Imipramina
Antidepresivo

Imipramina
Datos clínicos
Nombres comercialesTofranil, Tofranil-PM, otros
Otros nombresMelipramina; G-22355
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa682389
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C [1]
Vías de
administración		Por vía oral , inyección intramuscular.
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica)
  • BR : Clase C1 (Otras sustancias controladas) [2]
  • CA : ℞-solo
  • Reino Unido : POM (solo con receta médica)
  • EE. UU .: solo ℞
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad94–96% [3]
Unión de proteínas86% [4]
MetabolismoHígado ( CYP1A2 , CYP2C19 , CYP2D6 ) [4]
MetabolitosDesipramina [4]
Vida media de eliminación20 horas [4]
ExcreciónRiñón (80%), heces (20%) [4]
Identificadores
  • 3-(10,11-dihidro-5 H -dibenzo[ b,f ]azepin-5-il)- N , N -dimetilpropan-1-amina
Número CAS
  • 50-49-7 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 3696
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 357
Banco de medicamentos
  • DB00458 controlarY
Araña química
  • 3568 controlarY
UNIVERSIDAD
  • OGG85SX4E4
BARRIL
  • D08070 controlarY
  • como HCl:  D00815 controlarY
EBICh
  • CHEBI:47499 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL11 controlarY
Ligando PDB
  • IXX ( PDBe , PDB RCSB )
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID1043881
Tarjeta informativa de la ECHA100.000.039
Datos químicos y físicos
FórmulaC19H24N2​​​​​
Masa molar280,415  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CN(C)CCCN1c2ccccc2CCc2ccccc21
  • InChI=1S/C19H24N2/c1-20(2)14-7-15-21-18-10-5-3-8-16(18)12-13-17-9-4-6-11-19( 17)21/h3-6,8-11H,7,12-15H2,1-2H3 controlarY
  • Clave:BCGWQEUPMDMJNV-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La imipramina , que se comercializa bajo la marca Tofranil , entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC) que se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión . También es eficaz en el tratamiento de la ansiedad y el trastorno de pánico . La imipramina se toma por vía oral .

Los efectos secundarios más comunes de la imipramina incluyen sequedad de boca , somnolencia , mareos , presión arterial baja , frecuencia cardíaca rápida , retención urinaria y cambios en el electrocardiograma . La sobredosis del medicamento puede causar la muerte. La imipramina parece funcionar aumentando los niveles de serotonina y noradrenalina y bloqueando ciertos receptores de serotonina, adrenérgicos , histamínicos y colinérgicos .

La imipramina se descubrió en 1951 y se introdujo para uso médico en 1957. Fue el primer ATC que se comercializó. La imipramina y los demás ATC (aparte de la amitriptilina , que, al menos en el Reino Unido, sigue siendo al menos tan comúnmente recetada como los ISRS) han disminuido en las últimas décadas, debido a la introducción de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), que, aunque generalmente son significativamente menos potentes en términos de eficacia clínica per se, tienen menos efectos secundarios inherentes y son mucho más seguros en caso de sobredosis. Sin embargo, independientemente de estas advertencias, la imipramina tiene un lugar invaluable en la psiquiatría y otros campos de la medicina (por ejemplo, en la enuresis infantil), y se considera el "patrón de oro" para el trastorno de pánico . [5] [6]

Usos médicos

La imipramina se utiliza principalmente para el tratamiento de la depresión y ciertos trastornos de ansiedad, incluidas las reacciones de estrés postraumático agudo. Una cantidad significativa de investigación sobre su eficacia en el estrés postraumático agudo en niños y adolescentes se ha centrado en el trauma resultante de lesiones por quemaduras. [7] [8] [9] Aunque la evidencia de su eficacia en el tratamiento del trastorno de estrés postraumático crónico parece ser menos sólida, [10] sigue siendo un tratamiento viable. [11] En este caso, puede actuar de manera bastante similar al inhibidor de la monoaminooxidasa fenelzina .

