Ofloxacina

Antibiótico para tratar infecciones bacterianas.
Ofloxacina
Datos clínicos
Nombres comercialesFloxin, Ocuflox, otros
Otros nombresÁcido (±)-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H -pirido [1,2,3- de ][1,4]benzoxazina-6-carboxílico
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa691005
Datos de licencia
Vías de
administración
Por vía oral , terapia intravenosa , tópica ( gotas para los ojos y gotas para los oídos ).
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad85% – 95%
Unión de proteínas32%
Vida media de eliminación8–9 horas
Identificadores
  • Ácido ( RS )-7-fluoro-2-metil-6-(4-metilpiperazin-1-il)-10-oxo-4-oxa-1-azatriciclo[7.3.1.0 5,13 ]trideca-5(13),6,8,11-tetraeno-11-carboxílico
Número CAS
  • 82419-36-1 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 4583
Banco de medicamentos
  • DB01165 controlarY
Araña química
  • 4422 controlarY
UNIVERSIDAD
  • A4P49JAZ9H
BARRIL
  • D00453 controlarY
EBICh
  • CHEBI:7731 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL4 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID3041085
Tarjeta informativa de la ECHA100.205.209
Datos químicos y físicos
FórmulaC18H20FN3O4
Masa molar361,373  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
QuiralidadMezcla racémica
Punto de fusión250–257 °C (482–495 °F)
  • Fc4cc1c2N(/C=C(\C1=O)C(=O)O)C(COc2c4N3CCN(C)CC3)C
  • InChI=1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10) 14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/h7-8,10H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25 ) controlarY
  • Clave:GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La ofloxacina es un antibiótico quinolónico útil para el tratamiento de una serie de infecciones bacterianas . [1] Cuando se toma por vía oral o se inyecta en una vena , estas incluyen neumonía , celulitis , infecciones del tracto urinario , prostatitis , peste y ciertos tipos de diarrea infecciosa . [1] [2] Otros usos, junto con otros medicamentos, incluyen el tratamiento de la tuberculosis resistente a múltiples fármacos . [3] Se pueden usar gotas para los ojos para una infección bacteriana superficial del ojo y gotas para los oídos para la otitis media cuando hay un orificio en el tímpano . [2]

Cuando se toma por vía oral, los efectos secundarios comunes incluyen vómitos, diarrea, dolor de cabeza y sarpullido. [1] Otros efectos secundarios graves incluyen ruptura de tendones , entumecimiento debido al daño a los nervios, convulsiones y psicosis . [1] Por lo general, no se recomienda su uso durante el embarazo . [4] La ofloxacina pertenece a la familia de medicamentos de las fluoroquinolonas . [1] Actúa interfiriendo con el ADN de la bacteria . [1]

La ofloxacina fue patentada en 1980 y aprobada para uso médico en 1985. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] La ofloxacina está disponible como medicamento genérico . [1] En 2022, fue el medicamento número 206 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [7] [8]

Usos médicos

La ofloxacina se utiliza en el tratamiento de infecciones bacterianas como:

No se ha demostrado que la ofloxacina sea eficaz en el tratamiento de la sífilis . [9]

Las fluoroquinolonas, la clase de fármacos a la que pertenece la ofloxacina, fueron el fármaco de elección para tratar la gonorrea en la década de 1980; sin embargo, debido al desarrollo de Neisseria gonorrhoeae resistente a las fluoroquinolonas , las fluoroquinolonas ya no se usaron para tratar la gonorrea a fines de la década de 1990. [10] A partir de 2004, se informó del fracaso de una dosis única de ofloxacina para tratar la gonorrea en los Estados Unidos , el Reino Unido , Canadá y Australia . [11]

Bacterias susceptibles

Según el prospecto del producto, la ofloxacina es eficaz contra estos microorganismos: [12]

Microorganismos aerobios Gram-positivos:

Microorganismos aerobios gramnegativos

Otros microorganismos:

Efectos adversos

En general, las fluoroquinolonas son bien toleradas y la mayoría de los efectos secundarios son de leves a moderados. [13] En ocasiones, se producen efectos adversos graves . [14] Los efectos secundarios comunes incluyen efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, así como dolor de cabeza e insomnio.

