Maprotilina
Antidepresivo

Maprotilina
Datos clínicos
Nombres comercialesLudiomil, otros
Otros nombresClorhidrato de maprotilina; Metanosulfonato de maprotilina; Ba 34276 [1] [2] [3]
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa682158
Vías de
administración		Oral , intramuscular , intravenosa
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica)
  • BR : Clase C1 (Otras sustancias controladas) [4]
  • EE. UU .: solo ℞
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad66–70%
Unión de proteínas88%
Metabolismohepático
Inicio de la acción6 horas
Vida media de eliminación27–58 horas
ExcreciónOrina (57%) y bilis (30%) como glucurónidos , 3-4% como fármaco inalterado.
Identificadores
  • N -Metil-9,10-etanoantraceno-9(10 H )-propanamina
Número CAS
Identificador de centro de PubChem
  • 4011
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 2402
Banco de medicamentos
  • DB00934 controlarY
Araña química
  • 23719117 ☒norte
UNIVERSIDAD
  • 2U1W68TROF
BARRIL
  • D02566 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL21731 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID7045029
Tarjeta informativa de la ECHA100.030.532
Datos químicos y físicos
FórmulaC20H23N​​​​
Masa molar277,411  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CNCCC[C@]12CC[C@H](c3ccccc31)c1ccccc12
  • InChI=1S/C20H23N/c1-21-14-6-12-20-13-11-15(16-7-2-4-9-18(16)20)17-8-3-5-10- 19(17)20/h2-5,7-10,15,21H,6,11-14H2,1H3/t15-,20+ ☒norte
  • Clave: QSLMDECMDJKHMQ-GSXCWMCISA-N ☒norte
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

La maprotilina , que se vende bajo la marca Ludiomil , entre otras, es un antidepresivo tetracíclico (TeCA) que se utiliza en el tratamiento de la depresión . [5] También puede clasificarse como un antidepresivo tricíclico (TCA), específicamente una amina secundaria . [5] En términos de su química y farmacología , la maprotilina está estrechamente relacionada con otros TCA de amina secundaria como la nortriptilina y la protriptilina y tiene efectos similares a ellos, [6] [5] aunque con efectos ansiolíticos más distintivos. [7] [8] [9] Además, mientras que la protriptilina tiende a ser algo más estimulante y, en cualquier caso, es claramente más o menos no sedante, [10] se pueden experimentar grados leves de sedación con la maprotilina. [11]

Usos médicos

La maprotilina se utiliza en el tratamiento de la depresión, como la depresión asociada con agitación o ansiedad, y tiene una eficacia similar a la del fármaco antidepresivo moclobemida . [12] Este hallazgo también ha sido validado por un grupo de médicos generales que compararon la eficacia y la tolerabilidad respectivas de la maprotilina y la moclobemida . [13]

Hasta el momento, no se ha explorado sistemáticamente el uso de maprotilina en el tratamiento de la enuresis en pacientes pediátricos y no se recomienda su uso. [15] No se ha establecido la seguridad y la eficacia en la población pediátrica en general. Cualquier persona que considere el uso de maprotilina en un niño o adolescente debe sopesar los riesgos potenciales con la necesidad clínica.

Un conjunto muy pequeño de investigaciones también ha explorado el potencial de la maprotilina en el tratamiento de la enfermedad renal diabética [16] y se ha comparado con la amitriptilina en este sentido. [17]

También se ha descubierto, en ciertas líneas de investigación, que la maprotilina y la fluoxetina tienen efectos antiprofilácticos bastante potentes contra ciertas formas de cáncer del tipo linfoma de Burkitt . ​​[18] [19] Un estudio también aportó cierto nivel de evidencia sobre la capacidad de la maprotilina para suprimir tanto la biosíntesis de colesterol como la progresión del cáncer de hígado por carcinoma hepatocelular .

También se midió la maprotilina frente a la imipramina , la fluoxetina y la ketamina en un modelo experimental que involucraba dos tipos diferentes de pollos acondicionados de manera diferente contra el estrés , incluidos los Australorps (negros), en el tratamiento propuesto de la depresión resistente al tratamiento en humanos. [20]

En general, se recomiendan dosis más bajas para pacientes mayores de 60 años. Las dosis de 50 mg a 75 mg diarios suelen ser satisfactorias como terapia de mantenimiento para pacientes de edad avanzada que no toleran cantidades más altas. [21] [22] En cualquier caso, 225 mg/d. es la dosis máxima absoluta recomendada para este fármaco, ya que una dosis mayor puede predisponer de manera más significativa a las convulsiones. 150 mg es la dosis diaria óptima promedio para pacientes por lo demás sanos que pueden tolerar una dosis completa.

