Triazolam
Medicamentos de la clase de las triazolobenzodiazepinas

Triazolam
Datos clínicos
Nombres comercialesHalcion
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa684004
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C [1]
Vías de
administración		Oral (por la boca)
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica)
  • BR : Clase B1 (drogas psicoactivas) [3]
  • CA : Anexo IV
  • DE : Sólo con receta médica ( Anlage III para dosis más altas)
  • Reino Unido : Clase C
  • EE.UU .: ADVERTENCIA [2] Anexo IV
  • ONU : N IV
  • En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad44% (vía oral), 53% (vía sublingual)
MetabolismoHígado
Inicio de la acción15–30 minutos [4]
Vida media de eliminación1,5–5,5 horas
ExcreciónRiñón
Identificadores
  • 8-Cloro-6-(2-clorofenil)-1-metil-4 H -[1,2,4]triazolo[4,3- a ][1,4]benzodiazepina
Número CAS
  • 28911-01-5 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 5556
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7313
Banco de medicamentos
  • DB00897 controlarY
Araña química
  • 5355 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 1HM943223R
BARRIL
  • D00387 controlarY
EBICh
  • CHEBI:9674 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL646 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID6046763
Tarjeta informativa de la ECHA100.044.811
Datos químicos y físicos
FórmulaC17H12Cl2N4​​​​​​​
Masa molar343,21  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • Cc1nnc2n1-c1ccc(Cl)cc1C(c1ccccc1Cl)=NC2
  • InChI=1S/C17H12Cl2N4/c1-10-21-22-16-9-20-17(12-4-2-3-5-14(12)19)13-8-11(18)6-7- 15(13)23(10)16/h2-8H,9H2,1H3 controlarY
  • Clave:JOFWLTCLBGQGBO-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El triazolam , que se vende bajo la marca Halcion, entre otras, es un tranquilizante depresor del sistema nervioso central (SNC) de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son derivados de las benzodiazepinas (BZD). [5] Posee propiedades farmacológicas similares a las de otras benzodiazepinas, pero generalmente solo se utiliza como sedante para tratar el insomnio severo . [6] [¿ Fuente médica poco confiable? ] Además de las propiedades hipnóticas , las propiedades amnésicas , ansiolíticas , sedantes, anticonvulsivas y relajantes musculares del triazolam también son pronunciadas. [7]

El triazolam se patentó inicialmente en 1970 y salió a la venta en los Estados Unidos en 1982. [8] En 2017, fue el medicamento número 289 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [9]

Usos médicos

El triazolam se utiliza habitualmente para el tratamiento a corto plazo del insomnio agudo y de los trastornos del ritmo circadiano del sueño , incluido el desfase horario . Es una benzodiazepina ideal para este uso debido a su rápido inicio de acción y a su corta vida media. Hace que la persona se duerma durante aproximadamente 1,5 horas, lo que permite a su usuario evitar la somnolencia matutina. El triazolam también se utiliza a veces como adyuvante en procedimientos médicos que requieren anestesia [6] [¿ fuente médica poco fiable? ] o para reducir la ansiedad durante eventos breves, como las resonancias magnéticas y los procedimientos dentales no quirúrgicos. El triazolam es ineficaz para mantener el sueño debido a su corta vida media, y el quazepam muestra superioridad. [10]

El triazolam se prescribe frecuentemente como ayuda para dormir a los pasajeros que viajan en vuelos de corta a media duración. Si se contempla este uso, es especialmente importante que el usuario evite el consumo de bebidas alcohólicas, así como intentar un "ensayo" en tierra del medicamento para asegurarse de que el usuario comprenda los efectos secundarios y la potencia de este medicamento antes de usarlo en un entorno relativamente más público (ya que la desinhibición puede ser un efecto secundario común, con consecuencias potencialmente graves). [ cita requerida ] El triazolam causa amnesia anterógrada, por lo que muchos dentistas lo administran a pacientes que se someten incluso a procedimientos dentales menores. Esta práctica se conoce como odontología con sedación. [11]