La tasa general de eventos adversos en pacientes tratados con fluoroquinolonas es aproximadamente similar a la observada en pacientes tratados con otras clases de antibióticos. [15] [16] [17] [18] Un estudio de los Centros para el Control de Enfermedades de EE. UU. encontró que los pacientes tratados con fluoroquinolonas experimentaron eventos adversos lo suficientemente graves como para llevar a una visita al departamento de emergencias con mayor frecuencia que aquellos tratados con cefalosporinas o macrólidos , pero con menor frecuencia que aquellos tratados con penicilinas , clindamicina , sulfonamidas o vancomicina . [19]

La vigilancia posterior a la comercialización ha revelado una variedad de efectos adversos relativamente raros pero graves asociados con todos los miembros de la clase de antibacterianos fluoroquinolónicos. Entre ellos, los problemas de tendones y la exacerbación de los síntomas del trastorno neurológico miastenia gravis son objeto de advertencias de "recuadro negro" en los Estados Unidos. La forma más grave de tendonopatía asociada con la administración de fluoroquinolonas es la rotura del tendón, que en la gran mayoría de los casos afecta al tendón de Aquiles. Las personas más jóvenes suelen experimentar una buena recuperación, pero es posible la discapacidad permanente, y es más probable en pacientes mayores. [20] La frecuencia general de rotura del tendón de Aquiles asociada a fluoroquinolonas en pacientes tratados con ciprofloxacino o levofloxacino se ha estimado en 17 por 100.000 tratamientos. [21] [22] El riesgo es sustancialmente elevado en los ancianos y en aquellos con exposición reciente a terapia tópica o sistémica con corticosteroides. El uso simultáneo de corticosteroides está presente en casi un tercio de las roturas de tendones asociadas a quinolonas. [23] El daño del tendón puede manifestarse durante y hasta un año después de que se haya completado la terapia con fluoroquinolonas. [24]

Las fluoroquinolonas prolongan el intervalo QT al bloquear los canales de potasio dependientes del voltaje. [25] La prolongación del intervalo QT puede provocar torsades de pointes , una arritmia potencialmente mortal, pero en la práctica, esto parece relativamente poco común en parte porque las fluoroquinolonas más recetadas (ciprofloxacino y levofloxacino) solo prolongan mínimamente el intervalo QT. [26]

La diarrea asociada a Clostridioides difficile puede ocurrir en relación con el uso de cualquier fármaco antibacteriano, especialmente aquellos con un amplio espectro de actividad, como clindamicina, cefalosporinas y fluoroquinolonas. El tratamiento con fluoroquinolinas se asocia con un riesgo similar [27] o menor [28] [29] que el asociado con las cefalosporinas de amplio espectro. La administración de fluoroquinolonas puede estar asociada con la adquisición y proliferación de una cepa de Clostridium particularmente virulenta. [30]

La información de prescripción de EE. UU. contiene una advertencia sobre casos poco comunes de neuropatía periférica, que puede ser permanente. [31] Otros efectos en el sistema nervioso incluyen insomnio, inquietud y, raramente, convulsiones y psicosis. [32] Se han observado otros eventos adversos raros y graves con diversos grados de evidencia de causalidad. [33] [34] [35] [36]

Los eventos que pueden ocurrir en una sobredosis aguda son raros e incluyen insuficiencia renal y convulsiones . [37] Los grupos de pacientes susceptibles, como los niños y los ancianos, tienen un mayor riesgo de reacciones adversas durante el uso terapéutico. [13] [38] [39]

La ofloxacina, al igual que otras fluoroquinolonas, puede inhibir las enzimas que metabolizan los fármacos y, por lo tanto, aumentar los niveles sanguíneos de otros fármacos, como la ciclosporina, la teofilina y la warfarina, entre otros. Estos niveles sanguíneos elevados pueden dar lugar a un mayor riesgo de efectos secundarios.

Se recomienda un control cuidadoso de la glucosa sérica cuando se utiliza ofloxacino u otras fluorquinolonas en personas que toman medicamentos antidiabéticos a base de sulfonilureas.

La administración concomitante de un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con una quinolona, ​​incluida la ofloxacina, puede aumentar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y de convulsiones.

Se ha demostrado que las fluoroquinolonas aumentan el efecto anticoagulante del acenocumarol , la anisindiona y el dicumarol . Además, el riesgo de cardiotoxicidad y arritmias aumenta cuando se administran conjuntamente con fármacos como el barbitúrico de dihidroquinidina , la quinidina y el barbitúrico de quinidina. [40]

El tratamiento actual o pasado con corticosteroides orales se asocia con un mayor riesgo de rotura del tendón de Aquiles, especialmente en pacientes de edad avanzada que también toman fluoroquinolonas. [41]

Contraindicaciones

Como se señaló anteriormente, bajo uso autorizado, algunos expertos ahora consideran que la ofloxacina está contraindicada para el tratamiento de ciertas enfermedades de transmisión sexual debido a la resistencia bacteriana. [42] Se debe tener precaución en personas con enfermedad hepática . [43] La excreción de ofloxacina puede reducirse en pacientes con trastornos graves de la función hepática (p. ej., cirrosis con o sin ascitis). La ofloxacina también se considera contraindicada en la población pediátrica, el embarazo , las madres lactantes, los pacientes con enfermedades psiquiátricas y en pacientes con epilepsia u otros trastornos convulsivos.

