Neuropéptido opioide endógeno de vertebrados | |||||||||
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Identificadores | |||||||||
Símbolo | Neuroepilep sobre opioides | ||||||||
Pfam | PF01160 | ||||||||
Interprofesional | IPR006024 | ||||||||
PROSITIO | PDOC00964 | ||||||||
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Los péptidos opioides o péptidos opiáceos son péptidos que se unen a los receptores opioides en el cerebro; los opiáceos y los opioides imitan el efecto de estos péptidos. Dichos péptidos pueden ser producidos por el propio cuerpo, por ejemplo, las endorfinas . Los efectos de estos péptidos varían, pero todos se parecen a los de los opiáceos. Se sabe que los sistemas de péptidos opioides cerebrales desempeñan un papel importante en la motivación , la emoción , el comportamiento de apego , la respuesta al estrés y al dolor , el control de la ingesta de alimentos y los efectos gratificantes del alcohol y la nicotina .
Los péptidos similares a los opioides también pueden absorberse a partir de alimentos parcialmente digeridos ( casomorfinas , exorfinas y rubiscolinas ). Los péptidos opioides de los alimentos suelen tener longitudes de entre 4 y 8 aminoácidos . Los opioides endógenos suelen ser mucho más largos.
Los péptidos opioides se liberan mediante la escisión proteolítica postraduccional de las proteínas precursoras . Los precursores constan de los siguientes componentes: una secuencia señal que precede a una región conservada de unos 50 residuos; una región de longitud variable; y la secuencia de los propios neuropéptidos . El análisis de la secuencia revela que la región N-terminal conservada de los precursores contiene 6 cisteínas , que probablemente estén implicadas en la formación de enlaces disulfuro . Se especula que esta región podría ser importante para el procesamiento de los neuropéptidos. [1]
El genoma humano contiene varios genes homólogos que se sabe que codifican péptidos opioides endógenos.
Aunque no son péptidos, la codeína y la morfina también se producen en el cuerpo humano. [6] [7]
Péptido opioide | Secuencia de aminoácidos | Objetivo(s) del receptor opioide | Referencias |
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Encefalinas | |||
Leu-encefalina | YGGFL | Receptor opioide δ † , receptor opioide μ † | [8] [9] [10] |
Met-encefalina | YGG FM | Receptor opioide δ † , receptor opioide μ † | [8] [9] [10] |
Metorfamida | YGGFMRRV- NH2 | Receptor opioide δ , receptor opioide μ | [8] |
Péptido E | YGGFMRRVGRPEWWMDYQKRYGGFL | receptor opioide μ , receptor opioide κ | [8] |
Endorfinas | |||
α-endorfina | YGGFMTSEKSQTPLVT | Receptor opioide μ , afinidad desconocida por otros receptores opioides | [8] |
β-endorfina | YGGFMTSEKSQTPLVTLFKNAIIKNAYKKGE | Receptor opioide μ †‡ , receptor opioide δ † | [8] [9] [10] [7] |
γ-endorfina | YGGFMTSEKSQTPLVTL | Receptor opioide μ , afinidad desconocida por otros receptores opioides | [8] |
Dinorfinas | |||
Dinorfina A | YGGFLRRIRPKLKWDNQ | Receptor opioide κ †‡ | [8] [9] [11] |
Dinorfina A 1–8 | YGGFLRRI | Receptor opioide κ , receptor opioide μ ( agonista parcial del receptor opioide δ ) | [12] [13] |
Dinorfina B | YGGFLRRQFKVVT | receptor opioide κ | [8] [9] |
Gran dinorfina | YGGFLRRRIRPKLKWDNQKRYGGFLRRQFKVVT | Receptor opioide κ †‡ | [11] [14] [15] |
Leumorfina | YGGFLRRQFKVVTRSQEDPNAYYEELFDV | receptor opioide κ | [16] [17] [18] [19] |
α-Neoendorfina | YGGFLRKYPK | receptor opioide κ | [8] [9] |
β-Neoendorfina | YGGFLRKYP | receptor opioide κ | [8] |
Nociceptina | |||
Nociceptina | FGGFTGARKSARKLANQ | receptor de nociceptina †‡ | [8] [9] [20] |
Endomorfinas | |||
Endomorfina-1 | YPWF- NH2 | receptor opioide μ | [8] [9] |
Endomorfina-2 | YPFB- NH2 | receptor opioide μ | [8] [9] |
† Este símbolo junto a un receptor indica que el péptido correspondiente es un agonista endógeno principal del receptor en humanos. ‡ Este símbolo junto a un receptor indica que el péptido correspondiente es el ligando endógeno con la mayor potencia conocida para el receptor en humanos. |
Las sustancias opioides exógenas se denominan exorfinas , a diferencia de las endorfinas . Las exorfinas incluyen péptidos alimentarios opioides , como la exorfina del gluten y los péptidos alimentarios opioides, y suelen estar presentes en los cereales y la leche animal. Las exorfinas imitan las acciones de las endorfinas al unirse a los receptores opioides del cerebro y activarlos.
Las exorfinas comunes incluyen:
La presión evolutiva positiva aparentemente ha preservado la capacidad de sintetizar morfina químicamente auténtica, aunque en concentraciones homeopáticas, en todos los filos animales. ... El hallazgo aparentemente fortuito de un subtipo de receptor opiáceo µ3 sensible a los alcaloides opiáceos e insensible a los péptidos opiáceos expresado por inmunocitos de invertebrados, monocitos de sangre humana, líneas celulares de macrófagos y granulocitos de sangre humana proporcionó evidencia validadora convincente de un papel autónomo de la morfina endógena como una molécula de señalización celular biológicamente importante (Stefano et al., 1993; Cruciani et al., 1994; Stefano y Scharrer, 1994; Makman et al., 1995). ... Los glóbulos blancos humanos tienen la capacidad de producir y liberar morfina.
Comentarios: La β-endorfina es el ligando endógeno de mayor potencia...
La morfina se produce de forma endógena (Poeaknapo et. al. 2004)...
Los principales agonistas endógenos (humanos) [son]
la β-endorfina (POMC, P01189), la [Met]encefalina (PENK, P01210), la [Leu]encefalina (PENK, P01210)
, citando:
Los principales agonistas endógenos (humanos) [son]
β-endorfina (POMC, P01189), [Leu]encefalina (PENK, P01210), [Met]encefalina (PENK, P01210)
Comentarios: La dinorfina A y la dinorfina alfa son los ligandos endógenos de mayor potencia...
Los principales agonistas endógenos (humanos) [son]
la dinorfina alfa (PDYN, P01213), la dinorfina A (PDYN, P01213)
La dinorfina A (1–8) es una fracción de la dinorfina A con solo la cadena peptídica Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile.
Principales agonistas endógenos del receptor κ.
Secuencia de péptidos
YGGFLRRIRPKLKWDNQKRYGGFLRRQFKVVT
Ligandos naturales/endógenos
nociceptina/orfanina FQ