Furosemida
Medicamento diurético de asa

Furosemida
Datos clínicos
Pronunciación/ f j ʊ ˈ r oʊ s ə ˌ m aɪ d /
Nombres comercialesLasix, Furoscix, otros
Otros nombresFurosemida
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa682858
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de
administración		oral , intravenosa , intramuscular , subcutánea
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica)
  • Reino Unido : POM (solo con receta médica)
  • EE. UU .: ADVERTENCIA [1] Solo con receta médica [2] [3]
  • En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad43–69%
Unión de proteínas91–99%
MetabolismoGlucuronidación hepática y renal
Inicio de la acción30 a 60 min (VO), 5 min (IV) [4]
Vida media de eliminaciónhasta 100 minutos
ExcreciónRiñón (66%), conducto biliar (33%)
Identificadores
  • Ácido 4-cloro-2-[(furan-2-ilmetil)amino]-5-sulfamoilbenzoico
Número CAS
  • 54-31-9 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 3440
Banco de medicamentos
  • DB00695 controlarY
Araña química
  • 3322 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 7LXU5N7ZO5
BARRIL
  • D00331 controlarY
EBICh
  • CHEBI:47426 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL35 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID6020648
Tarjeta informativa de la ECHA100.000.185
Datos químicos y físicos
FórmulaC12H11ClN2O5S​​​​​​​​​
Masa molar330,74  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • o1cccc1CNc(cc2Cl)c(C(=O)O)cc2S(=O)(=O)N
  • InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18) 19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19) controlarY
  • Clave:ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La furosemida , que se vende bajo la marca Lasix , entre otras, es un medicamento diurético de asa que se utiliza para tratar el edema debido a insuficiencia cardíaca , cicatrización hepática o enfermedad renal . [4] La furosemida también se puede utilizar para el tratamiento de la presión arterial alta . [4] Se puede tomar por vía intravenosa u oral . [4] Cuando se administra por vía intravenosa, la furosemida generalmente surte efecto en cinco minutos; cuando se toma por vía oral, generalmente se metaboliza en una hora. [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen hipotensión ortostática (disminución de la presión arterial al estar de pie y mareos asociados ), tinnitus (zumbido en los oídos) y fotosensibilidad (sensibilidad a la luz). [4] Los efectos secundarios potencialmente graves incluyen anomalías electrolíticas , presión arterial baja y pérdida de audición . [4] Se recomienda que se controlen los electrolitos séricos (especialmente potasio ), CO2 sérico , creatinina , niveles de BUN y el funcionamiento del hígado y los riñones en pacientes que toman furosemida. También se recomienda estar alerta ante la aparición de posibles discrasias sanguíneas . [4] La furosemida es un tipo de diurético de asa que actúa disminuyendo la reabsorción de sodio por los riñones. [4] Los efectos secundarios comunes de la inyección de furosemida incluyen hipocalemia (nivel bajo de potasio), hipotensión (presión arterial baja) y mareos. [5]

La furosemida fue patentada en 1959 y aprobada para uso médico en 1964. [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] En los Estados Unidos, está disponible como medicamento genérico . [4] En 2022, fue el 24.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 23  millones de recetas. [8] [9] En 2020/21 fue el vigésimo medicamento más recetado en Inglaterra. [10] Está en la lista de medicamentos prohibidos de la Agencia Mundial Antidopaje debido a la preocupación de que pueda enmascarar otros medicamentos. [11] También se ha utilizado en caballos de carreras para el tratamiento y la prevención de la hemorragia pulmonar inducida por el ejercicio . [12] [13]

Usos médicos

Furosemida (Lasix) inyectable.