Se debe tener precaución al prescribir imipramina (y su metabolito disponible comercialmente, desipramina ) a niños y jóvenes/adolescentes (ya sea que sufran, por ejemplo, enuresis, ataques de pánico recurrentes, trauma agudo o, en el caso de la desipramina , [12] [13] TDAH), debido a la posibilidad de ciertos efectos secundarios que pueden ser de particular preocupación en aquellos menores de cierta edad. [14] [15]

En el tratamiento de la depresión, ha demostrado una eficacia similar a la del IMAO moclobemida . [16] También se ha utilizado para tratar la enuresis nocturna debido a su capacidad para acortar el tiempo de la fase de sueño de onda delta , donde se produce la enuresis. En medicina veterinaria, la imipramina se utiliza con xilacina para inducir la eyaculación farmacológica en sementales. También se utiliza para la ansiedad por separación en perros y gatos. Los niveles sanguíneos entre 150 y 250 ng/mL de imipramina más su metabolito desipramina generalmente corresponden a la eficacia antidepresiva. [17]

Contraindicaciones

Combinarlo con el consumo de alcohol puede causar más somnolencia , lo que requiere mayor precaución al beber. [18] Puede ser peligroso durante el embarazo . [1]

Se sabe que muchos IMAO tienen interacciones graves con la imipramina. A menudo está contraindicada durante su uso o en las dos semanas posteriores a su interrupción. Esta categoría incluye medicamentos como isocarboxazida , linezolida , azul de metileno , fenelzina, selegilina , moclobemida, procarbazina , rasagilina , safinamida y tranilcipromina . [18] [19]

Efectos secundarios

Estos efectos secundarios pueden atribuirse a los múltiples receptores a los que se dirige la imipramina, como la serotonina, la noradrenalina, la dopamina, la acetilcolina, la epinefrina y la histamina. Los que se enumeran en cursiva a continuación indican efectos secundarios comunes, separados por los sistemas orgánicos afectados. [20] Algunos efectos secundarios pueden ser beneficiosos en algunos casos, por ejemplo, reducción del reflejo nauseoso hiperactivo; reducción de las pérdidas urinarias aleatorias o vinculadas al esfuerzo físico.

Sobredosis

Interacciones

Al igual que otros antidepresivos tricíclicos, la imipramina tiene muchas interacciones con otros medicamentos. Muchos IMAO tienen interacciones graves con este medicamento. Otras categorías de medicamentos que pueden interactuar con la imipramina incluyen anticoagulantes , antihistamínicos , relajantes musculares , pastillas para dormir , medicamentos para la tiroides y tranquilizantes . Algunos medicamentos se utilizan para diversas afecciones, como presión arterial alta , enfermedades mentales , náuseas, enfermedad de Parkinson , asma , resfriados o alergias . [18]

Ciertos medicamentos aumentan el riesgo de síndrome serotoninérgico , incluidos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), la hierba de San Juan y fármacos como el éxtasis . Otros medicamentos recetados disminuyen la capacidad del cuerpo para eliminar la imipramina. Estos incluyen barbitúricos , algunos medicamentos antiarrítmicos , algunos medicamentos antiepilépticos y ciertos medicamentos contra el VIH ( inhibidores de la proteasa ). Otros pueden causar cambios en el ritmo cardíaco, como la prolongación del intervalo QT . [19]

El alcohol y el tabaco pueden interactuar con la imipramina. El tabaco puede disminuir la eficacia del medicamento. [18]

