además de la propia prasterona, un profármaco de éster de larga duración de la prasterona, el enantato de prasterona , se utiliza en combinación con valerato de estradiol para el tratamiento de los síntomas de la menopausia bajo la marca Gynodian Depot. [18] [19] [20] [21] [22] [23] La evidencia actual de cualquier beneficio de la suplementación con DHEA para mujeres menopáusicas y posmenopáusicas no es concluyente. [24] [25] [26] Mientras que la suplementación con prasterona (DHEA) en mujeres posmenopáusicas puede conducir a un aumento en los niveles séricos de E1, E2, testosterona, DHEA y DHEAS, y una reducción de SHBG; Sin embargo, la evidencia actual sobre los beneficios de la suplementación con DHEA en mujeres posmenopáusicas no es concluyente; si bien algunos estudios sugieren posibles beneficios, como un mejor bienestar, una mejor función sexual y posiblemente una disminución de los síntomas de la menopausia, estos hallazgos no son aceptados universalmente. [27] Además, faltan datos de seguridad a largo plazo para la suplementación con DHEA, lo que es una preocupación importante. Esto es particularmente relevante dado que la suplementación con DHEA puede conducir a una mayor disponibilidad estrogénica, lo que podría tener implicaciones para afecciones sensibles a los niveles hormonales. [27]


Formulaciones y dosis de terapia de reemplazo de andrógenos utilizadas en mujeres
RutaMedicamentoPrincipales marcasFormaDosificación
OralUndecanoato de testosteronaAndriol, JatenzoCápsula40–80 mg 1 vez/1–2 días
MetiltestosteronaMetandren, EstratestTableta0,5–10 mg/día
FluoximesteronaHalotestinTableta1–2,5 mg 1 vez/1–2 días
Normetandrona aGinecósidoTableta5 mg/día
TibolonaLivialTableta1,25–2,5 mg/día
Prasterona ( DHEA ) b–Tableta10–100 mg/día
SublingualMetiltestosteronaMetandrenoTableta0,25 mg/día
TransdérmicoTestosteronaIntrinsecaParche150–300 μg/día
AndrogelGel, crema1–10 mg/día
VaginalPrasterona ( DHEA )IntrarosaInsertar6,5 mg/día
InyecciónPropionato de testosterona aTestovironSolución de aceite25 mg 1 vez/1–2 semanas
Enantato de testosteronaDelatestryl, depósito primodianoSolución de aceite25–100 mg 1 vez/4–6 semanas
Cipionato de testosteronaDepo-testosterona, Depo-TestadiolSolución de aceite25–100 mg 1 vez/4–6 semanas
Isobutirato de testosterona aFemandren M, FolivirinaSuspensión acuosa25–50 mg 1 vez/4–6 semanas
Ésteres mixtos de testosteronaClimacterón aSolución de aceite150 mg 1 vez/4–8 semanas
Omnadren, SustanonSolución de aceite50–100 mg 1 vez/4–6 semanas
Decanoato de nandrolonaDeca-DurabolinSolución de aceite25–50 mg 1 vez/6–12 semanas
Enantato de prasterona aDepósito ginódianoSolución de aceite200 mg 1 vez/4–6 semanas
ImplanteTestosteronaTestopelBolita50–100 mg 1 vez cada 3–6 meses
Notas: Las mujeres premenopáusicas producen alrededor de 230 ± 70 μg de testosterona por día (6,4 ± 2,0 mg de testosterona por 4 semanas), con un rango de 130 a 330 μg por día (3,6–9,2 mg por 4 semanas). Notas al pie: a = Mayormente descontinuado o no disponible. b = Sin receta . Fuentes: Ver plantilla.