Formularios disponibles

  • Comprimidos recubiertos: 10 mg, 25 mg, 50 mg y 75 mg.
  • Concentrado inyectable, 25 mg

Contraindicaciones

En teoría generalizada, la maprotilina (al igual que otros antidepresivos tricíclicos, además de la trimipramina [23] [24] [25] y posiblemente la clomipramina ) puede empeorar en cierta medida ciertas características de la esquizofrenia, lo que requiere precaución al prescribirlos a alguien que la padece y continuar con el tratamiento antipsicótico (p. ej., con risperidona u olanzapina ). Sin embargo, ciertos cuerpos de evidencia han encontrado que la maprotilina es un complemento útil para tratar algunos de los síntomas negativos o "anestésicos" de la esquizofrenia y, en probable extensión, la esquizoidia pronunciada (incluido el deterioro característico en el cuidado personal/apariencia). [26] [27] También se ha sopesado frente a la fluvoxamina en este sentido general (es decir, tratar los síntomas negativos de la esquizofrenia), [28] con fluvoxamina demostrando una clara superioridad en este aspecto. Sin embargo, la maprotilina puede ser específicamente útil para el "síntoma negativo" de alogia (pobreza de pensamiento y/o habla) y en este sentido se encontró demostrablemente superior a los otros fármacos de control ( alprazolam , bromocriptina , citalopram , fluoxetina , fluvoxamina , nortriptilina ) en un estudio. [29] El citalopram , la clomipramina y la fluvoxamina parecieron particularmente útiles en el estudio para reducir el embotamiento afectivo , con alprazolam (Xanax) y maprotilina ocupando el siguiente lugar.

Los pacientes con trastorno afectivo bipolar no deberían recibir antidepresivos mientras estén en una fase maníaca (incluida la hipomanía ) bajo ninguna circunstancia. (Por la misma analogía, las personas con trastorno esquizoafectivo de tipo bipolar no deberían tomar maprotilina u otros antidepresivos mientras estén en una fase maníaca). Esto se debe a que se sabe que los antidepresivos conllevan el riesgo de empeorar la manía aguda o precipitarla en personas con una predisposición tan vulnerable. [30] [31]

Ellos ( los antidepresivos ) también pueden interferir negativamente con el tratamiento de estados bipolares mixtos (puros o esquizoafectivos ), donde la terapia electroconvulsiva [32] [33] (generalmente bilateral), valproato [34] y antipsicóticos resultan más beneficiosos (el litio no debe administrarse simultáneamente con el tratamiento con TEC , ya que puede inducir confusión grave [35] ). [36] Sin embargo, la maprotilina (a dosis alta) se utilizó bien en un caso particular, de un joven que presentaba lo que muy posiblemente era un episodio maníaco mixto con una fuerte preponderancia de síntomas depresivos (que aparecían como depresión con rasgos narcisistas significativos; incluyendo tendencias extrapunitivas /echar la culpa, derecho y explotación interpersonal; y provisionalmente considerada depresión narcisista ). [37] La ​​maprotilina se combinó con mirtazapina (dosis baja), valproato de sodio y aripiprazol .

Absoluto

Se requiere precaución especial

Pacientes suicidas

Al igual que con otros antidepresivos, la maprotilina aumentó el riesgo, en comparación con el placebo, de pensamientos y conductas suicidas (tendencias suicidas) en niños, adolescentes y adultos jóvenes en estudios a corto plazo sobre el trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Cualquier persona que esté considerando el uso de maprotilina o cualquier otro antidepresivo en un niño, adolescente o adulto joven debe sopesar este riesgo con la necesidad clínica. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento del riesgo de tendencias suicidas con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 24 años; hubo una reducción del riesgo con antidepresivos en comparación con placebo en adultos de 65 años o más. La depresión y algunos otros trastornos psiquiátricos se asocian a aumentos del riesgo de suicidio. Los pacientes de todas las edades que comienzan una terapia antidepresiva deben ser controlados adecuadamente y observados de cerca para detectar empeoramiento clínico, tendencias suicidas o cambios inusuales en la conducta. Se debe advertir a las familias y cuidadores sobre la necesidad de una observación cercana y comunicación con el médico que prescribe. La maprotilina no está aprobada para su uso en pacientes pediátricos. [39]

Embarazo y lactancia

Se han realizado estudios de reproducción en conejos, ratones y ratas de laboratorio hembras a dosis de hasta 1,3, 7 y 9 veces la dosis máxima diaria para humanos respectivamente y no se han revelado evidencias de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a la maprotilina. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

La maprotilina se excreta en la leche materna. En estado estacionario, las concentraciones en la leche se corresponden estrechamente con las concentraciones en sangre. Se debe tener precaución cuando se administra clorhidrato de maprotilina a una mujer lactante.