Embarazo

No se ha demostrado que la ofloxacina tenga efectos teratogénicos en dosis orales tan altas como 810 mg/kg/día (11 veces la dosis máxima recomendada para humanos basada en mg/m2 o 50 veces basada en mg/kg) y 160 mg/kg/día (cuatro veces la dosis máxima recomendada para humanos basada en mg/m2 o 10 veces basada en mg/kg) cuando se administran a ratas y conejas preñadas, respectivamente. Estudios adicionales en ratas con dosis orales de hasta 360 mg/kg/día (cinco veces la dosis máxima recomendada para humanos basada en mg/m2 o 23 veces basada en mg/kg) no demostraron ningún efecto adverso sobre el desarrollo fetal tardío, el parto, el nacimiento, la lactancia, la viabilidad neonatal o el crecimiento del recién nacido. Dosis equivalentes a 50 y 10 veces la dosis máxima recomendada para humanos de ofloxacina (basada en mg/kg) fueron fetotóxicas (es decir, disminución del peso corporal fetal y aumento de la mortalidad fetal) en ratas y conejos, respectivamente. Se informaron variaciones esqueléticas menores en ratas que recibieron dosis de 810 mg/kg/día, que es más de 10 veces mayor que la dosis máxima recomendada para humanos basada en mg/m 2 . [44] [45]

Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La ofloxacina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. [9]

Niños

La ofloxacina oral e intravenosa no está autorizada para su uso en niños, excepto como se indicó anteriormente, debido al riesgo de lesión musculoesquelética. En un estudio, [46] [47] 1534 pacientes juveniles (de 6 meses a 16 años) tratados con levofloxacina como parte de tres ensayos de eficacia fueron seguidos para evaluar todos los eventos musculoesqueléticos que ocurrieron hasta 12 meses después del tratamiento. A los 12 meses de seguimiento, la incidencia acumulada de eventos adversos musculoesqueléticos fue del 3,4%, en comparación con el 1,8% entre 893 pacientes tratados con otros antibióticos. En el grupo tratado con levafloxacina, aproximadamente dos tercios de estos eventos adversos musculoesqueléticos ocurrieron en los primeros 60 días, el 86% fueron leves, el 17% fueron moderados y todos se resolvieron sin secuelas a largo plazo.

En un estudio en el que se comparó la seguridad y eficacia de la levofloxacina con la de la azitromicina o la ceftriaxona en 712 niños con neumonía adquirida en la comunidad, el 6% de los tratados con levofloxacina y el 4% de los tratados con antibióticos de comparación experimentaron efectos adversos. Se pensó que la mayoría de estos efectos adversos no estaban relacionados o tenían una relación dudosa con la levofloxacina. Se observaron dos muertes en el grupo de levofloxacina, ninguna de las cuales se pensó que estuviera relacionada con el tratamiento. Los informes espontáneos al Sistema de Informes de Efectos Adversos de la FDA en el momento del Comité Asesor de Medicamentos Pediátricos de la FDA del 20 de septiembre de 2011 incluyen eventos musculoesqueléticos (39, incluidos cinco casos de ruptura de tendones) y eventos del sistema nervioso central (19, incluidos cinco casos de convulsiones) como los informes espontáneos más comunes entre abril de 2005 y marzo de 2008. Se estima que se completaron 130.000 recetas pediátricas de levofloxacino en nombre de 112.000 pacientes pediátricos durante ese período. [48]

Sobredosis

Se dispone de información limitada sobre la sobredosis con ofloxacino. El consejo para el tratamiento de una sobredosis aguda de ofloxacino es vaciar el estómago, junto con una observación estrecha y asegurarse de que el paciente esté adecuadamente hidratado. La hemodiálisis o diálisis peritoneal tiene una eficacia limitada. [9] La sobredosis puede provocar toxicidad del sistema nervioso central , toxicidad cardiovascular , toxicidad tendinosa/ articular y toxicidad hepática [37] , así como insuficiencia renal y convulsiones. [37] Sin embargo, se ha informado de la aparición de convulsiones y reacciones psiquiátricas graves con dosis terapéuticas. [49] [50] [51]

Farmacocinética

Los dos enantiómeros de la molécula de ofloxacino, levofloxacino o S -ofloxacino (arriba) y dextrofloxacino o R -ofloxacino (abajo). Sólo el levofloxacino es biológicamente activo y, por lo tanto, el único responsable de los efectos del fármaco.

