Timolol
Compuesto químico

Timolol
Datos clínicos
Nombres comercialesTimoptic, otros [1]
AHFS / Drogas.comMonografía de Maleato
eent Monografía
MedlinePlusa684029
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de
administración		Por vía oral , tópica ( gotas para los ojos )
Clase de drogaBetabloqueante
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad60%
MetabolismoHígado (80%, principalmente CYP2D6 [4] )
Inicio de la acción15–30 minutos [3]
Vida media de eliminación2,5–5 horas
Duración de la acción24 horas [3]
ExcreciónRiñón
Identificadores
  • ( S )-1-( terc -Butilamino)-3-[(4-morfolin-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oxi]propan-2-ol
Número CAS
  • 26839-75-8 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 33624
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 565
Banco de medicamentos
  • DB00373 controlarY
Araña química
  • 31013 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 5JKY92S7BR
BARRIL
  • D08600 controlarY
  • como sal:  D00603 controlarY
EBICh
  • CHEBI:9599 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL499 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID4023674
Tarjeta informativa de la ECHA100.043.651
Datos químicos y físicos
FórmulaC13H24N4O3S​​​​​​​​
Masa molar316,42  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CC(C)(C)NCC(O)COc1nsnc1N1CCOCC1
  • InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 controlarY
  • Clave:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N controlarY
  (verificar)

El timolol es un medicamento betabloqueante que se usa por vía oral o en forma de gotas para los ojos . [3] [5] En forma de gotas para los ojos se utiliza para tratar el aumento de la presión dentro del ojo , como en la hipertensión ocular y el glaucoma . [3] Por vía oral se utiliza para la presión arterial alta , el dolor de pecho debido a un flujo sanguíneo insuficiente al corazón , para prevenir complicaciones adicionales después de un ataque cardíaco y para prevenir migrañas . [5]

Los efectos secundarios comunes con las gotas son irritación del ojo. [3] Los efectos secundarios comunes por vía oral incluyen cansancio, ritmo cardíaco lento , picazón y dificultad para respirar . [5] Otros efectos secundarios incluyen enmascarar los síntomas de bajo nivel de azúcar en sangre en personas con diabetes . [3] No se recomienda su uso en personas con asma , insuficiencia cardíaca descompensada o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [3] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el feto. [6] El timolol es un betabloqueante no selectivo . [3]

El timolol fue patentado en 1968 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1978. [7] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] El timolol está disponible como medicamento genérico . [3] [9] En 2022, fue el medicamento número 155 más recetado en los Estados Unidos, con más de 3  millones de recetas. [10] [11]

Usos médicos

Por la boca

En su forma oral o por vía oral se utiliza:

La combinación de timolol y el bloqueador alfa-1 prazosina tiene efectos sedantes . [13]

Gotas para los ojos

En su forma de gotas para los ojos se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo abierto y, ocasionalmente, el glaucoma secundario . [3] [14] El mecanismo de acción del timolol es probablemente la reducción de la formación de humor acuoso [3] en el cuerpo ciliar del ojo. Fue el primer betabloqueante aprobado para uso tópico en el tratamiento del glaucoma en los Estados Unidos (1978). [15] Cuando se usa solo, deprime la presión intraocular (PIO) un 18-34% por debajo del valor inicial en los primeros tratamientos. Sin embargo, existen efectos de escape a corto plazo y de deriva a largo plazo en algunas personas. Es decir, se desarrolla tolerancia. Puede reducir la extensión de la curva de PIO diurna hasta en un 50%. La PIO es más alta durante el sueño. La eficacia del timolol para reducir la PIO durante el período de sueño puede ser limitada. [16] [17] [18] Es un betabloqueante 5-10 veces más potente que el propranolol . El timolol es sensible a la luz; Generalmente se conserva con cloruro de benzalconio (BAC) al 0,01 %, pero también se presenta sin BAC. También se puede utilizar en combinación con pilocarpina , inhibidores de la anhidrasa carbónica [19] o análogos de prostaglandinas . [20]

Una revisión Cochrane comparó el efecto del timolol versus la brimonidina para retardar la progresión del glaucoma de ángulo abierto en adultos, pero no encontró evidencia suficiente para llegar a conclusiones. [21]

En la piel

En forma de gel se utiliza sobre la piel para tratar hemangiomas infantiles . [22]

