Rifampicina
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| Datos clínicos | |
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| Pronunciación | / r ɪ ˈ f æ m p ə s ɪ n / |
| Nombres comerciales | Rifadin, otros |
| Otros nombres | Rifampicina ( USAN US ) |
| AHFS / Drogas.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682403 |
| Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Por vía oral , Terapia intravenosa |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 90 a 95% (por vía oral) |
| Unión de proteínas | 80% |
| Metabolismo | Hígado y pared intestinal |
| Vida media de eliminación | 3–4 horas |
| Excreción | Orina (~30%), heces (60–65%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Base de datos de sustancias químicas del NIAID |
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| Ligando PDB |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.032.997 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C43H58N4O12 |
| Masa molar | 822,953 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Punto de fusión | 183 a 188 °C (361 a 370 °F) |
| Punto de ebullición | 937 °C (1.719 °F) [2] |
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 norte Y (¿que es esto?) (verificar) | |
La rifampicina , también conocida como rifampicina , es un antibiótico ansamicina que se utiliza para tratar varios tipos de infecciones bacterianas , entre ellas la tuberculosis (TB), el complejo Mycobacterium avium , la lepra y la enfermedad del legionario . [3] Casi siempre se utiliza junto con otros antibióticos con dos excepciones notables: cuando se administra como "tratamiento preferido que se recomienda encarecidamente" [4] para la infección de tuberculosis latente; y cuando se utiliza como profilaxis posterior a la exposición para prevenir la Haemophilus influenzae tipo b y la enfermedad meningocócica en personas que han estado expuestas a esas bacterias. [3] Antes de tratar a una persona durante un largo período de tiempo, se recomiendan mediciones de enzimas hepáticas y hemogramas. [3] La rifampicina se puede administrar por vía oral o intravenosa. [3]
Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas, vómitos, diarrea y pérdida de apetito. [3] A menudo hace que la orina, el sudor y las lágrimas adquieran un color rojo o naranja. [3] Pueden producirse problemas hepáticos o reacciones alérgicas. [3] Forma parte del tratamiento recomendado de la tuberculosis activa durante el embarazo, aunque no se conoce su seguridad durante el embarazo. [3] La rifampicina pertenece al grupo de antibióticos de la rifamicina . [3] Actúa disminuyendo la producción de ARN por parte de las bacterias. [3]
La rifampicina fue descubierta en 1965, comercializada en Italia en 1968 y aprobada en los Estados Unidos en 1971. [5] [6] [7] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] La Organización Mundial de la Salud clasifica a la rifampicina como de importancia crítica para la medicina humana. [9] Está disponible como medicamento genérico . [3] La rifampicina es producida por la bacteria del suelo Amycolatopsis rifamycinica . [7]
Usos médicos
Micobacterias
La rifampicina se utiliza para el tratamiento de la tuberculosis en combinación con otros antibióticos, como la pirazinamida , la isoniazida y el etambutol . [10] Para el tratamiento de la tuberculosis, se administra diariamente durante al menos seis meses. [11] La terapia combinada se utiliza para prevenir el desarrollo de resistencia y acortar la duración del tratamiento. [12] La resistencia de Mycobacterium tuberculosis a la rifampicina se desarrolla rápidamente cuando se usa sin otro antibiótico, con estimaciones de laboratorio de tasas de resistencia de 10 −7 a 10 −10 por bacteria de tuberculosis por generación. [13] [14]
La rifampicina se puede utilizar sola en pacientes con infecciones tuberculosas latentes para prevenir o retrasar el desarrollo de la enfermedad activa porque sólo hay un pequeño número de bacterias presentes. Una revisión Cochrane no encontró diferencias en la eficacia entre un régimen de 3 a 4 meses de rifampicina y un régimen de 6 meses de isoniazida para prevenir la tuberculosis activa en pacientes no infectados con VIH, y los pacientes que recibieron rifampicina tuvieron una menor tasa de hepatotoxicidad . [15] Sin embargo, la calidad de la evidencia se consideró baja. [15] Anteriormente se había recomendado un tratamiento más corto de 2 meses de rifampicina y pirazinamida, pero ya no se recomienda debido a las altas tasas de hepatotoxicidad. [16]
La rifampicina debe tomarse con el estómago vacío y con un vaso de agua. Generalmente se toma al menos una hora antes de las comidas o dos horas después de ellas. [17]
La rifampicina también se utiliza para tratar infecciones micobacterianas no tuberculosas, incluidas la lepra (enfermedad de Hansen) y Mycobacterium kansasii . [18]
Como tratamiento estándar de la enfermedad de Hansen se utiliza la terapia con múltiples fármacos, la rifampicina siempre se utiliza en combinación con dapsona y clofazimina para evitar causar resistencia a los medicamentos. [ cita requerida ]