La biodisponibilidad de la ofloxacina en forma de comprimidos es de aproximadamente el 98% tras la administración oral, y alcanza concentraciones séricas máximas en una o dos horas. Entre el 65% y el 80% de una dosis oral administrada de ofloxacina se excreta sin cambios por los riñones en las 48 horas siguientes a la administración. Por lo tanto, la eliminación se produce principalmente por excreción renal . Sin embargo, entre el 4% y el 8% de una dosis de ofloxacina se excreta en las heces. Esto también indicaría un pequeño grado de excreción biliar . La semivida de eliminación plasmática es de alrededor de 4 a 5 horas en pacientes y de 6,4 a 7,4 horas en pacientes de edad avanzada. [9]

La ofloxacina es una mezcla racémica , que consta de un 50% de levofloxacina (el componente biológicamente activo) y un 50% de su “imagen especular” o enantiómero dextrofloxacina. [52]

"Después de la administración de dosis múltiples de 200 mg y 300 mg, se prevén niveles séricos máximos de 2,2 y 3,6 μg/ml, respectivamente, en estado estacionario. In vitro , aproximadamente el 32% del fármaco en plasma está unido a proteínas. La floxina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. Se ha detectado ofloxacino en el líquido de las ampollas, el cuello uterino, el tejido pulmonar, el ovario, el líquido prostático, el tejido prostático, la piel y el esputo. El anillo de piridobenzoxazina parece disminuir el grado de metabolismo del compuesto original. Menos del 5% se elimina por los riñones como metabolitos desmetilados o N-óxidos; entre el 4% y el 8% por las heces". [9] [53]

Se ha informado que varios compuestos endógenos se ven afectados por la ofloxacina como inhibidores, alteradores y reductores. Consulte el prospecto más reciente de la ofloxacina para obtener más detalles. [9]

Modo de acción

La ofloxacina es un antibiótico de amplio espectro que es activo contra bacterias grampositivas y gramnegativas . Funciona inhibiendo dos topoisomerasas bacterianas de tipo II , la ADN girasa y la topoisomerasa IV . [54] La topoisomerasa IV es una enzima necesaria para separar (principalmente en procariotas, en bacterias en particular) el ADN replicado, inhibiendo así la división celular bacteriana.

Historia

La ofloxacina es una fluoroquinolona de segunda generación , un análogo de espectro más amplio de la norfloxacina , y fue sintetizada y desarrollada por científicos de Daiichi Seiyaku . [55] [56]

Fue aprobado por primera vez para su comercialización en Japón en 1985, para administración oral, y Daiichi lo comercializó allí bajo la marca Tarvid. [57] Daiichi, trabajando con Johnson & Johnson , obtuvo la aprobación de la FDA en diciembre de 1990, bajo la marca Floxin, etiquetada para su uso en adultos con infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel y la estructura de la piel, infecciones del tracto urinario, prostatitis y enfermedades de transmisión sexual. [58] [59] En 1991, también se comercializó como Tarvid por Hoechst en el Reino Unido, Alemania, Bélgica y Portugal; como Oflocet en Francia, Portugal, Túnez y varios países africanos por Roussel-Uclaf, como Oflocin por Glaxo en Italia y como Flobacin por Sigma-Tau en Italia. [56]

El mercado de la ofloxacina se consideró difícil desde su lanzamiento; fue aprobada como un fármaco "1C", una nueva entidad molecular con poco o ningún beneficio terapéutico sobre las terapias existentes, y la ciprofloxacina , que tenía un espectro más amplio, ya estaba en el mercado. [59]

En 1992 se aprobó la comercialización de una solución intravenosa, [60]

En 1997, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó una indicación para la enfermedad inflamatoria pélvica para la formulación oral [61] y, ese mismo año, se aprobó una solución para infecciones de oído bajo la marca [62].

Daiichi y J&J también canibalizaron su propio mercado al introducir levofloxacino , el levoenantiómero de ofloxacino, en 1996; [57] Las ventas anuales de Floxin de Johnson y Johnson en 2003 fueron de aproximadamente 30 millones de dólares, mientras que sus ventas combinadas de Levaquin/Floxin superaron los 1.150 millones de dólares en el mismo año. [63] [64] Johnson & Johnson retiró la solicitud de comercialización en 2009. [65]

Sociedad y cultura

Formularios disponibles

La ofloxacina para uso sistémico está disponible en múltiples concentraciones como comprimido, suspensión oral y solución inyectable. También se utiliza en forma de gotas para los ojos y los oídos y está disponible en combinación con ornidazol . [66]