Contraindicaciones

El medicamento no debe ser tomado por personas con: [23]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más graves posibles incluyen arritmias cardíacas y broncoespasmos graves . [23] El timolol también puede provocar desmayos , insuficiencia cardíaca congestiva , depresión , confusión , empeoramiento del síndrome de Raynaud e impotencia . [23]

Los efectos secundarios cuando se administra en el ojo incluyen: sensación de ardor, enrojecimiento ocular, queratopatía puntiforme superficial y entumecimiento corneal. [25] [14]

Formulaciones

Está disponible en formulaciones líquidas y en tabletas. [23] [25]

Para uso oftálmico, el timolol también está disponible combinado:

Nombres de marca

El timolol se vende bajo muchas marcas en todo el mundo. [1] Las gotas oftálmicas de timolol se venden bajo las marcas Timoptic e Istalol, entre otras. [26] [27]

Referencias

  1. ^ ab "Timolol". Drugs.com . Archivado desde el original el 7 de marzo de 2016. Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  2. ^ "Actualizaciones de seguridad de la marca de la monografía del producto". Health Canada . Febrero de 2024 . Consultado el 24 de marzo de 2024 .
  3. ^ abcdefghijk "Timolol eent". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  4. ^ Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O (julio de 2007). "El metabolismo del timolol en los microsomas del hígado humano está mediado principalmente por CYP2D6". Metabolismo y disposición de fármacos . 35 (7): 1135-1141. doi :10.1124/dmd.106.012906. PMID  17431033. S2CID  794764.
  5. ^ abc "Timolol Maleate". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  6. ^ "Uso oftálmico de timolol durante el embarazo". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016. Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 460. ISBN 9783527607495Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016.
  8. ^ Organización Mundial de la Salud (2023). Selección y uso de medicamentos esenciales 2023: anexo web A: Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 23.ª lista (2023) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/371090 . OMS/MHP/HPS/EML/2023.02.
  9. ^ "Aprobaciones competitivas de terapias genéricas". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 29 de junio de 2023. Archivado desde el original el 29 de junio de 2023. Consultado el 29 de junio de 2023 .
  10. ^ "Los 300 mejores de 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  11. ^ "Estadísticas de uso del medicamento Timolol, Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  12. ^ Marcus DA, Bain PA (27 de febrero de 2009). Tratamiento eficaz de la migraña en mujeres embarazadas y lactantes: una guía práctica. シュプリンガー・ジャパン株式会社. págs.141–. ISBN 978-1-60327-438-8Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017 . Consultado el 14 de noviembre de 2010 .
  13. ^ Atkin T, Comai S, Gobbi G (abril de 2018). "Medicamentos para el insomnio más allá de las benzodiazepinas: farmacología, aplicaciones clínicas y descubrimiento". Pharmacol Rev . 70 (2): 197–245. doi : 10.1124/pr.117.014381 . PMID  29487083. S2CID  3578916.
  14. ^ ab "Timolol Ophthalmic". MedlinePlus . 15 de abril de 2017 . Consultado el 31 de diciembre de 2019 .
  15. ^ Sambhara D, Aref AA (enero de 2014). "Manejo del glaucoma: valor relativo y lugar en la terapia de los tratamientos farmacológicos disponibles". Avances terapéuticos en enfermedades crónicas . 5 (1): 30–43. doi :10.1177/2040622313511286. PMC 3871276. PMID  24381726 . 
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  18. ^ Liu JH, Slight JR, Vittitow JL, Scassellati Sforzolini B, Weinreb RN (septiembre de 2016). "Eficacia del latanoprosteno Bunod al 0,024% en comparación con el timolol al 0,5% para reducir la presión intraocular durante 24 horas". Revista Estadounidense de Oftalmología . 169 : 249–257. doi : 10.1016/j.ajo.2016.04.019 . PMID  27457257.
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  23. ^ abcd "Pastillas de maleato de timolol". DailyMed . 17 de agosto de 2006 . Consultado el 1 de diciembre de 2019 .
  24. ^ "Prospecto: Información para el usuario Timolol" (PDF) . hpra.ie .
  25. ^ ab "Solución de betimol-timolol". DailyMed . 18 de marzo de 2010 . Consultado el 1 de diciembre de 2019 .
  26. ^ "Disponibilidad de Istalol genérico". Drugs.com . Consultado el 20 de junio de 2019 .
  27. ^ "Istalol". Drugs.com . 1 de agosto de 2018 . Consultado el 19 de julio de 2019 .
  • "Timolol oftálmico". MedlinePlus .
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