También se utiliza en el tratamiento de infecciones por Mycobacterium ulcerans asociadas con la úlcera de Buruli , generalmente en combinación con claritromicina u otros antibióticos. [19]
Otras bacterias y protozoos
En 2008, la evidencia provisional mostró que la rifampicina puede ser útil en el tratamiento de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina ( MRSA ) en combinación con otros antibióticos, incluso en infecciones difíciles de tratar como la osteomielitis y las infecciones de prótesis articulares. [20] Hasta 2012, no estaba claro si la terapia combinada con rifampicina era útil para la osteomielitis vertebral piógena. [21] Un metanálisis concluyó que agregar rifampicina adyuvante a una β-lactama o vancomicina puede mejorar los resultados en la bacteriemia por Staphylococcus aureus. [22] Sin embargo, un ensayo más reciente no encontró ningún beneficio de la rifampicina adyuvante. [23]
También se utiliza como tratamiento preventivo contra infecciones por Neisseria meningitidis ( meningococo ). La rifampicina también se recomienda como tratamiento alternativo para infecciones por patógenos transmitidos por garrapatas Borrelia burgdorferi y Anaplasma phagocytophilum cuando el tratamiento con doxiciclina está contraindicado, como en mujeres embarazadas o en pacientes con antecedentes de alergia a los antibióticos de tetraciclina. [24] [25]
También se utiliza a veces para tratar infecciones por especies de Listeria , Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae y Legionella pneumophila . Para estas indicaciones no estándar, se deben realizar pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos (si es posible) antes de comenzar la terapia con rifampicina. [ cita requerida ]
Las especies Enterobacteriaceae , Acinetobacter y Pseudomonas son intrínsecamente resistentes a la rifampicina. [ cita requerida ]
Se ha utilizado junto con anfotericina B en intentos en gran medida infructuosos de tratar la meningoencefalitis amebiana primaria causada por Naegleria fowleri . [ cita requerida ]
La rifampicina se puede utilizar como monoterapia durante unos días como profilaxis contra la meningitis, pero la resistencia se desarrolla rápidamente durante el tratamiento a largo plazo de infecciones activas, por lo que el fármaco siempre se utiliza contra infecciones activas en combinación con otros antibióticos. [26]
La rifampicina es relativamente ineficaz contra las espiroquetas , lo que ha llevado a su uso como agente selectivo capaz de aislarlas en materiales cultivados en laboratorios. [27]
Virus
La rifampicina tiene cierta eficacia contra el virus vaccinia . [28] [29]
Susceptibilidad a patógenos
Las concentraciones inhibitorias mínimas de rifampicina para varios patógenos de importancia médica son:
- Mycobacterium tuberculosis : 0,002 – 64 μg/ml
- Mycobacterium bovis — 0,125 μg/ml
- Staphylococcus aureus (resistente a la meticilina): ≤ 0,006–256 μg/ml [30]
- Chlamydia pneumoniae : 0,005 μg/ml [31]
Colangitis biliar primaria
La rifampicina se utiliza para tratar el picor causado por la colangitis biliar primaria . Los efectos adversos relacionados con el tratamiento incluyen hepatotoxicidad , nefrotoxicidad , hemólisis e interacciones con otros fármacos. [32] Por esas razones, así como por algunas preocupaciones éticas con respecto al uso no indicado de antibióticos, la rifampicina, como antibiótico preventivo muy eficaz para la meningitis, no se considera adecuada para el picor. [33] [34] [35]
Hidradenitis supurativa
La rifampicina con clindamicina se ha utilizado para tratar la enfermedad de la piel llamada hidradenitis supurativa . [36]
Efectos adversos
El efecto adverso más grave es la hepatotoxicidad, y las personas que lo reciben a menudo se someten a pruebas de función hepática iniciales y frecuentes para detectar daño hepático temprano. [37]
Los efectos secundarios más comunes incluyen fiebre, trastornos gastrointestinales, erupciones cutáneas y reacciones inmunológicas. La toma de rifampicina suele provocar que ciertos fluidos corporales, como la orina, el sudor y las lágrimas, adquieran un color naranja rojizo, un efecto secundario benigno que, no obstante, puede ser alarmante si no se espera. Esto también se puede utilizar para controlar la absorción efectiva del fármaco (si no se observa color del fármaco en la orina, es posible que el paciente desee posponer la dosis del fármaco más allá de la ingesta de alimentos o leche). La decoloración del sudor y las lágrimas no se nota directamente, pero el sudor puede teñir de naranja la ropa clara y las lágrimas pueden teñir permanentemente las lentillas blandas. Dado que la rifampicina puede excretarse en la leche materna, se debe evitar la lactancia materna mientras se esté tomando. [ cita requerida ]
Otros efectos adversos incluyen:
- Toxicidad hepática: hepatitis , insuficiencia hepática en casos graves.