Efectos secundarios

Las reacciones adversas a los medicamentos asociadas con el uso de triazolam incluyen:

  • Relativamente frecuentes (>1% de los pacientes): somnolencia , mareos , sensación de ligereza, problemas de coordinación.
  • Menos frecuentes (0,9% a 0,5% de los pacientes): euforia , taquicardia , cansancio, estados de confusión/deterioro de la memoria, calambres/dolor, depresión , alteraciones visuales.
  • Raros (<0,5% de los pacientes): estreñimiento, alteración del gusto, diarrea , sequedad de boca, dermatitis /alergia, sueños/pesadillas, insomnio, parestesia , tinnitus , disestesia , debilidad, congestión [12]

El triazolam, aunque es una benzodiazepina de acción corta, puede causar un deterioro residual al día siguiente, especialmente a la mañana siguiente. Un metanálisis demostró que los efectos residuales de "resaca" después de la administración nocturna de triazolam, como somnolencia, deterioro psicomotor y disminución de las funciones cognitivas , pueden persistir al día siguiente, lo que puede perjudicar la capacidad de los usuarios para conducir de forma segura y aumentar los riesgos de caídas y fracturas de cadera . [13] Se han reportado casos de confusión y amnesia . [14]

En septiembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) exigió que se actualizara la advertencia en recuadro de todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, mal uso, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera uniforme en todos los medicamentos de la clase. [15]

Tolerancia, dependencia y abstinencia

Una revisión de la literatura encontró que el uso a largo plazo de benzodiazepinas , incluido el triazolam, está asociado con tolerancia a los fármacos , dependencia a los fármacos , insomnio de rebote y efectos adversos relacionados con el SNC. Los hipnóticos benzodiazepínicos deben usarse en la dosis más baja posible y durante un período corto de tiempo. Se encontró que las opciones de tratamiento no farmacológico producen mejoras sostenidas en la calidad del sueño. [16] Puede ocurrir un empeoramiento del insomnio ( insomnio de rebote ) en comparación con el valor inicial después de la interrupción del triazolam, incluso después de una terapia de dosis única a corto plazo. [17]

Otros síntomas de abstinencia pueden variar desde sensaciones desagradables leves hasta un síndrome de abstinencia importante, incluyendo calambres estomacales, vómitos, calambres musculares, sudoración, temblores y, en casos raros, convulsiones. [12]

Contraindicaciones

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se utilizan en ancianos, durante el embarazo, en niños, en alcohólicos o en otras personas dependientes de drogas y en personas con trastornos psiquiátricos comórbidos . [18] El triazolam pertenece a la categoría X de embarazo de la FDA. [19] [1] Se sabe que tiene el potencial de causar defectos de nacimiento .

Anciano

El triazolam, al igual que otras benzodiazepinas y no benzodiazepinas , provoca alteraciones del equilibrio corporal y de la estabilidad al permanecer de pie en personas que se despiertan por la noche o a la mañana siguiente. Se han descrito con frecuencia caídas y fracturas de cadera. La combinación con alcohol aumenta estas alteraciones. Se desarrolla una tolerancia parcial, pero incompleta, a estas alteraciones. [20] Pueden producirse efectos de abstinencia durante el día. [21]

Una revisión exhaustiva de la literatura médica sobre el tratamiento del insomnio en los ancianos encontró evidencia considerable de la efectividad y durabilidad de los tratamientos no farmacológicos para el insomnio en adultos de todas las edades y que estas intervenciones están infrautilizadas. En comparación con las benzodiazepinas, incluido el triazolam, los hipnóticos sedantes no benzodiazepínicos parecieron ofrecer pocas ventajas clínicas significativas, si es que ofrecieron alguna, en cuanto a eficacia o tolerabilidad en personas mayores. Los agentes más nuevos con mecanismos de acción novedosos y perfiles de seguridad mejorados, como los agonistas de la melatonina, son prometedores para el tratamiento del insomnio crónico en personas mayores. El uso a largo plazo de hipnóticos sedantes para el insomnio carece de una base de evidencia y tradicionalmente se ha desalentado por razones que incluyen preocupaciones sobre posibles efectos adversos de los medicamentos como deterioro cognitivo, amnesia anterógrada, sedación diurna, incoordinación motora y mayor riesgo de accidentes automovilísticos y caídas. [21] Un estudio no encontró evidencia de eficacia hipnótica sostenida durante las 9 semanas de tratamiento con triazolam. [21]