Farmacología

Farmacodinamia

Imipramina (y metabolito) [21] [22]
SitioIMIDSIInformación sobre herramientas DesipraminaEspeciesÁrbitro
SertificacionDescripción emergente Transportador de serotonina1.3–1.417.6–163Humano[23] [24]
NETODescripción de herramienta Transportador de noradrenalina20–370,63–3,5Humano[23] [24]
Eso esDescripción emergente Transportador de dopamina8.5003.190Humano[23]
5-HT 1A≥5.800≥6.400Humano[25] [26] [27]
5- HT2A80–150115–350Humano[25] [27]
5- HT2C120244–748Humano/rata[28] [29] [26]
5- HT3970–3.651≥2.500Roedor[26] [30]
5- HT6190–209DAKOTA DEL NORTERata[31]
5- HT7>1.000>1.000Rata[32]
alfa 13223–130Humano[25] [33] [24]
alfa 23.100≥1,379Humano[25] [33] [24]
β>10.000≥1.700Rata[34] [35] [36]
D1​>10.0005,460Humano[26] [37]
D2​620–7263.400Humano[37] [26] [33]
D3​387DAKOTA DEL NORTEHumano[26]
H1​7.6–3760–110Humano[25] [33] [38]
H2​5501.550Humano[38]
H3​>100.000>100.000Humano[38]
H4​24.0009,550Humano[38]
mAChInformación sobre herramientas Receptor muscarínico de acetilcolina4666–198Humano[25] [33]
  M 142110Humano[39]
  M2​88540Humano[39]
  M3​60210Humano[39]
  M 4112160Humano[39]
  M 583143Humano[39]
alfa 3 beta 4410–970DAKOTA DEL NORTEHumano[40]
σ1​332–5201.990–4.000Roedor[41] [42] [43]
σ2​327–2100≥1,611Rata[21] [42] [43]
hERGDescripción de herramienta Gen relacionado con el éter humano3.400DAKOTA DEL NORTEHumano[44]
Los valores se expresan en K i (nM). Cuanto menor sea el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

La imipramina afecta a numerosos sistemas de neurotransmisores que se sabe que están implicados en la etiología de la depresión, la ansiedad, el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH), la enuresis y otras numerosas afecciones mentales y físicas. La imipramina tiene una estructura similar a la de algunos relajantes musculares y tiene un efecto analgésico significativo, por lo que resulta muy útil en algunos trastornos dolorosos.

Los mecanismos de acción de la imipramina incluyen, entre otros, efectos sobre:

  • Serotonina : inhibición muy fuerte de la recaptación. La imipramina es un ATC terciario y es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina, en mayor medida que los ATC de aminas secundarias, como la nortriptilina y la despiramina. [45]
  • Noradrenalina : fuerte inhibición de la recaptación. La desipramina tiene mayor afinidad por el transportador de noradrenalina que la imipramina.
  • Dopamina : la imipramina bloquea los receptores D 2 . [46] La imipramina y su metabolito desipramina no tienen una afinidad apreciable por el transportador de dopamina ( K i = 8.500 y >10.000 nM, respectivamente). [47]
  • Acetilcolina : la imipramina es, hasta cierto punto, un antimuscarínico , específicamente un antagonista relativo de los receptores muscarínicos de acetilcolina . Sin embargo, los efectos secundarios asociados (p. ej., visión borrosa, boca seca, estreñimiento) son algo menos comunes con la imipramina que con la amitriptilina y la protriptilina, que tienden a causar efectos secundarios antimuscarínicos con mayor frecuencia. En general, sin embargo, se prescribe con precaución a los ancianos y con extrema precaución a aquellos con psicosis, ya que el aumento general de la actividad cerebral en combinación con los efectos "demenciales" de los anticolinérgicos aumenta el potencial de la imipramina para causar alucinaciones, confusión y delirio en esta población. Los efectos secundarios "anticolinérgicos", incluida la vacilación/retención urinaria, se pueden tratar/revertir con betanecol y/u otros agonistas de la acetilcolina. [48] [49] [50]

El betanecol también puede aliviar los síntomas de disfunción sexual que pueden ocurrir en el contexto del tratamiento con antidepresivos tricíclicos. [51] [52] [53]