- Respiratorio: falta de aire
- Cutáneo: enrojecimiento, prurito, erupción cutánea, hiperpigmentación, [38] enrojecimiento y lagrimeo de los ojos.
- Abdominal: náuseas , vómitos, calambres abdominales, diarrea.
- Síntomas similares a los de la gripe : escalofríos, fiebre, dolor de cabeza, artralgia y malestar general . La rifampicina tiene una buena penetración en el cerebro, y esto puede explicar directamente cierto malestar y disforia en una minoría de usuarios.
- Reacción alérgica: erupciones cutáneas, picazón, hinchazón de la lengua o la garganta, mareos intensos y dificultad para respirar [39]
Estructura química
La rifampicina es un policétido que pertenece a la clase química de compuestos denominados ansamicinas , llamados así debido a su estructura heterocíclica que contiene un núcleo de naftoquinona atravesado por una cadena ansa alifática. El cromóforo naftoquinónico le da a la rifampicina su característico color cristalino rojo anaranjado. [ cita requerida ]
Los grupos funcionales críticos de la rifampicina en su unión inhibitoria de la ARN polimerasa bacteriana son los cuatro grupos hidroxilo críticos del puente ansa y el anillo de naftol, que forman enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos en la proteína. [40]
La rifampicina es el derivado 3-(4-metil-1-piperazinil)-iminometil de la rifamicina SV . [41]
Interacciones
La rifampicina es el inductor más potente conocido del sistema enzimático del citocromo P450 hepático , que incluye las isoenzimas CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 y CYP3A7 . [42] Aumenta el metabolismo de muchos fármacos [43] y, como consecuencia, puede hacerlos menos eficaces, o incluso ineficaces, al disminuir sus niveles. [44] Por ejemplo, los pacientes sometidos a terapia anticoagulante a largo plazo con warfarina tienen que aumentar su dosis de warfarina y controlar su tiempo de coagulación con frecuencia porque no hacerlo podría llevar a una anticoagulación inadecuada, lo que daría lugar a graves consecuencias de tromboembolia. [45]
La rifampicina puede reducir la eficacia de las píldoras anticonceptivas u otros anticonceptivos hormonales al inducir el sistema del citocromo P450, hasta el punto de que se han producido embarazos no deseados en mujeres que utilizan anticonceptivos orales y tomaron rifampicina incluso durante períodos muy cortos (por ejemplo, como profilaxis contra la exposición a la meningitis bacteriana). [ cita requerida ]
Otras interacciones incluyen niveles reducidos y menor efectividad de agentes antirretrovirales , everolimus , atorvastatina , rosiglitazona , pioglitazona , celecoxib , claritromicina , caspofungina , voriconazol y lorazepam . [46]
La rifampicina es antagonista de los efectos microbiológicos de los antibióticos gentamicina y amikacina. La actividad de la rifampicina contra algunas especies de micobacterias puede potenciarse con isoniazida (mediante la inhibición de la síntesis de micolatos) [47] y ambroxol (mediante efectos dirigidos al huésped en la autofagia y la farmacocinética). [48]
Farmacología
Mecanismo de acción
La rifampicina inhibe la síntesis de ARN dependiente de ADN bacteriano al inhibir la ARN polimerasa dependiente de ADN bacteriano . [49]
Los datos de la estructura cristalina y los datos bioquímicos sugieren que la rifampicina se une al bolsillo de la subunidad β de la ARN polimerasa dentro del canal ADN/ARN, pero lejos del sitio activo. [40] El inhibidor impide la síntesis de ARN al bloquear físicamente la elongación y, por lo tanto, impide la síntesis de proteínas bacterianas del huésped. Mediante este mecanismo de "oclusión estérica", la rifampicina bloquea la síntesis del segundo o tercer enlace fosfodiéster entre los nucleótidos en la estructura principal del ARN, lo que impide la elongación del extremo 5' del transcrito de ARN más allá de dos o tres nucleótidos. [40] [50]
En un estudio reciente, se demostró que la rifampicina se une a la citocromo P450 reductasa y altera su conformación, así como su actividad, apoyando el metabolismo de la progesterona a través del CYP21A2 . [51]