Uso de antibióticos y resistencia bacteriana

La resistencia a la ofloxacina y otras fluoroquinolonas puede evolucionar rápidamente, incluso durante el tratamiento. Numerosos patógenos , incluidos Staphylococcus aureus , enterococos y Streptococcus pyogenes , ahora presentan resistencia en todo el mundo. [67]

En 2002, la floxacina y otras fluoroquinolonas se habían convertido en la clase de antibióticos más comúnmente recetada a adultos. Casi la mitad (42%) de estas prescripciones eran para afecciones no aprobadas por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA), como bronquitis aguda, otitis media e infección aguda del tracto respiratorio superior. [68]

Referencias

  1. ^ abcdefg «Ofloxacino». Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  2. ^ Formulario nacional británico: BNF 69 (69.ª edición). Asociación Médica Británica. 2015. págs. 409, 757, 782. ISBN 9780857111562.
  3. ^ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud. pág. 140. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659.
  4. ^ "Uso de ofloxacino durante el embarazo | Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016. Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 500. ISBN 9783527607495Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016.
  6. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ "Los 300 mejores de 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  8. ^ "Estadísticas de uso del fármaco ofloxacino, Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  9. ^ abcdef «Comprimido recubierto con película de ofloxacino». DailyMed . 4 de septiembre de 2019 . Consultado el 6 de enero de 2020 .
  10. ^ Bodoev IN, Il'Ina EN (julio de 2015). "Mecanismos moleculares de formación de resistencia a fármacos en Neisseria gonorrhoeae: historia y perspectivas". Genética molecular, microbiología y virología . 30 (3): 132–140. doi :10.3103/S0891416815030027. ISSN  0891-4168. S2CID  255433752.
  11. ^ Dan M (abril de 2004). "El uso de fluoroquinolonas en la gonorrea: el creciente problema de la resistencia". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 5 (4): 829–854. doi :10.1517/14656566.5.4.829. PMID  15102567. S2CID  1706114.
  12. ^ Sato K, Matsuura Y, Inoue M, Une T, Osada Y, Ogawa H, Mitsuhashi S (octubre de 1982). "Actividad in vitro e in vivo de DL-8280, un nuevo derivado de oxazina". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 22 (4): 548–553. doi :10.1128/aac.22.4.548. PMC 183791. PMID  6960805 . 
  13. ^ ab Owens RC, Ambrose PG (julio de 2005). "Seguridad antimicrobiana: enfoque en las fluoroquinolonas". Clinical Infectious Diseases . 41 (Supl 2): ​​S144–S157. doi : 10.1086/428055 . PMID  15942881.
  14. ^ De Sarro A, De Sarro G (marzo de 2001). "Reacciones adversas a las fluoroquinolonas. Una visión general de los aspectos mecanísticos". Química medicinal actual . 8 (4): 371–384. doi :10.2174/0929867013373435. PMID  11172695.
  15. ^ "Análisis de minería de datos de múltiples antibióticos en AERS". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA). Archivado desde el original el 10 de marzo de 2016.
  16. ^ Skalsky K, Yahav D, Lador A, Eliakim-Raz N, Leibovici L, Paul M (abril de 2013). "Macrólidos frente a quinolonas para la neumonía adquirida en la comunidad: metaanálisis de ensayos controlados aleatorizados". Microbiología clínica e infecciones . 19 (4): 370–378. doi : 10.1111/j.1469-0691.2012.03838.x . PMID  22489673.
  17. ^ Falagas ME, Matthaiou DK, Vardakas KZ (diciembre de 2006). "Fluoroquinolonas frente a betalactámicos para el tratamiento empírico de pacientes inmunocompetentes con infecciones de la piel y los tejidos blandos: un metaanálisis de ensayos controlados aleatorizados". Mayo Clinic Proceedings . 81 (12): 1553–1566. doi :10.4065/81.12.1553. PMID  17165634.
  18. ^ Van Bambeke F, Tulkens PM (2009). "Perfil de seguridad de la fluoroquinolona respiratoria moxifloxacino: comparación con otras fluoroquinolonas y otras clases de antibacterianos". Drug Safety . 32 (5): 359–378. doi :10.2165/00002018-200932050-00001. PMID  19419232. S2CID  19026852.
