Guanetidina

Guanetidina
Datos clínicos
AHFS / Drogas.com	Información detallada para el consumidor de Micromedex
MedlinePlus	a600027
Código ATC	C02CC02 ( OMS ) S01EX01 ( OMS );
Datos farmacocinéticos
Vida media de eliminación	1,5 días
Identificadores
	Nombre IUPAC 2-[2-(azocan-1-il)etil]guanidina;
Número CAS	645-43-2 Y;
Identificador de centro de PubChem	3518;
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	7194;
Banco de medicamentos	DB01170 Y;
Araña química	3398 Y;
UNIVERSIDAD	5UBY8Y002G;
BARRIL	D08030 norte;
EBICh	CHEBI:5557 Y;
Química biológica	ChEMBL765 Y;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID5023116;
Tarjeta informativa de la ECHA	100.000.220
Datos químicos y físicos
Fórmula	C10H22N4
Masa molar	198,314 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS N(=C(\N)N)\CCN1CCC1;
	InChI InChI=1S/C10H22N4/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14/h1-9H2,(H4,11,12,13) Y; Clave: ACGDKVXYNVEAGU-UHFFFAOYSA-N Y;
	norteY (¿que es esto?) (verificar)

Fármaco antihipertensivo

La guanetidina es un fármaco antihipertensivo que reduce la liberación de catecolaminas , como la noradrenalina . La guanetidina se transporta a través de la membrana del nervio simpático por el mismo mecanismo que transporta la propia noradrenalina (NET, captación 1), y la captación es esencial para la acción del fármaco. Una vez que la guanetidina ha entrado en el nervio, se concentra en vesículas transmisoras, donde reemplaza a la noradrenalina. También puede inhibir la liberación de gránulos al disminuir la noradrenalina.

Usos médicos

La guanetidina fue en el pasado un pilar para la hipertensión resistente a otros agentes y se solía utilizar de forma segura durante el embarazo, pero ya no se utiliza en los EE. UU. debido a la falta de disponibilidad. Todavía está autorizada en algunos países, por ejemplo, el Reino Unido, para el control rápido de la presión arterial en una emergencia hipertensiva .

El bloqueo nervioso intravenoso ( bloqueo de Bier ) con guanetidina se ha utilizado para tratar el dolor crónico causado por el síndrome de dolor regional complejo . ^[1]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen hipotensión postural y por ejercicio , disfunción sexual (eyaculación retardada o retrógrada ) y diarrea .

Farmacología

La guanetidina es transportada por el transportador de noradrenalina (NET) a la terminal presináptica (en este caso compite con la noradrenalina, por lo que puede potenciar la noradrenalina aplicada de forma exógena). Se concentra en las vesículas transmisoras de noradrenalina, reemplazando a la noradrenalina en estas vesículas. Esto conduce a un agotamiento gradual de los depósitos de noradrenalina en las terminaciones nerviosas. Una vez dentro de la terminal, bloquea la liberación de noradrenalina en respuesta a la llegada de un potencial de acción. La liberación espontánea no se ve afectada.

Referencias

^ Joyce PI, Rizzi D, Caló G, Rowbotham DJ, Lambert DG (noviembre de 2002). "El efecto de la guanetidina y los anestésicos locales en los conductos deferentes del ratón estimulados eléctricamente". Anestesia. Analgésico . 95 (5): 1339–43. doi : 10.1097/00000539-200211000-00045 . hdl : 11392/1198630 . PMID 12401623. S2CID 12496389.

[pmid12401623-1] Joyce PI, Rizzi D, Caló G, Rowbotham DJ, Lambert DG (noviembre de 2002). "El efecto de la guanetidina y los anestésicos locales en los conductos deferentes del ratón estimulados eléctricamente". Anestesia. Analgésico . 95 (5): 1339–43. doi : 10.1097/00000539-200211000-00045 . hdl : 11392/1198630 . PMID 12401623. S2CID 12496389.