La furosemida se utiliza principalmente para el tratamiento del edema , pero también en algunos casos de hipertensión (donde también hay deterioro renal o cardíaco). [14] A menudo se considera un agente de primera línea en la mayoría de las personas con edema causado por insuficiencia cardíaca congestiva debido a sus efectos antivoconstrictores y diuréticos. [4] [15] Sin embargo, en comparación con la furosemida, se ha demostrado que la torasemida (también conocida como "torsemida") muestra mejoras en los síntomas de insuficiencia cardíaca, posiblemente reduciendo las tasas de rehospitalización asociadas con la insuficiencia cardíaca, sin diferencias en el riesgo de muerte. [16] [17] [18] La torasemida también puede ser más segura que la furosemida. [19] [20] Se ha descubierto que proporcionar furosemida subcutánea autoadministrada reduce las admisiones hospitalarias en personas con insuficiencia cardíaca, lo que resulta en ahorros significativos en los costos de atención médica. [21] [22]

La furosemida también se utiliza para la cirrosis hepática , insuficiencia renal , síndrome nefrótico , como terapia complementaria para la hinchazón del cerebro o los pulmones donde se requiere diuresis rápida (inyección intravenosa ) y en el tratamiento de la hipercalcemia grave en combinación con una rehidratación adecuada. [23]

Nefropatía

En las enfermedades renales crónicas con hipoalbuminemia , la furosemida se utiliza junto con la albúmina para aumentar la diuresis. [24] También se utiliza junto con la albúmina en el síndrome nefrótico para reducir el edema. [25]

Otra información

La furosemida se excreta principalmente por secreción tubular en el riñón. En caso de insuficiencia renal, el aclaramiento se reduce, lo que aumenta el riesgo de efectos adversos. [4] Se recomiendan dosis iniciales más bajas en pacientes mayores (para minimizar los efectos secundarios) y pueden ser necesarias dosis altas en caso de insuficiencia renal . [26] También puede causar daño renal; esto se debe principalmente a la pérdida excesiva de líquido (es decir, deshidratación), y generalmente es reversible. [ cita requerida ]

La furosemida actúa en el plazo de una hora tras su administración oral (después de la inyección intravenosa, el efecto máximo se produce en el plazo de 30 minutos). La diuresis suele completarse en el plazo de 6 a 8 horas tras su administración oral, pero existe una variación significativa entre individuos. [27]

Efectos adversos

La furosemida también puede provocar gota causada por hiperuricemia . La hiperglucemia también es un efecto secundario común. [28] [29] [30]

La tendencia, como ocurre con todos los diuréticos de asa, a producir una baja concentración sérica de potasio ( hipocalemia ) ha dado lugar a productos combinados, ya sea con potasio o con el diurético ahorrador de potasio amilorida ( Co-amilofruse ). Otras anomalías electrolíticas que pueden resultar del uso de furosemida incluyen hiponatremia, hipocloremia, hipomagnesemia e hipocalcemia. [31]

En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, muchos estudios han demostrado que el uso a largo plazo de furosemida puede causar diversos grados de deficiencia de tiamina , por lo que también se sugiere la suplementación con tiamina . [32]

La furosemida es un agente ototóxico conocido que generalmente causa pérdida auditiva transitoria, pero puede ser permanente. Los casos notificados de pérdida auditiva inducida por furosemida parecieron estar asociados con la administración intravenosa rápida, dosis altas, enfermedad renal concomitante y coadministración con otros medicamentos ototóxicos. [33] [34] Sin embargo, un estudio longitudinal publicado recientemente mostró que los participantes tratados con diuréticos de asa durante 10 años tenían un 40% más de probabilidades de desarrollar pérdida auditiva y un 33% más de probabilidades de pérdida auditiva progresiva en comparación con los participantes que no usaron diuréticos de asa. [35] Esto sugiere que las consecuencias a largo plazo de los diuréticos de asa sobre la audición podrían ser más significativas de lo que se pensaba anteriormente y se requiere más investigación en esta área.  