  19. ^ Shehab N, Patel PR, Srinivasan A, Budnitz DS (septiembre de 2008). "Visitas al departamento de emergencias por eventos adversos asociados a antibióticos". Enfermedades infecciosas clínicas . 47 (6): 735–743. doi : 10.1086/591126 . PMID  18694344.
  20. ^ Kim GK (abril de 2010). "El riesgo de tendinopatía y rotura de tendón inducidas por fluoroquinolonas: ¿qué debe saber el médico?". The Journal of Clinical and Aesthetic Dermatology . 3 (4): 49–54. PMC 2921747 . PMID  20725547. 
  21. ^ Sode J, Obel N, Hallas J, Lassen A (mayo de 2007). "Uso de fluroquinolona y riesgo de rotura del tendón de Aquiles: un estudio de cohorte basado en la población". Revista Europea de Farmacología Clínica . 63 (5): 499–503. doi :10.1007/s00228-007-0265-9. PMID  17334751. S2CID  3330687.
  22. ^ Owens RC, Ambrose PG (julio de 2005). "Seguridad antimicrobiana: enfoque en las fluoroquinolonas". Clinical Infectious Diseases . 41 (Supl. 2): S144–S157. doi : 10.1086/428055 . PMID  15942881.
  23. ^ Khaliq Y, Zhanel GG (octubre de 2005). "Lesión musculoesquelética asociada a antibióticos fluoroquinolónicos". Clinics in Plastic Surgery . 32 (4): 495–502, vi. doi :10.1016/j.cps.2005.05.004. PMID  16139623.
  24. ^ Saint F, Gueguen G, Biserte J, Fontaine C, Mazeman E (septiembre de 2000). "[Rotura del ligamento rotuliano un mes después del tratamiento con fluoroquinolona]". Revue de Chirurgie Orthopedique et Reparatrice de l'Appareil Moteur (en francés). 86 (5): 495–497. PMID  10970974.
  25. ^ Heidelbaugh JJ, Holmstrom H (abril de 2013). "Los peligros de recetar fluoroquinolonas". The Journal of Family Practice . 62 (4): 191–197. PMID  23570031.
  26. ^ Rubinstein E, Camm J (abril de 2002). "Cardiotoxicidad de las fluoroquinolonas". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 49 (4): 593–596. doi : 10.1093/jac/49.4.593 . PMID  11909831.
  27. ^ Deshpande A, Pasupuleti V, Thota P, Pant C, Rolston DD, Sferra TJ, et al. (septiembre de 2013). "Infección por Clostridium difficile asociada a la comunidad y antibióticos: un metaanálisis". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 68 (9): 1951–1961. doi : 10.1093/jac/dkt129 . PMID  23620467.
  28. ^ Slimings C, Riley TV (abril de 2014). "Antibióticos e infección por Clostridium difficile adquirida en el hospital: actualización de una revisión sistemática y un metanálisis". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 69 (4): 881–891. doi : 10.1093/jac/dkt477 . PMID  24324224.
  29. ^ "Análisis de minería de datos de múltiples antibióticos en AERS". Administración de Alimentos y Medicamentos . Archivado desde el original el 10 de marzo de 2016.
  30. ^ Vardakas KZ, Konstantelias AA, Loizidis G, Rafailidis PI, Falagas ME (noviembre de 2012). "Factores de riesgo para el desarrollo de infección por Clostridium difficile debido a la cepa BI/NAP1/027: un metanálisis". Revista Internacional de Enfermedades Infecciosas . 16 (11): e768 – e773. doi : 10.1016/j.ijid.2012.07.010 . PMID  22921930.
  31. ^ "Comunicado de la FDA sobre seguridad de medicamentos: la FDA exige cambios en las etiquetas para advertir sobre el riesgo de daño nervioso posiblemente permanente causado por medicamentos antibacterianos a base de fluoroquinolonas administrados por vía oral o por inyección". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA). Archivado desde el original el 28 de mayo de 2016.
  32. ^ Galatti L, Giustini SE, Sessa A, Polimeni G, Salvo F, Spina E, Caputi AP (marzo de 2005). "Reacciones neuropsiquiátricas a los fármacos: un análisis de informes espontáneos de médicos generales en Italia". Investigación farmacológica . 51 (3): 211–216. doi :10.1016/j.phrs.2004.08.003. PMID  15661570.
  33. ^ Babar SM (octubre de 2013). "SIADH asociado con ciprofloxacino". Anales de farmacoterapia . 47 (10): 1359–1363. doi :10.1177/1060028013502457. PMID  24259701. S2CID  36759747.
  34. ^ Rouveix B (noviembre-diciembre de 2006). «[Toxicidad clínicamente significativa y tolerancia de los principales antibióticos utilizados en infecciones del tracto respiratorio inferior]». Médecine et Maladies Infectieuses . 36 (11-12): 697-705. doi : 10.1016/j.medmal.2006.05.012 . PMID  16876974.