Efectos secundarios

El perfil de efectos secundarios es comparable al de otros ATC y TeCAS y muchos de los siguientes se deben a efectos anticolinérgicos (que son menos prominentes que los de la mayoría de los ATC) y antihistamínicos . [15] Los más frecuentemente observados son:

La maprotilina produce una fuerte sedación inicial (primeras 2 a 3 semanas de terapia) y por lo tanto está indicada para tratar pacientes agitados o aquellos con riesgos suicidas. Provoca efectos secundarios anticolinérgicos (boca seca, estreñimiento, dificultad para orinar, etc.) con una incidencia mucho menor que la amitriptilina . Originalmente, el fabricante afirmó que la maprotilina se tolera mejor que otros ATC y TeCA. Sin embargo, las convulsiones, la leucopenia y las reacciones cutáneas ocurren con mayor frecuencia con maprotilina que con medicamentos comparables (p. ej., amitriptilina, protriptilina, mirtazapina ). De hecho, las convulsiones son un mayor riesgo de preocupación con maprotilina que con todos los demás antidepresivos tricíclicos [40] (aumentando desde 75 mg, volviéndose significativas en dosis diarias ≥ 200 mg), incluida la clomipramina . Por lo tanto, debe prescribirse con particular, si no extrema, precaución a personas con antecedentes de epilepsia / convulsiones de cualquier otro tipo. En cualquier caso, la dosis diaria total debe mantenerse ≤ 225 miligramos.

No se conoce ningún potencial de abuso ni dependencia psicológica de la maprotilina.

Retiro

Los síntomas de abstinencia que se observan con frecuencia cuando se interrumpe bruscamente el tratamiento con maprotilina (agitación, ansiedad, insomnio, a veces activación de la manía o depresión de rebote) se pueden evitar reduciendo la dosis diaria de maprotilina gradualmente en aproximadamente un 25% cada semana. Si el tratamiento debe interrumpirse de inmediato por razones médicas, el uso de una benzodiazepina (p. ej., lorazepam, clonazepam, diazepam) durante un máximo de 4 semanas según sea necesario generalmente suprimirá los síntomas de abstinencia.

Interacciones

La maprotilina tiene una amplia gama de posibles interacciones. Algunas son típicas de los ATC y los ATC, mientras que otras son causadas por efectos metabólicos específicos (por ejemplo, alta unión a proteínas plasmáticas) de la maprotilina:

Aumento de la acción de los fármacos:

  • Otros antidepresivos, barbitúricos, narcóticos, antihistamínicos sedantes, fármacos anticonvulsivos, alcohol  : provocan un aumento de la depresión central y requieren cierta precaución al utilizar cualquiera de estos fármacos junto con maprotilina.
  • Medicamentos con potencial actividad antimuscarínica/anticolinérgica (agentes antiparkinsonianos, atropina , amantadina , clozapina y antidepresivos tricíclicos además de maprotilina), lo que produce un aumento de los efectos antimuscarínicos (sequedad de boca, estreñimiento, etc.)
  • Simpaticomiméticos (también los utilizados en anestésicos locales como la noradrenalina): aumentan los efectos simpaticomiméticos (aumento de la presión arterial, frecuencia del pulso, palidez de la piel, etc.)
  • Nitratos y antihipertensivos (p. ej., betabloqueantes): mayor acción antihipertensiva con caída pronunciada de la presión arterial.

Aunque la administración concomitante de antidepresivos tricíclicos (así como con ISRS ) e IMAO se ha considerado particularmente peligrosa, incluso fatal, en varias líneas médicas y farmacéuticas a lo largo de las décadas, la premisa para esta línea de pensamiento, aunque comúnmente aceptada, puede ser errónea. La investigación especializada en esto [41] y la experiencia clínica práctica que involucra la administración conjunta de tricíclicos e IMAO han sugerido que solo los tricíclicos con una fuerte acción inhibidora específica de la recaptación de serotonina ( clomipramina y, en menor medida, imipramina ) son peligrosos de administrar en combinación con IMAO. Otros antidepresivos; que pueden o no tener un fondo serotoninérgico significativo de otra manera, pero de cualquier manera carecen de una inhibición de la recaptación particularmente apreciable en ellos específicamente (p. ej., mirtazapina , amitriptilina , trazodona , lofepramina , nortriptilina ); Puede ser seguro tomarlo junto con IMAO, mientras que otros medicamentos como venlafaxina , ISRS y clomipramina no lo son. Con maprotilina, se ha demostrado que esto es así con moclobemida [42] , un fármaco con el que a menudo se compara y se considera algo análogo (en ciertos aspectos) y, tentativamente, con brofaromina [43] (un IMAO en investigación que nunca se llevó a cabo por completo). Sin embargo, la moclobemida en particular puede aumentar los niveles plasmáticos de maprotilina [44] y puede requerir modificaciones de la dosis.