Atrofia vaginal

La prasterona, bajo la marca Intrarosa, está aprobada en los Estados Unidos en una formulación de inserto vaginal para el tratamiento de la vaginitis atrófica . [28] [29] Se desconoce el mecanismo de acción de la prasterona para esta indicación, aunque puede involucrar el metabolismo local de la prasterona en andrógenos y estrógenos. [29]

Deseo sexual

La prasterona se ha utilizado por vía oral en dosis de 10 mg/día para aumentar el deseo sexual en las mujeres. [30]

Parto

Como sal de sodio del sulfato de prasterona (nombres comerciales Astenile, Mylis, Teloin), [31] [32] un profármaco de éster de prasterona, la prasterona se usa en Japón como inyección para el tratamiento de la maduración cervical insuficiente y la dilatación cervical durante el parto . [2] [33] [34] [35] [36] [37] [38]

Formularios disponibles

Anteriormente, la prasterona se comercializaba como medicamento farmacéutico bajo la marca Diandrone en forma de comprimido oral de 10 mg en el Reino Unido . [30]

Efectos secundarios

La prasterona se produce de forma natural en el cuerpo humano, pero los efectos a largo plazo de su uso son en gran medida desconocidos. [39] [40] A corto plazo, varios estudios han observado pocos efectos adversos. En un estudio de Chang et al. , se administró prasterona en una dosis de 200 mg/día durante 24 semanas y se observaron ligeros efectos androgénicos . [41] Otro estudio utilizó una dosis de hasta 400 mg/día durante 8 semanas y se informaron pocos eventos adversos. [42] Un estudio a más largo plazo siguió a pacientes a los que se les administró 50 mg de prasterona durante 12 meses y se informó que la cantidad y la gravedad de los efectos secundarios fueron pequeños. [43] Otro estudio administró una dosis de 50 mg de prasterona durante 10 meses y no se informaron eventos adversos graves. [44]

Como precursor hormonal, se han reportado efectos secundarios posiblemente causados ​​por los metabolitos hormonales de la prasterona. [40]

No se sabe si la prasterona es segura para el uso a largo plazo. Algunos investigadores creen que los suplementos de prasterona podrían aumentar el riesgo de cáncer de mama , cáncer de próstata , enfermedad cardíaca , diabetes [40] y accidente cerebrovascular . La prasterona puede estimular el crecimiento de tumores en tipos de cáncer que son sensibles a las hormonas, como algunos tipos de cáncer de mama, útero y próstata. [40] La prasterona puede aumentar la hinchazón de la próstata en hombres con hiperplasia prostática benigna (HPB), una glándula prostática agrandada. [39]

La prasterona es una hormona esteroide . En dosis altas puede causar agresividad, irritabilidad, problemas para dormir y el crecimiento de vello facial o corporal en las mujeres. [39] También puede detener la menstruación y reducir los niveles de colesterol HDL , lo que podría aumentar el riesgo de enfermedades cardíacas. [39] Otros efectos secundarios reportados incluyen acné, problemas del ritmo cardíaco, problemas hepáticos, pérdida de cabello (del cuero cabelludo) y piel grasa. También puede alterar la regulación del azúcar en sangre del cuerpo. [39]

La prasterona puede promover la resistencia al tamoxifeno en el cáncer de mama . [39] También puede aumentar el riesgo de cáncer de útero y próstata debido al metabolismo en estrógenos y andrógenos, respectivamente. [45] Los pacientes en terapia de reemplazo hormonal pueden tener más efectos secundarios relacionados con el estrógeno cuando toman prasterona. Este suplemento también puede interferir con otros medicamentos y es posible que se produzcan interacciones entre este y otros medicamentos y hierbas. [39]

La prasterona puede ser peligrosa para personas que estén embarazadas o amamantando, tengan problemas hormonales, problemas hepáticos, diabetes, depresión o trastornos del estado de ánimo, síndrome de ovario poliquístico (SOP) o problemas de colesterol. [46]

Se ha informado que la prasterona tiene pocos o ningún efecto secundario incluso en dosis muy altas (por ejemplo, 50 veces la dosis recomendada del suplemento de venta libre). [45] Sin embargo, puede causar masculinización y otros efectos secundarios androgénicos en mujeres y ginecomastia y otros efectos secundarios estrogénicos en hombres. [45]