  35. ^ Mehlhorn AJ, Brown DA (noviembre de 2007). "Preocupaciones de seguridad con las fluoroquinolonas". Anales de farmacoterapia . 41 (11): 1859–1866. doi :10.1345/aph.1K347. PMID  17911203. S2CID  26411679.
  36. ^ Jones SE, Smith RH (marzo de 1997). "Las quinolonas pueden inducir hepatitis". BMJ . 314 (7084): 869. doi :10.1136/bmj.314.7084.869. PMC 2126221 . PMID  9093098. 
  37. ^ abc Nelson LH, Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA (2006). Emergencias toxicológicas de Goldfrank. Nueva York: McGraw-Hill, División de publicaciones médicas. ISBN 978-0-07-143763-9. Archivado desde el original el 12 de junio de 2014.
  38. ^ Iannini PB (junio de 2007). "El perfil de seguridad de la moxifloxacina y otras fluoroquinolonas en poblaciones especiales de pacientes". Current Medical Research and Opinion . 23 (6): 1403–1413. doi :10.1185/030079907X188099. PMID  17559736. S2CID  34091286.
  39. ^ Farinas ER (1 de marzo de 2005). "Consult: Revisión de eventos adversos poscomercialización después de la exclusividad pediátrica al año" (PDF) . Servicio de Salud Pública Administración de Alimentos y Medicamentos Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA). Archivado desde el original (PDF) el 21 de octubre de 2009. Consultado el 31 de agosto de 2009 .
  40. ^ "Mostrando la tarjeta del medicamento Ofloxacino (DB01165)". Canadá: DrugBank. 19 de febrero de 2009. Archivado desde el original el 14 de mayo de 2016.
  41. ^ van der Linden PD, Sturkenboom MC, Herings RM, Leufkens HM, Rowlands S, Stricker BH (agosto de 2003). "Aumento del riesgo de rotura del tendón de Aquiles con el uso de antibacterianos quinolónicos, especialmente en pacientes de edad avanzada que toman corticosteroides orales". Archives of Internal Medicine . 163 (15): 1801–1807. doi : 10.1001/archinte.163.15.1801 . PMID  12912715.
  42. ^ Blank S, Schillinger J (14 de mayo de 2004). "DOHMH ALERT #8:Fluoroquinolone-resistant gonorrhea, NYC". EE. UU.: New York County Medical Society. Archivado desde el original el 22 de julio de 2011. Consultado el 22 de julio de 2009 .
  43. ^ Coban S, Ceydilek B, Ekiz F, Erden E, Soykan I (octubre de 2005). "Insuficiencia hepática aguda fulminante inducida por levofloxacino en un paciente con infección crónica por hepatitis B". Anales de farmacoterapia . 39 (10): 1737–1740. doi :10.1345/aph.1G111. PMID  16105873. S2CID  26688176.
  44. ^ Farmacoterapia: Revista oficial del Colegio Americano de Farmacia Clínica ISSN impreso  0277-0008 Volumen: 25 | Número: 1 Fecha de portada: enero de 2005 Página(s): 116–118
  45. ^ Nardiello S, Pizzella T, Ariviello R (marzo de 2002). "[Riesgos de los agentes antibacterianos en el embarazo]". Le Infezioni in Medicina . 10 (1): 8–15. PMID  12700435.
  46. ^ "Levaquin - comprimido de levofloxacino recubierto con película". DailyMed . 12 de julio de 2019 . Consultado el 6 de enero de 2020 .
  47. ^ Noel GJ, Bradley JS, Kauffman RE, Duffy CM, Gerbino PG, Arguedas A, et al. (octubre de 2007). "Perfil de seguridad comparativo de levofloxacino en 2523 niños con un enfoque en cuatro trastornos musculoesqueléticos específicos". The Pediatric Infectious Disease Journal . 26 (10): 879–891. doi :10.1097/INF.0b013e3180cbd382. PMID  17901792. S2CID  26457648.
  48. ^ "Revisión de eventos adversos: Levaquin (levofloxacino)" (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA). Archivado desde el original (PDF) el 7 de marzo de 2016.
  49. ^ Hall CE, Keegan H, Rogstad KE (septiembre de 2003). "Efectos secundarios psiquiátricos de la ofloxacina utilizada en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica". Revista internacional de ETS y SIDA . 14 (9): 636–637. doi :10.1258/095646203322301121. PMID  14511503. S2CID  7676548.
  50. ^ Amsden GW, Graci DM, Cabelus LJ, Hejmanowski LG (julio de 1999). "Estudio aleatorizado, de diseño cruzado, sobre la farmacología de las fluoroquinolonas de espectro extendido para las infecciones neumocócicas". Chest . 116 (1): 115–119. doi :10.1378/chest.116.1.115. PMID  10424513.