Otras precauciones incluyen: nefrotoxicidad, alergia a las sulfonamidas (sulfa) y aumenta los efectos de la hormona tiroidea libre con dosis grandes. [36]

Interacciones

La furosemida tiene interacciones potenciales con estos medicamentos: [37]

Interacciones potencialmente peligrosas con otros medicamentos:

Mecanismo de acción

La furosemida, al igual que otros diuréticos de asa, actúa inhibiendo el cotransportador luminal Na-K-Cl en la rama ascendente gruesa del asa de Henle , uniéndose al transportador Na-K-2Cl, lo que provoca que se excrete más sodio, cloruro y potasio en la orina. [38]

La acción sobre los túbulos distales es independiente de cualquier efecto inhibidor sobre la anhidrasa carbónica o la aldosterona; también suprime el gradiente osmótico corticomedular y bloquea la depuración de agua libre , tanto positiva como negativa . Debido a la gran capacidad de absorción de NaCl del asa de Henle, la diuresis no se ve limitada por el desarrollo de acidosis, como ocurre con los inhibidores de la anhidrasa carbónica. [ cita requerida ]

Además, la furosemida es un bloqueador no competitivo específico del subtipo de los receptores GABA-A. [39] [40] [41] Se ha informado que la furosemida antagoniza reversiblemente las corrientes evocadas por GABA de los receptores α 6 β 2 γ 2 en concentraciones de μM, pero no de los receptores α 1 β 2 γ 2. [39] [41] Durante el desarrollo, el receptor α 6 β 2 γ 2 aumenta en expresión en las neuronas granulares cerebelosas, lo que corresponde a una mayor sensibilidad a la furosemida. [40]

Farmacocinética

  • Peso molecular (daltons) 330,7
  • % Biodisponibilidad 47 – 70%
    • Biodisponibilidad en pacientes con enfermedad renal terminal 43 – 46% [42] [43]
  • % Unión a proteínas 91 – 99 [44]
  • Volumen de distribución (L/kg) 0,07 – 0,2 [45] [46]
    • El volumen de distribución puede ser mayor en pacientes con cirrosis o síndrome nefrótico [45]
  • Excreción
    • % excretado en orina (% de la dosis total) 60 – 90 [45] [46]
    • % excretado sin cambios en la orina (% de la dosis total) 53,1 – 58,8 [47]
    • % excretado en heces (% de la dosis total) 7 – 9 [27]
    • % excretado en la bilis (% de la dosis total) 6 – 9 [46]
  • Aproximadamente el 10% se metaboliza en el hígado en individuos sanos, pero este porcentaje puede ser mayor en individuos con insuficiencia renal grave [46].
  • Aclaramiento renal (mL/min/kg) 2,0 [45]
  • Vida media de eliminación (horas) 2 [44]
    • Prolongada en insuficiencia cardíaca congestiva (media 3,4 horas) [45] [48]
    • Prolongada en insuficiencia renal grave (4 – 6 horas) [49] y pacientes anéfricos (1,5 – 9 horas) [46]
  • Tiempo hasta la concentración máxima (horas)
    • Administración intravenosa 0,3 [50]
    • Solución oral 0,83 [44]
    • Comprimido oral 1,45 [44]

La farmacocinética de la furosemida aparentemente no se altera significativamente por los alimentos. [51]

No se ha encontrado una relación directa entre la concentración de furosemida en el plasma y su eficacia. La eficacia depende de la concentración de furosemida en la orina. [27]

Nombres

La furosemida es la DCI y la BAN . [52] La BAN anterior era furosemida.

Las marcas comerciales bajo las cuales se comercializa la furosemida incluyen: Aisemide, Apo-Furosemide, Beronald, Desdemin, Discoid, Diural, Diurapid, Dryptal, Durafurid, Edemid, Errolon, Eutensin, Farsiretic, Flusapex, Frudix, Frusemide, Frusetic, Frusid, Fulsix, Fuluvamide, Furantril, Furesis, Furix, Furo-Puren, Furon, Furosedon, Fusid.frusone, Hydro-rapid, Impugan, Katlex, Lasilix, Lasix, Lodix, Lowpston, Macasirool, Mirfat, Nicorol, Odemase, Oedemex, Profemin, Rosemide, Rusyde, Salix, Seguril, Teva-Furosemide, Trofurit, Uremide y Urex.