Farmacocinética

La absorción oral de prasterona es excelente. Su volumen de distribución es de 17,0-38,5 l (mientras que es de 8,5-9,3 l para su metabolito activo DHEA-S). La prasterona (DHEA) tiene una vida media biológica de 15-38 min (mientras que es de 7-22 h para DHEA-S). El 51-73% de DHEA-S y sus metabolitos se excretan por vía renal. [47]

Niveles de testosterona después de una dosis oral única de 300 mg de prasterona cristalina (no micronizada) o micronizada (DHEA) en mujeres premenopáusicas . [48]
Niveles de estradiol y DHEA después de una única inyección intramuscular de Gynodian Depot (4 mg de valerato de estradiol, 200 mg de enantato de prasterona) en mujeres. [49] [50] [51]

La prasterona se metaboliza en andrógenos y estrógenos en el cuerpo, [12] [52] incluyendo androstenediona, testosterona, estrona, estradiol y estriol. [47] La ​​transformación de la prasterona en andrógenos y estrógenos es específica del tejido , por ejemplo, ocurre en el hígado , la grasa , la vagina , la próstata , la piel y los folículos pilosos (así como otros tejidos ). [12] [53]

Metabolismo

La prasterona también se transforma reversiblemente en su metabolito activo [47] sulfato de prasterona (DHEA-S) por la sulfotransferasa esteroide (específicamente SULT1E1 y SULT2A1 ), que a su vez puede convertirse nuevamente en prasterona por la sulfatasa esteroide . [12] [54] La interconversión ocurre tanto en los tejidos suprarrenales como en los periféricos. [47]

Se transforma en androstenediona por la 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3β-HSD), y en androstenediol por la 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (17β-HSD). [12] [52] Luego, la androstenediona y el androstenediol pueden convertirse en testosterona por la 17β-HSD y la 3β-HSD, respectivamente. [12] [52] Posteriormente, la testosterona puede metabolizarse en dihidrotestosterona por la 5α-reductasa . [12] [52]

Además, la androstenediona y la testosterona pueden convertirse en estrona y estradiol por acción de la aromatasa , respectivamente. [12] [52]

Dosis-respuesta de los niveles hormonales

Se ha descubierto que el tratamiento de mujeres posmenopáusicas con prasterona, en dosis altas de 1.600 mg/día por vía oral durante 4 semanas, aumenta los niveles séricos de DHEA en 15 veces, los de testosterona en 9 veces, los de DHEA-S, androstenediona y DHT en 20 veces, y los de estrona y estradiol en 2 veces. [55] [56]

Aunque la prasterona puede aumentar de forma fiable los niveles de testosterona en las mujeres, no ocurre lo mismo en los hombres. [45] Se descubrió que una dosis alta de 1600 mg/día de prasterona en hombres durante 4 semanas aumentaba los niveles de DHEA y androstenediona, pero no afectaba significativamente los niveles de testosterona. [45]

Dosificación

En estudios clínicos de suplementación con prasterona, las dosis variaron entre 20 y 1.600 mg por día. [57]

En personas con insuficiencia suprarrenal, se ha descubierto que dosis orales de 20 a 50 mg/día de prasterona restauran los niveles de DHEA y DHEA-S a los niveles fisiológicos observados en adultos jóvenes sanos. [57] Por el contrario, se ha descubierto que dosis orales de 100 a 200 mg/día de prasterona dan como resultado niveles suprafisiológicos de DHEA y DHEA-S. [57]

Se ha descubierto que la micronización de prasterona aumenta significativamente los niveles de DHEA-S alcanzados con la administración oral, pero no produce ningún cambio significativo en los niveles de DHEA o testosterona alcanzados. [48]