  • Epinefrina : la imipramina antagoniza los receptores adrenérgicos , por lo que a veces causa hipotensión ortostática .
  • Receptor sigma : la actividad de los receptores sigma está presente, pero es muy débil (K i = 520 nM) y es aproximadamente la mitad de la de la amitriptilina (K i = 300 nM). [ cita requerida ]
  • Histamina : la imipramina es un antagonista de los receptores de histamina H1 .
  • BDNF : el BDNF está implicado en la neurogénesis en el hipocampo, y los estudios sugieren que los pacientes deprimidos tienen niveles reducidos de BDNF y neurogénesis hipocampal reducida. No está claro cómo la neurogénesis restaura el estado de ánimo, ya que la ablación de la neurogénesis hipocampal en modelos murinos no muestra comportamientos relacionados con la ansiedad o la depresión. La administración crónica de imipramina da como resultado un aumento de la acetilación de histonas (que está asociada con la activación transcripcional y la cromatina descondensada) en el promotor BDNF hipocampal, y también una expresión reducida de HDAC5 hipocampal . [54] [55]

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral absoluta de la imipramina varía entre el 22% y el 77%, lo que genera una variabilidad significativa en la farmacocinética. Si bien el fármaco tiene una absorción rápida y completa después de la administración oral, gran parte del fármaco se ve afectado por el metabolismo de primer paso. Los alimentos no tienen efecto sobre la absorción, la concentración máxima del fármaco o el tiempo hasta alcanzar la concentración máxima del fármaco. [56]

Dentro del cuerpo, la imipramina se convierte en desipramina (desmetilimipramina) como metabolito . [56]

Química

La imipramina es un compuesto tricíclico , específicamente una dibenzazepina , y posee tres anillos fusionados con una cadena lateral unida en su estructura química . [57] Otros ATC de dibenzazepina incluyen desipramina ( N -desmetilimipramina), clomipramina (3-cloroimipramina), trimipramina (2'-metilimipramina o β-metilimipramina) y lofepramina ( N- (4-clorobenzoilmetil)desipramina). [57] [58] La imipramina es un ATC de amina terciaria , y su metabolito desmetilado de cadena lateral , la desipramina, es una amina secundaria . [59] [60] Otros ATC de amina terciaria incluyen amitriptilina , clomipramina , dosulepina (dotiepina), doxepina y trimipramina . [61] [62] El nombre químico de la imipramina es 3-(10,11-dihidro-5 H -dibenzo[ b , f ]azepin-5-il)- N , N -dimetilpropan-1-amina y su forma de base libre tiene una fórmula química de C 19 H 24 N 2 con un peso molecular de 280,407 g/mol. [63] El fármaco se utiliza comercialmente principalmente como sal de clorhidrato ; la sal de embonato (pamoato) se utiliza para administración intramuscular y la forma de base libre no se utiliza. [63] [64] El número de registro CAS de la base libre es 50-49-7, del clorhidrato es 113-52-0 y del embonato es 10075-24-8. [63] [64]

Historia

El compuesto original de la imipramina, la 10,11-dihidro-5 H -dibenz[b,f]azepina (dibenzazepina), se sintetizó por primera vez en 1899, pero no se realizó ninguna evaluación farmacológica de este compuesto ni de ningún derivado sustituido hasta finales de los años 1940. [65] [66] [67] La ​​imipramina se sintetizó por primera vez en 1951, como antihistamínico . [68] [69] Los efectos antipsicóticos de la clorpromazina se descubrieron en 1952, [70] y luego se desarrolló y estudió la imipramina como antipsicótico para su uso en pacientes con esquizofrenia . [33] [71] El medicamento se probó en varios cientos de pacientes con psicosis , pero mostró poca eficacia. [72] Sin embargo, a mediados de los años 1950 se descubrió por casualidad que la imipramina tenía efectos antidepresivos tras un informe de caso de mejoría de los síntomas en una mujer con depresión grave que había sido tratada con ella. [33] [71] [73] A esto le siguieron observaciones similares en otros pacientes y más investigaciones clínicas. [74] [72] Posteriormente, la imipramina se introdujo para el tratamiento de la depresión en Europa en 1958 y en los Estados Unidos en 1959. [75] Junto con el descubrimiento y la introducción del inhibidor de la monoaminooxidasa iproniazida como antidepresivo aproximadamente al mismo tiempo, la imipramina dio lugar al establecimiento de fármacos monoaminérgicos como antidepresivos. [73] [74] [72]