Además, aún queda por determinar la eficacia y la seguridad del uso a largo plazo de estos agentes. Se necesitan más investigaciones para evaluar los efectos a largo plazo del tratamiento y la estrategia de tratamiento más adecuada para las personas mayores con insomnio crónico. [22]

Interacciones

El ketoconazol y el itraconazol tienen un efecto profundo en la farmacocinética del triazolam, lo que produce efectos mucho más intensos. [23] Se han documentado ansiedad, temblor y depresión en un informe de caso después de la administración de nitrazepam y triazolam. Después de la administración de eritromicina , se desarrollaron alucinaciones repetitivas y sensaciones corporales anormales. Sin embargo, el paciente tenía neumonía aguda e insuficiencia renal . [ cita requerida ] La coadministración de fármacos benzodiazepínicos en dosis terapéuticas con eritromicina puede causar síntomas psicóticos graves, especialmente en aquellos con otras complicaciones físicas. [24] La cafeína reduce la eficacia del triazolam. [25] Otras interacciones importantes incluyen cimetidina , diltiazem , fluconazol , jugo de pomelo , isoniazida , itraconazol , nefazodona , rifampicina , ritonavir y troleandomicina . [26] [27] No se debe administrar triazolam a pacientes que toman efavirenz/emtricitabina/tenofovir (Atripla). [28]

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis [6] [¿ fuente médica poco confiable? ] incluyen:

La muerte puede ocurrir por una sobredosis de triazolam, pero es más probable que ocurra en combinación con otros medicamentos depresores como opioides , alcohol o antidepresivos tricíclicos . [29]

Farmacología

Los efectos farmacológicos del triazolam son similares a los de la mayoría de las otras benzodiazepinas . No genera metabolitos activos. [6] [ ¿ Fuente médica poco confiable? ] El triazolam es una benzodiazepina de acción corta, es lipofílica y se metaboliza hepáticamente a través de vías oxidativas. Los principales efectos farmacológicos del triazolam son la mejora del neurotransmisor GABA en el receptor GABA A. [30] La vida media del triazolam es de solo 2 horas, lo que lo convierte en una benzodiazepina de acción muy corta. [31] Tiene efectos anticonvulsivos sobre la función cerebral. [32]

Sociedad y cultura

Uso recreativo

El triazolam, al igual que otras benzodiazepinas, es susceptible de abuso y mal uso. Su rápido inicio de acción y su corta vida media contribuyen a su potencial de abuso, pero su relativa oscuridad en comparación con otras benzodiazepinas de acción rápida (como el alprazolam o el lorazepam ) impiden que su abuso se vuelva particularmente común. Asimismo, debido a que no se prescribe con tanta frecuencia o con tanta facilidad como el alprazolam o el lorazepam, hay menos triazolam disponible para su uso recreativo. [33]

Su uso en dosis bajas ha sido considerado aceptable por la FDA de los EE. UU. y en varios otros países. [6] [ ¿ Fuente médica poco confiable? ]

El triazolam es una droga de la Lista IV según el Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas [34] y la Ley de Sustancias Controladas de los Estados Unidos . [ cita requerida ]

Nombres de marca

El medicamento se comercializa en países de habla inglesa con las marcas Apo-Triazo , Halcion , Hypam y Trilam . Otros nombres incluyen 2'-cloroxanax, cloroxanax, triclazolam y clorotriazolam. [ cita requerida ]

Referencias

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