Química

La prasterona, también conocida como androst-5-en-3β-ol-17-ona, es un esteroide androstano natural y un 17-cetoesteroide . Está estrechamente relacionado estructuralmente con el androstenediol (androst-5-eno-3β,17β-diol), la androstenediona (androst-4-eno-3,17-diona) y la testosterona (androst-4-en-17β-ol-3-ona). La prasterona es el análogo δ 5 (5(6) -deshidrogenado ) de la epiandrosterona (5α-androstan-3β-ol-17-ona), y también se conoce como 5-dehidroepiandrosterona (5-DHEA) o δ 5 -epiandrosterona. Un isómero posicional de la prasterona que puede tener una actividad biológica similar es la 4-dehidroepiandrosterona (4-DHEA). [58]

Derivados

La prasterona se utiliza médicamente como los ésteres C3β enantato de prasterona y sulfato de prasterona . [2] El análogo desmetilado C19 de la prasterona es la 19-nordehidroepiandrosterona (19-nor-DHEA), que es una prohormona de la nandrolona (19-nortestosterona). [59] [60] El análogo 5α-reducido y δ 1 (1(2) -deshidrogenado ) de la prasterona es la 1-dehidroepiandrosterona (1-DHEA o 1-androsterona), que es una prohormona de la 1-testosterona (δ 1 -DHT o dihidroboldenona). [61] La fluasterona (3β-deshidroxi-16α-fluoro-DHEA) es un derivado de la prasterona con una actividad hormonal mínima o nula, pero con otras actividades biológicas conservadas. [55]

Historia

La DHEA fue descubierta, a través del aislamiento de la orina masculina , por Adolf Butenandt y Hans Dannenbaum en 1934, y el compuesto fue aislado del plasma sanguíneo humano por Migeon y Plager en 1954. [9] [11] El sulfato de DHEA, el éster de sulfato 3β de DHEA, fue aislado de la orina en 1944, y Baulieu descubrió que era la hormona esteroide más abundante en el plasma humano en 1954. [9] [11] Desde su descubrimiento en 1934 hasta 1959, la DHEA fue mencionada por varios nombres diferentes en la literatura, incluyendo dehidroandrosterona , transdehidroandrosterona , dehidroisoandrosterona y androstenolona . [11] El nombre dehidroepiandrosterona , también conocido como DHEA , fue propuesto por primera vez por Fieser en 1949, y posteriormente se convirtió en el nombre más comúnmente utilizado de la hormona. [11] Durante décadas después de su descubrimiento, se consideró que la DHEA era un compuesto inactivo que servía principalmente como intermediario en la producción de andrógenos y estrógenos a partir del colesterol . [11] En 1965, De Nee y Vermeulen informaron de una asociación entre los niveles de sulfato de DHEA y el envejecimiento. [9] [11] Después de esto, la DHEA empezó a ser de interés para la comunidad científica y se realizaron numerosos estudios que evaluaban la relación entre la DHEA y los niveles de sulfato de DHEA y el envejecimiento. [9] [11]

Prasterona , la DCI propuestaTooltip Nombre común internacionaly la DCI recomendada de DHEA y el término utilizado al referirse al compuesto como medicamento, se publicaron en 1970 y 1978, respectivamente. [62] [63] La combinación de 4 mg de valerato de estradiol y 200 mg de enantato de prasterona en una solución de aceite se introdujo para su uso en la terapia hormonal menopáusica mediante inyección intramuscular bajo la marca Gynodian Depot en Europa en 1978. [64] [65] [66] [67] A principios de la década de 1980, la prasterona se volvió disponible y se vendió ampliamente sin receta como un suplemento sin receta en los Estados Unidos , principalmente como una ayuda para perder peso . [9] [11] [68] Fue descrito como un "medicamento milagroso", con supuestos beneficios antienvejecimiento, antiobesidad y anticancerígeno. [9] Esto continuó hasta 1985, cuando la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) prohibió la comercialización de prasterona debido a la falta de evidencia de beneficios para la salud y debido a que en ese momento se desconocía la seguridad y los riesgos a largo plazo del compuesto. [9] [11] [68] Posteriormente, la prasterona volvió a estar disponible sin receta como suplemento dietético en los Estados Unidos tras la aprobación de la Ley de Salud y Educación sobre Suplementos Dietéticos de 1994. [ 9] Por el contrario, ha permanecido prohibido como suplemento en Canadá , el Reino Unido , Australia y Nueva Zelanda . [9] [69]