En cualquier caso, sin embargo, se recomienda encarecidamente que se añada un IMAO al tricíclico (compatible) y no al revés, ya que agregar un tricíclico a un régimen de tratamiento existente que incluye un IMAO puede aumentar significativamente el riesgo de sufrir una crisis hipertensiva.

Disminución de la acción de los fármacos:

Otros tipos de interacción:

  • Los fármacos que inducen ciertas enzimas en el hígado, como los barbitúricos, la fenitoína , la carbamazepina y los anticonceptivos orales, aumentan la eliminación de maprotilina y disminuyen sus efectos antidepresivos. Además, las concentraciones sanguíneas de fenitoína o carbamazepina pueden aumentar, lo que conduce a una mayor incidencia de efectos secundarios.
  • El uso concomitante de maprotilina y neurolépticos puede provocar un aumento de los niveles sanguíneos de maprotilina y convulsiones. La combinación de maprotilina y tioridazina podría inducir arritmias graves.
  • Además, es posible que aumenten los niveles sanguíneos de maprotilina si se administran concomitantemente ciertos agentes betabloqueantes (por ejemplo, propranolol ).
  • La maprotilina puede amplificar las acciones de los anticoagulantes de tipo cumarínico (p. ej., warfarina , fenprocumón). La actividad de protrombina plasmática debe evaluarse de cerca para evitar hemorragias evidentes.
  • La maprotilina puede aumentar la acción de los antidiabéticos orales (sulfonilureas) y de la insulina . Los pacientes diabéticos deben controlar periódicamente sus niveles de glucosa en sangre.
  • La administración concomitante con fluoxetina o fluvoxamina puede producir un aumento significativo de los niveles plasmáticos de maprotilina, con una incidencia correspondiente (y sustancial) de efectos secundarios de la maprotilina. Debido a las largas vidas medias de la fluoxetina y la fluvoxamina, este efecto puede persistir durante bastante tiempo.

Farmacología

Farmacodinamia

Maprotilina [45]
SitioK yo (nM)EspeciesÁrbitro
SertificacionDescripción emergente Transportador de serotonina5.800Humano[46]
NETODescripción de herramienta Transportador de noradrenalina11–12Humano[46] [47]
Eso esDescripción emergente Transportador de dopamina1.000Humano[46]
5- HT2A51Rata[48]
5- HT2C122Rata[48]
5- HT6DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
5- HT750Conejillo de Indias[49]
alfa 190Humano[50]
alfa 29.400Humano[50]
D1​402Humano[51]
D2​350–665Humano[51] [50]
D3​504Humano[51]
D4​DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
D 5429Humano[51]
H1​0,79–2,0Humano[52] [51] [53] [50]
H2​776Humano[52]
H3​66.100Humano[51]
H4​85.100Humano[52]
mAChInformación sobre herramientas Receptor muscarínico de acetilcolina570Humano[54] [50]
Los valores se expresan en K i (nM). Cuanto menor sea el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

La maprotilina exhibe fuertes efectos como inhibidor de la recaptación de noradrenalina con solo acciones débiles en la recaptación de serotonina y dopamina . [55] [15] También es un fuerte antagonista del receptor H 1 , un antagonista moderado de los receptores 5-HT 2 y α 1 -adrenérgicos , y un antagonista débil de los receptores D 2 y muscarínicos de acetilcolina . La maprotilina también ha sido identificada más recientemente como un potente antagonista del receptor 5-HT 7 , y esta acción potencialmente juega un papel importante en su efectividad antidepresiva. [56] El fármaco es un fuerte antihistamínico , pero a diferencia de la mayoría de los ATC, tiene efectos anticolinérgicos mínimos . [57]

El perfil farmacológico de la maprotilina explica sus actividades antidepresivas , sedantes , ansiolíticas y simpaticomiméticas . De acuerdo con las características farmacológicas, se utiliza en el tratamiento de la depresión, como la depresión asociada con agitación o ansiedad. Además, muestra un fuerte antagonismo contra los efectos inducidos por la reserpina en estudios con animales, al igual que los otros antidepresivos "clásicos". Aunque la maprotilina se comporta en la mayoría de los aspectos como un "antidepresivo de primera generación", se lo conoce comúnmente como "antidepresivo de segunda generación".