Usos veterinarios

Furosemida para uso felino

Los efectos diuréticos se utilizan más comúnmente en caballos para prevenir hemorragias durante una carrera. En los Estados Unidos de América, de acuerdo con las reglas de carreras de la mayoría de los estados, los caballos que sangran por las fosas nasales ( hemorragia pulmonar inducida por el ejercicio ) tres veces tienen prohibido competir de forma permanente. En algún momento a principios de la década de 1970, se descubrió accidentalmente la capacidad de la furosemida para prevenir, o al menos reducir en gran medida, la incidencia de hemorragias en caballos durante las carreras. Luego se realizaron ensayos clínicos y, a finales de la década, las comisiones de carreras de algunos estados de los EE. UU. comenzaron a legalizar su uso en caballos de carreras. En 1995, Nueva York se convirtió en el último estado de los Estados Unidos en aprobar dicho uso, después de años de negarse a considerarlo. [53] Algunos estados permiten su uso para todos los caballos de carreras; algunos lo permiten solo para "hemorragiadores confirmados". Su uso para este propósito todavía está prohibido en muchos otros países. [ cita requerida ]

La furosemida también se utiliza en caballos para el edema pulmonar, la insuficiencia cardíaca congestiva (en combinación con otros fármacos) y las reacciones alérgicas. Aunque aumenta la circulación hacia los riñones, no ayuda a la función renal y no se recomienda para la enfermedad renal. [54]

También se utiliza para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (edema pulmonar, derrame pleural y/o ascitis) en gatos y perros. [55]

Caballos

La furosemida se inyecta por vía intramuscular o intravenosa , generalmente 0,5-1,0 mg/kg dos veces al día, aunque menos antes de que un caballo corra. Al igual que con muchos diuréticos, puede causar deshidratación y desequilibrio electrolítico , incluida la pérdida de potasio , calcio , sodio y magnesio . El uso excesivo de furosemida probablemente conducirá a una alcalosis metabólica debido a hipocloremia e hipocalemia . Por lo tanto, el medicamento no debe usarse en caballos deshidratados o que experimenten insuficiencia renal. Debe usarse con precaución en caballos con problemas hepáticos o anomalías electrolíticas. La sobredosis puede provocar deshidratación, cambios en los patrones de bebida y micción, convulsiones, problemas gastrointestinales, daño renal, letargo, colapso y coma.

La furosemida debe utilizarse con precaución cuando se combina con corticosteroides (ya que esto aumenta el riesgo de desequilibrio electrolítico), antibióticos aminoglucósidos (aumenta el riesgo de daño renal o auditivo) y trimetoprima sulfa (provoca disminución del recuento de plaquetas). También puede causar interacciones con anestésicos, por lo que su uso debe ser comentado al veterinario si el animal va a ser sometido a cirugía, y disminuye la capacidad de los riñones para excretar aspirina , por lo que será necesario ajustar las dosis si se combina con dicho fármaco.

La furosemida puede aumentar el riesgo de toxicidad por digoxina debido a hipocalemia.

Se recomienda no utilizar furosemida durante la gestación o en yeguas lactantes, ya que se ha demostrado que pasa a través de la placenta y la leche en estudios con otras especies. No debe utilizarse en caballos con disfunción de la pars intermedia de la hipófisis (enfermedad de Cushing equina).

La furosemida se detecta en la orina entre 36 y 72 horas después de la inyección. La mayoría de las organizaciones ecuestres restringen su uso.

Los principales hipódromos de Estados Unidos prohíben el uso de furosemida los días de carrera. [56]

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Lectura adicional

  • Aventis Pharma (1998). Información sobre el producto aprobado de Lasix . Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
  • Forney B (2007). Comprensión de los medicamentos para equinos, edición revisada (Horse Health Care Library) . Eclipse Press. ISBN 978-1-58150-151-3.
  • "Inyección de furosemida". MedlinePlus .
  • Lasix y sangrado en caballos
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