Mecanismo de resistencia
La resistencia a la rifampicina surge de mutaciones que alteran los residuos del sitio de unión de la rifampicina en la ARN polimerasa, lo que resulta en una disminución de la afinidad por la rifampicina. [50] Las mutaciones de resistencia se asignan al gen rpoB , que codifica la subunidad beta de la ARN polimerasa. La mayoría de las mutaciones de resistencia en E. coli se encuentran en 3 grupos en rpoB . [13] El grupo I son los aminoácidos 509 a 533, el grupo II son los aminoácidos 563 a 572 y el grupo III es el aminoácido 687. [ cita requerida ]
Al describir mutaciones en rpoB en otras especies, se suele utilizar el número de aminoácido correspondiente en E. coli . En Mycobacterium tuberculosis , la mayoría de las mutaciones que conducen a la resistencia a la rifampicina se encuentran en el grupo I, en una región central de 81 pb llamada RRDR (rifampcin resistance determiner region) [52] . Un cambio en el aminoácido 531 de serina a leucina que surge de un cambio en la secuencia de ADN de TCG a TTG es la mutación más común [13] . La resistencia a la tuberculosis también se ha producido debido a mutaciones en la región N-terminal de rpoB y el grupo III [13] .
Un mecanismo alternativo de resistencia es la ADP-ribosilación de la rifampicina catalizada por Arr. Con la ayuda de la enzima Arr producida por el patógeno Mycobacterium smegmatis , la ADP-ribosa se añade a la rifampicina en uno de sus grupos hidroxi de la cadena ansa, inactivando así el fármaco. [53]
Resistencia en la tuberculosis
La resistencia micobacteriana a la rifampicina puede presentarse sola o junto con la resistencia a otros fármacos antituberculosos de primera línea. La detección temprana de esta tuberculosis multirresistente o ampliamente resistente a los fármacos es fundamental para mejorar los resultados de los pacientes mediante el establecimiento de tratamientos de segunda línea adecuados y para reducir la transmisión de la tuberculosis resistente a los fármacos. [54] Los métodos tradicionales para detectar la resistencia implican el cultivo de micobacterias y las pruebas de sensibilidad a los fármacos, cuyos resultados pueden tardar hasta seis semanas. El ensayo Xpert MTB/RIF es una prueba automatizada que puede detectar la resistencia a la rifampicina y también diagnosticar la tuberculosis. Una revisión Cochrane actualizada en 2014 y 2021 concluyó que para la detección de la resistencia a la rifampicina, Xpert MTB/RIF fue preciso, es decir, (95%) sensible y (98%) específico. [55]
Farmacocinética
La administración oral de rifampicina produce concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 2 a 4 horas. El ácido 4-aminosalicílico (otro fármaco antituberculoso) reduce significativamente la absorción de rifampicina, [56] y las concentraciones máximas pueden ser menores. Si estos dos fármacos deben utilizarse simultáneamente, deben administrarse por separado, con un intervalo de 8 a 12 horas entre administraciones. [ cita requerida ]
La rifampicina se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal (GI); su grupo funcional éster se hidroliza rápidamente en la bilis y es catalizada por un pH alto y esterasas específicas del sustrato . Después de aproximadamente 6 horas, casi todo el fármaco está desacetilado. Incluso en esta forma desacetilada, la rifampicina sigue siendo un antibiótico potente; sin embargo, ya no puede ser reabsorbida por los intestinos y se elimina del cuerpo. Solo alrededor del 7% del fármaco administrado se excreta sin cambios en la orina, aunque la eliminación urinaria representa solo alrededor del 30% de la excreción del fármaco. Aproximadamente el 60% al 65% se excreta a través de las heces. [ cita requerida ]