En 2001, Genelabs presentó una solicitud de nuevo fármaco de prasterona para el tratamiento del lupus eritematoso sistémico (LES) a la FDA. [9] [70] Tenía los nombres de marca provisionales Anastar, Aslera y Prestara. [9] [71] [70] Sin embargo, esta solicitud no fue aprobada, y aunque el desarrollo de prasterona para el LES tanto en los Estados Unidos como en Europa continuó hasta 2010, el medicamento finalmente nunca fue aprobado para el tratamiento de esta afección. [9] En 2016, la FDA aprobó la prasterona en una formulación de gel intravaginal para el tratamiento de las relaciones sexuales dolorosas debido a la atrofia vulvovaginal en los Estados Unidos bajo la marca Intrarosa. [72] [73] Este fue el primer medicamento que contiene prasterona en ser aprobado por la FDA en este país. [72]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Prasterona es el nombre genérico de DHEA en inglés e italiano y su nombre común internacional , nombre adoptado en Estados Unidos y nombre común en italiano , [2] [74] [75] [76] mientras que su nombre genérico es prasteronum en latín , prastérone en francés y su nombre popular francés , y prasteron en alemán. [75]

Marketing

En los Estados Unidos, la prasterona o el sulfato de prasterona se han publicitado bajo los nombres DHEA y DHEA-S, con afirmaciones de que pueden ser beneficiosos para una amplia variedad de dolencias. La prasterona y el sulfato de prasterona están fácilmente disponibles en los Estados Unidos, donde se venden como suplementos dietéticos de venta libre . [77]

En 1996, el reportero Harry Wessel del Orlando (Florida) Sentinel escribió sobre la DHEA que "Miles de personas se han dejado llevar por el revuelo y están comprando el producto en tiendas de alimentos naturales, farmacias y catálogos de venta por correo", pero que "muchos en el campo médico consideran que ese entusiasmo es prematuro". Señaló que "publicaciones nacionales como Time, Newsweek y USA Today han publicado recientemente artículos sobre la hormona, mientras que varias editoriales importantes han publicado libros que la promocionan". [78] Su columna fue ampliamente difundida y reimpresa en otros periódicos estadounidenses.

El producto estaba siendo "ampliamente comercializado y utilizado por los culturistas ", escribió el Dr. Paul Donahue en 2012 para el sindicato King Features . [79]

Regulación

Por país

Australia

En Australia, se necesita una receta médica para comprar prasterona, donde también es comparativamente más cara que las compras en tiendas de suplementos de Estados Unidos. Las aduanas australianas clasifican la prasterona como un "esteroides anabólicos o precursores" y, como tal, solo es posible llevar prasterona al país a través de la aduana si uno posee un permiso de importación que puede obtenerse si uno tiene una receta válida para la hormona. [80]

Canadá

En Canadá, la prasterona es un fármaco controlado incluido en la Sección 23 del Anexo IV de la Ley de Sustancias y Medicamentos Controlados [81] y, como tal, solo está disponible con receta médica.

Reino Unido

La prasterona está catalogada como un esteroide anabólico y, por lo tanto , es un fármaco controlado de clase C.

Estados Unidos

La prasterona se puede vender legalmente en los Estados Unidos como suplemento dietético. Actualmente está incluida en la lista de “antiguos ingredientes dietéticos” por haberse comercializado antes de 1994. La prasterona está específicamente exenta de la Ley de Control de Esteroides Anabólicos de 1990 y 2004. [82]

Deportes y atletismo

El uso de prasterona está prohibido en competiciones deportivas. [9] [11] [68] Es una sustancia prohibida según el Código Mundial Antidopaje de la Agencia Mundial Antidopaje, [83] que gestiona las pruebas de drogas para los Juegos Olímpicos y otros deportes.