A finales de los años 50, la imipramina fue el primer ATC que se desarrolló (por Ciba ). En el primer congreso internacional de neurofarmacología en Roma, en septiembre de 1958, el Dr. Freyhan de la Universidad de Pensilvania, uno de los primeros médicos, analizó los efectos de la imipramina en un grupo de 46 pacientes, la mayoría de ellos diagnosticados de "psicosis depresiva". Los pacientes fueron seleccionados para este estudio en función de síntomas como apatía depresiva, retraso cinético y sentimientos de desesperanza y desesperación. En el 30% de todos los pacientes, informó de resultados óptimos y en alrededor del 20%, de fracaso. Los efectos secundarios observados fueron similares a los de la atropina y la mayoría de los pacientes experimentaron mareos. La imipramina se probó primero para tratar trastornos psicóticos como la esquizofrenia, pero resultó ineficaz. Como antidepresivo, tuvo buenos resultados en los estudios clínicos y se sabe que funciona bien incluso en los casos más graves de depresión. [76] No es sorprendente, por lo tanto, que la imipramina pueda causar una alta tasa de reacciones maníacas e hipomaníacas en pacientes hospitalizados con trastorno bipolar preexistente, y un estudio muestra que hasta el 25% de dichos pacientes mantenidos con imipramina pasaron a manía o hipomanía. [77] Estas poderosas propiedades antidepresivas la han hecho favorable en el tratamiento de la depresión resistente al tratamiento .

Antes de la llegada de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), su perfil de efectos secundarios a veces intolerables se consideraba más tolerable. Por lo tanto, se utilizó ampliamente como un antidepresivo estándar y más tarde sirvió como fármaco prototípico para el desarrollo de los ATC liberados más tarde. Dado que los ISRS son superiores en términos de tolerabilidad inherente de los efectos secundarios (aunque probablemente inferiores en términos de eficacia real), a partir de la década de 1990, ya no se ha utilizado tan comúnmente, pero a veces todavía se prescribe como un tratamiento de segunda línea para tratar la depresión mayor. También ha visto un uso limitado en el tratamiento de las migrañas , el TDAH y el síndrome posconmocional . La imipramina tiene indicaciones adicionales para el tratamiento de los ataques de pánico , el dolor crónico y el síndrome de Kleine-Levin . En pacientes pediátricos, se utiliza con relativa frecuencia para tratar el pavor nocturnus y la enuresis nocturna .

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Imipramina es el nombre genérico en inglés y francés del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacional, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretañay DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesa, mientras que el clorhidrato de imipramina es su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, USPInformación sobre herramientas de la Farmacopea de los Estados Unidos, BANCODescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, y ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés. [63] [64] [78] [79] Su nombre genérico en español e italiano y su DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italianason imipramina , en alemán es imipramin , y en latín es imipraminum . [64] [79] La sal de embonato se conoce como pamoato de imipramina . [64] [79]

Nombres de marca

La imipramina se comercializa en todo el mundo principalmente bajo la marca Tofranil. [64] [79] El pamoato de imipramina se comercializa bajo la marca Tofranil-PM para inyección intramuscular . [64] [79] [80]

Disponibilidad

La imipramina está disponible para uso médico en todo el mundo, incluidos Estados Unidos, el Reino Unido, otras partes de Europa, India, Brasil, Sudáfrica, Australia y Nueva Zelanda. [79]

Entre 1998 y 2017, junto con la amitriptilina , la imipramina fue el primer antidepresivo recetado con mayor frecuencia a niños de 5 a 11 años en Inglaterra. [81]

Véase también

Referencias

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