  51. ^ "Búsqueda de autores en Randomhouse". Archivado desde el original el 7 de marzo de 2011. Consultado el 20 de abril de 2009 .
  52. ^ "Ortho-McNeill, Johnson & Johnson, Daichi v. Mylan" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 16 de septiembre de 2008. Consultado el 25 de octubre de 2009 .
  53. ^ Drugs.com. "Información completa sobre la ofloxacina en Drugs.com". Archivado desde el original el 3 de marzo de 2016.
  54. ^ Drlica K, Zhao X (septiembre de 1997). "ADN girasa, topoisomerasa IV y las 4-quinolonas". Microbiology and Molecular Biology Reviews . 61 (3): 377–392. doi :10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997. PMC 232616 . PMID  9293187. 
  55. ^ Sneader W (31 de octubre de 2005). Descubrimiento de fármacos: una historia. John Wiley & Sons. pág. 295. ISBN 978-0-470-01552-0Archivado desde el original el 8 de septiembre de 2017.
  56. ^ ab Mouton Y, Leroy O (1991). "Ofloxacino". Revista internacional de agentes antimicrobianos . 1 (2–3): 57–74. doi :10.1016/0924-8579(91)90001-T. PMID  18611493.
  57. ^ ab Atarashi S. "Investigación y desarrollo de quinolonas en Daiichi Sankyo Co., Ltd" (PDF) . Daiichi . Archivado desde el original (PDF) el 12 de octubre de 2016 . Consultado el 25 de agosto de 2016 .
  58. ^ "LEVAQUIN Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. v. Lupin Pharmaceutical, Inc. CA No. 06-04999-GEB-TJB 1 de mayo de 2009 Memorándum de opinión" (PDF) . memorANDA . Fish & RichaRdson PC abril de 2009. pág. VIII. Archivado desde el original (PDF) el 2016-08-27.Cita US 4382892, Hayakawa I, Hiramitsu T, Tanaka Y, "Derivados de benzoxazina", expedida el 10 de mayo de 1983, asignada a Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd. 
  59. ^ ab "Johnson & Johnson comienza 1991 con al menos cuatro nuevos lanzamientos de productos: Floxin, Vascor, Procrit y Duragesic; J&J comienza con Procrit y Vascor". The Pink Sheet . 7 de enero de 1991. Archivado desde el original el 26 de agosto de 2016.
  60. ^ Flor SC, Rogge MC, Chow AT (julio de 1993). "Bioequivalencia de ofloxacino oral e intravenoso después de la administración de dosis múltiples a voluntarios sanos de sexo masculino". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 37 (7): 1468–1472. doi :10.1128 / aac.37.7.1468. PMC 187996. PMID  8363378. 
  61. ^ "Comprimidos de Floxin (comprimidos de ofloxacino)". CenterWatch . Comprimidos de Floxin, nueva aprobación de la FDA. Archivado desde el original el 13 de abril de 2016 . Consultado el 25 de agosto de 2016 .
  62. ^ "Floxin otic, nuevo fármaco aprobado por la FDA". Archivado desde el original el 27 de agosto de 2016.
  63. ^ "Teva anuncia la aprobación de comprimidos de ofloxacino de 200 mg, 300 mg y 400 mg". Business Wire . 2 de septiembre de 2003.
  64. ^ Johnson & Johnson (2003). "Building on a foundation of health" (PDF) . Accionista. Archivado desde el original (PDF) el 2011-10-01 . Consultado el 2009-05-15 .
  65. ^ "Novartis Pharmaceuticals Corp. et al.; Retirada de la aprobación de 92 solicitudes de nuevos fármacos y 49 solicitudes abreviadas de nuevos fármacos". Registro Federal 74(95):23407-23412. 19 de mayo de 2009. Archivado desde el original el 19 de septiembre de 2016. Véase también el número de expediente de la FDA FDA-2009-N-0211
  66. ^ "Ofloxacino". Drugbank . Consultado el 16 de noviembre de 2022 .
  67. ^ Jacobs M (2005). "Panorama mundial de la resistencia a los antimicrobianos". Simposio internacional sobre agentes antimicrobianos y resistencia. Drugs . República de Corea. págs. 542–546.{{cite book}}: Mantenimiento de CS1: falta la ubicación del editor ( enlace )
  68. ^ Linder JA, Huang ES, Steinman MA, Gonzales R, Stafford RS (marzo de 2005). "Prescripción de fluoroquinolonas en los Estados Unidos: 1995 a 2002". The American Journal of Medicine . 118 (3): 259–268. doi :10.1016/j.amjmed.2004.09.015. PMID  15745724.
Obtenido de "https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Ofloxacino&oldid=1256715772"