La vida media de la rifampicina oscila entre 1,5 y 5,0 horas, aunque la insuficiencia hepática la aumenta significativamente. El consumo de alimentos inhibe su absorción en el tracto gastrointestinal y el fármaco se elimina más rápidamente. Cuando la rifampicina se toma con una comida, su concentración sanguínea máxima disminuye un 36%. Los antiácidos no afectan su absorción. [57] La disminución de la absorción de rifampicina con los alimentos a veces es suficiente para afectar notablemente el color de la orina, que puede utilizarse como marcador de si una dosis del fármaco se ha absorbido eficazmente o no. [ cita requerida ]
La distribución del fármaco es elevada en todo el organismo y alcanza concentraciones eficaces en muchos órganos y fluidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo . Como la sustancia en sí es roja, esta alta distribución es la razón del color rojo anaranjado de la saliva, las lágrimas, el sudor, la orina y las heces. Entre el 60% y el 90% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. [58]
Uso en biotecnología
La rifampicina inhibe la ARN polimerasa bacteriana y se utiliza habitualmente para inhibir la síntesis de proteínas bacterianas del huésped durante la expresión de proteínas recombinantes en bacterias. El ARN que codifica el gen recombinante suele transcribirse a partir del ADN mediante una ARN polimerasa T7 viral , que no se ve afectada por la rifampicina. [ cita requerida ]
Historia
En 1957, una muestra de suelo de un bosque de pinos de la Riviera Francesa fue llevada para su análisis al laboratorio de investigación de Lepetit Pharmaceuticals en Milán , Italia. Allí, un grupo de investigación dirigido por Piero Sensi [59] y Maria Teresa Timbal descubrió una nueva bacteria. Esta nueva especie produjo una nueva clase de moléculas con actividad antibiótica. Debido a que Sensi, Timbal y los investigadores eran particularmente aficionados a la historia policial francesa Rififi (sobre un robo de joyas y bandas rivales), [60] decidieron llamar a estos compuestos rifamicinas . Después de dos años de intentos para obtener productos semisintéticos más estables, en 1965 se produjo una nueva molécula con alta eficacia y buena tolerabilidad y se denominó rifampicina. [5]
La rifampicina se vendió por primera vez en Italia en 1968 y fue aprobada por la FDA en 1971. [5]
Sociedad y cultura
Impurezas que causan cáncer
En agosto de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) se percató de la presencia de impurezas de nitrosamina en ciertas muestras de rifampicina. [61] La FDA y los fabricantes están investigando el origen de estas impurezas en la rifampicina, y la agencia está desarrollando métodos de prueba para que los reguladores y la industria detecten la 1-metil-4-nitrosopiperazina (MNP). [61] La MNP pertenece a la clase de compuestos de nitrosamina, algunos de los cuales se clasifican como probables o posibles carcinógenos humanos (sustancias que podrían causar cáncer), según pruebas de laboratorio como estudios de carcinogenicidad en roedores. [61] Aunque no hay datos disponibles para evaluar directamente el potencial carcinógeno de la MNP, se utilizó la información disponible sobre compuestos de nitrosamina estrechamente relacionados para calcular los límites de exposición de por vida para la MNP. [61]
A partir de enero de 2021, la FDA continúa investigando la presencia de 1-metil-4-nitrosopiperazina (MNP) en rifampicina o 1-ciclopentil-4-nitrosopiperazina (CPNP) en rifapentina aprobada para su venta en los EE. UU. [62]
Nombres
La rifampicina es la INN y BAN , mientras que la rifampicina es la USAN . La rifampicina puede abreviarse como R, RMP, RA, RF o RIF (US). [ cita requerida ]
La rifampicina también se conoce como rifaldazina, [63] [64] rofact y rifampicina en los Estados Unidos, también como rifamicina SV. [65]
Su nombre químico es 5,6,9,17,19,21-hexahidroxi-23-metoxi-2,4,12,16,18,20,22-heptametil-8-[N-(4-metil-1-piperazinil)formimidoil]-2,7-(epoxipentadeca[1,11,13]trienimino)-nafto[2,1-b]furan-1,11(2H)-diona 21-acetato. [ cita requerida ]
La rifampicina está disponible bajo muchas marcas en todo el mundo. [66]
Referencias
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Enlaces externos
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