  • Yulia Efimova , que posee el récord mundial de ritmo en los 50 y 200 metros braza, y ganó la medalla de bronce en los 200 metros braza en los Juegos Olímpicos de Londres 2012, dio positivo por prasterona en una prueba de dopaje fuera de competición. [84]
  • Rashard Lewis, entonces jugador del Orlando Magic, dio positivo por prasterona y fue suspendido 10 partidos antes del inicio de la temporada 2009-10. [85]
  • En 2016, el luchador de MMA Fabio Maldonado reveló que estaba tomando prasterona durante su tiempo en la UFC . [86]
  • En enero de 2011, el jugador de la NBA OJ Mayo fue suspendido durante 10 partidos tras dar positivo en un control de prasterona. Mayo calificó su consumo de prasterona como "un error involuntario", afirmando que la prasterona se encontraba en un suplemento de venta libre y que no sabía que el suplemento estaba prohibido por la NBA. [87] Mayo fue el séptimo jugador en dar positivo en un control de drogas para mejorar el rendimiento desde que la liga comenzó a realizar controles en 1999.
  • El campeón olímpico de 400 metros Lashawn Merritt dio positivo por prasterona en 2010 y fue suspendido de este deporte durante 21 meses. [88]
  • La tenista Venus Williams tenía permiso de la Federación Internacional de Tenis para usar DHEA junto con hidrocortisona como tratamiento para la "insuficiencia suprarrenal", pero fue revocado en 2016 por la Agencia Mundial Antidopaje , que creía que el uso de DHEA mejoraría el rendimiento atlético de Williams. [89]

Investigación

Usos anabólicos

Un metaanálisis de estudios de intervención muestra que la suplementación con prasterona en hombres de edad avanzada puede inducir un efecto positivo pequeño pero significativo en la composición corporal que depende estrictamente de la conversión de prasterona en sus metabolitos bioactivos, como los andrógenos o los estrógenos. [90] La evidencia no es concluyente con respecto al efecto de la prasterona en la fuerza en los ancianos. [91] En hombres de mediana edad, no se encontró ningún efecto significativo de la suplementación con prasterona en la masa corporal magra, la fuerza o los niveles de testosterona en un ensayo aleatorizado controlado con placebo. [92]

Cáncer

No hay evidencia de que la prasterona sea beneficiosa en el tratamiento o prevención del cáncer . [39]

Enfermedad cardiovascular

Una revisión realizada en 2003 encontró que la evidencia existente en ese momento era suficiente para sugerir que los niveles séricos bajos de DHEA-S pueden estar asociados con la enfermedad cardíaca coronaria en los hombres, pero insuficiente para determinar si la suplementación con prasterona tendría algún beneficio cardiovascular. [93]

La prasterona puede mejorar la expresión del ARNm de G6PD , confundiendo sus efectos inhibidores. [94]

Lupus

Hay cierta evidencia de beneficio a corto plazo en aquellos con lupus eritematoso sistémico, pero poca evidencia de beneficio o seguridad a largo plazo. [95] La prasterona estaba en desarrollo para el tratamiento del lupus eritematoso sistémico en los Estados Unidos y Europa en los años 1990 y 2000 y alcanzó los ensayos clínicos de fase III y el prerregistro para esta indicación, respectivamente, pero finalmente el desarrollo no continuó más allá de 2010. [9] [71] [70]

Memoria

No se ha demostrado que la suplementación con prasterona sea útil para la función de la memoria en adultos normales de mediana edad o mayores. [96] Se ha estudiado como tratamiento para la enfermedad de Alzheimer , pero no hay evidencia de que sea eficaz o ineficaz. Se necesita más investigación para determinar sus beneficios. [97]

Ánimo

Algunos estudios clínicos pequeños y de corto plazo han descubierto que la prasterona mejora el estado de ánimo, pero hasta 2015 se desconocía su eficacia y seguridad a largo plazo y cómo se compara con los antidepresivos . [98] [99]

Referencias

  1. ^ Devillers J (27 de abril de 2009). Modelado de disrupción endocrina. CRC Press. pp. 339–. ISBN 978-1-4200-7636-3.
  2. ^ abcd Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. págs. 641–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
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