El mecanismo postulado de la maprotilina es que actúa principalmente potenciando las sinapsis adrenérgicas centrales al bloquear la recaptación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas. Se cree que esta acción farmacológica es la principal responsable de los efectos antidepresivos y ansiolíticos del fármaco. Es un potente inhibidor de la recaptación de noradrenalina con efectos débiles sobre la recaptación de serotonina y dopamina. Sin embargo, en dosis más altas, la maprotilina aumenta la transmisión serotoninérgica y aumenta el nivel de serotonina disponible. [58]

Farmacocinética

Tras su administración oral, la absorción es buena. Se une a las proteínas plasmáticas en un 80-90%. La concentración plasmática máxima se alcanza 6 horas después de su administración. El tiempo medio hasta alcanzar el pico es de 12 horas. La semivida terminal media es de 51 horas.

Química

Una representación estructural alternativa del anillo central de maprotilina.
Representación tridimensional de la estructura de la maprotilina. Observe el puente en el anillo central.

La maprotilina es un compuesto tetracíclico y se agrupa con los TeCA. [6] [5] Su nombre químico es N -metil-9,10-etanoantraceno-9(10 H )-propilamina. [59] El fármaco tiene un sistema de anillo de dibenzobiciclo[2.2.2]octadieno (9,10-dihidro-9,10-etanoantraceno) ; es decir, un sistema de anillo de antraceno tricíclico con un puente de etileno a través del anillo central . [6] [5] Esto da como resultado que tenga un anillo central tridimensional único (un anillo de biciclo[2.2.2]octano o 1,4-endoetilenciclohexano) y sea un compuesto tetracíclico en lugar de tricíclico. [6] Sin embargo, también podría considerarse, o alternativamente, un tricíclico y, por lo tanto, un TCA. [5] Además de su sistema de anillo heterocíclico , la maprotilina tiene una cadena lateral de amina alquilada unida de manera similar a otros TCA (pero notablemente diferente a otros TeCA). [6] [5] En términos de la cadena lateral, es una amina secundaria , [5] y su estructura química , aparte del enlace de etileno en el anillo central, es similar a la de los TCA de amina secundaria como la nortriptilina y la protriptilina . [6] [59] De acuerdo con esto, la farmacología de la maprotilina es muy similar a la de los TCA de amina secundaria. [6] [5]

La maprotilina es muy similar en estructura a la benzoctamina (Tacitin), un fármaco ansiolítico , sedante y relajante muscular . [6] [60] La única diferencia estructural entre los dos compuestos está en la longitud de su cadena lateral. [6] [60] Sin embargo, esta modificación da lugar a diferencias considerables en sus efectos farmacológicos y terapéuticos. [6] [60]

Historia

La maprotilina fue desarrollada por Ciba (ahora operada por Novartis ). [61] Fue patentada en 1966 y se describió por primera vez en la literatura en 1969. [61] El fármaco se introdujo para uso médico en 1974. [61] [62] Los genéricos están ampliamente disponibles ahora. Se introdujo después de la mayoría de los otros ATC, pero fue el primer TeCA en desarrollarse y comercializarse, con los TeCA mianserina y amoxapina siguiéndolos poco después y la mirtazapina introduciéndose más tarde. [61] [62]

Sociedad y cultura

Comprimidos de Ludiomil (maprotilina) 25 mg de Ciba-Geigy.

Nombres genéricos

Maprotilina es el nombre genérico en inglés y francés del medicamento y su DCI.Tooltip Nombre común internacional, USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretañay DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesa, mientras que el clorhidrato de maprotilina es su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, USPInformación sobre herramientas de la Farmacopea de los Estados Unidos, BANCODescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretañay ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés. [1] [2] [63] [3] Su nombre genérico en español e italiano y su DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italianason maprotilina , en alemán es maprotilin , y en latín es maprotilinum . [2] [3] La sal de metanosulfonato (mesilato) se conoce extraoficialmente como metanosulfonato de maprotilina . [2] [3]

Nombres de marca

La maprotilina se comercializa en todo el mundo, principalmente bajo la marca Ludiomil. [2] [3] También está disponible bajo una variedad de otras marcas, incluidas Deprilept, Maprolu y Psymion, entre otras. [2] [3]

Aunque sigue estando disponible en todo el mundo, se suspendió en el Reino Unido en julio de 2006. Mylan, un fabricante clave de maprotilina en los Estados Unidos , suspendió su producción en junio de 2021. [64]

Referencias

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