Amoxicilina/ácido clavulánico
Medicación antibiótica combinada

Amoxicilina/ácido clavulánico
Combinación de
AmoxicilinaAntibiótico de penicilina
Ácido clavulánicoInhibidor de beta-lactamasa
Datos clínicos
Nombres comercialesAugmentin, Clavulin, Amoclan, otros [1]
Otros nombresCo-amoxiclav; Amox-clav
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa685024
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • Australia : B1
Vías de
administración		Por vía oral , intravenosa [2]
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica) [3]
  • CA : ℞-solo [4]
  • Reino Unido : POM (solo con receta médica)
  • EE. UU .: solo ℞
Identificadores
Número CAS
  • 74469-00-4
  • 74428-36-7
Identificador de centro de PubChem
  • 6435924
Araña química
  • 4940608
BARRIL
  • D06485
Química biológica
  • ChEMBL1697738
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID40225477
Datos químicos y físicos
FórmulaC24H27KN4O10S​​​​​​​​​
Masa molar602,66  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)C(C3=CC=C(C=C3)O)N)C(=O)O)C.C1C2N(C1=O)C(C(=CCO)O2)C(=O)[O-].[K+]
  • InChI=DWHGNUUWCJZQHO-ZVDZYBSKSA-M
  • Clave: 1S/C16H19N3O5S.C8H9NO5.K/c1-16(2)11(15(23)24)19-13(22)10(14(19)25-16)18-12(21)9(17)7-3-5-8(20)6-4-7;10-2-1-4-7(8(12)13)9-5(11)3- 6(9)14-4;/h3-6,9-11,14,20H,17H2,1-2H3,(H,18,21)(H,23,24);1,6-7,10H,2-3H2,(H,12,13);/q;;+1/p-1/b;4-1-;/t9-,10-,11+,14-;6-,7-;/m11./s1
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

La amoxicilina/ácido clavulánico , también conocida como co-amoxiclav o amox-clav , vendida bajo la marca Augmentin , entre otras, es un medicamento antibiótico utilizado para el tratamiento de una serie de infecciones bacterianas . [5] Es una combinación que consiste en amoxicilina , un antibiótico β-lactámico , y clavulanato de potasio , un inhibidor de la β-lactamasa . [5] Se utiliza específicamente para la otitis media , la faringitis estreptocócica , la neumonía , la celulitis , las infecciones del tracto urinario y las mordeduras de animales . [5] Se toma por vía oral o por inyección en una vena . [2]

Los efectos secundarios comunes incluyen diarrea , vómitos y reacciones alérgicas . [5] También aumenta el riesgo de infecciones por hongos , dolores de cabeza y problemas de coagulación sanguínea . [2] [6] No se recomienda en personas con antecedentes de alergia a la penicilina . [2] Es relativamente seguro para su uso durante el embarazo. [5]

La amoxicilina/ácido clavulánico fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] [8] La Organización Mundial de la Salud clasifica la amoxicilina/ácido clavulánico como de importancia crítica para la medicina humana. [9] Está disponible como medicamento genérico. [5] En 2022, fue el 96.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 6  millones de recetas. [10] [11]

Usos médicos

La amoxicilina/ácido clavulánico se usa ampliamente para tratar o prevenir muchas infecciones causadas por bacterias susceptibles, como:

Infecciones del tracto urinario

La amoxicilina/ácido clavulánico es una terapia de segunda línea en el tratamiento de infecciones del tracto urinario (ITU) no complicadas. [14] [15] Es activo contra las ITU causadas por Staphylococcus saprophyticus , enterococos (p. ej., Enterococcus faecalis ), Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis . [15] Es un tratamiento definitivo contra bacterias gramnegativas susceptibles productoras de β-lactamasa de espectro extendido (ESBL) . [15] El fármaco no es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa , Morganella morganii o Providencia stuartii , ni contra bacterias gramnegativas productoras de β-lactamasa AmpC y ESBL o Enterobacteriaceae resistentes a carbapenémicos (CRE). [15] No se recomienda en el tratamiento empírico de la pielonefritis aguda o de las infecciones urinarias adquiridas en el hospital . [15]

Según lo determinado por una revisión de la literatura de 2014 sobre antibióticos para infecciones urinarias, las tasas de curación clínica temprana y curación bacteriana temprana fueron del 91% y 91% para trimetoprima/sulfametoxazol , 92% y 87% para nitrofurantoína , 91% y 83% para fosfomicina , 90% y 91% para fluoroquinolonas ( ciprofloxacino y norfloxacino ), y 86% y 81% para β-lactáminas (amoxicilina/ácido clavulánico y cefpodoxima ). [14] En un gran ensayo controlado aleatorio de alta calidad de amoxicilina/ácido clavulánico para infecciones urinarias en 370  mujeres, las tasas de curación clínica temprana y tardía fueron del 79% y 58%, respectivamente. [14] La amoxicilina/ácido clavulánico alcanza una concentración urinaria relativamente baja , lo que podría estar involucrado en su menor efectividad que otros antibióticos. [15]

La amoxicilina/ácido clavulánico es menos eficaz en el tratamiento de las ITU que las terapias de primera línea utilizadas para tratar las ITU. [14] [16] Un metanálisis en red de 2012 de antibióticos para ITU no complicadas encontró que era menos eficaz que todos los demás agentes evaluados, incluidos trimetoprima/sulfametoxazol, nitrofurantoína, fosfomicina, fluoroquinolonas (ciprofloxacina, norfloxacina y gatifloxacina ) y pivmecilinam . [16] Sin embargo, la selección de un antibiótico empírico debe basarse en datos de susceptibilidad local o regional. [15] Además, se recomienda la selección del antibiótico más apropiado y más efectivo para ayudar a limitar el aumento de la resistencia a los antibióticos de amplio espectro . [15]

La combinación de amoxicilina/ácido clavulánico con aztreonam puede mejorar aún más su actividad contra ciertas bacterias resistentes que causan infecciones urinarias. [15]

Tuberculosis

También se utiliza para la tuberculosis resistente a otros tratamientos. [5] La Organización Mundial de la Salud recomienda administrar amoxicilina-clavulanato junto con meropenem como una de las opciones terapéuticas en la tuberculosis resistente a los medicamentos . [17] Sin embargo, en todo el espectro de dosis de la combinación de amoxicilina-clavulanato, la dosis de clavulanato es constante en 125 mg, mientras que la dosis de amoxicilina varía en 250 mg, 500 mg y 875 mg. Por lo tanto, el uso de amoxicilina-clavulanato en dosis bajas en combinación con meropenem puede usarse como parte de un régimen de tratamiento para la tuberculosis resistente a los medicamentos y esto también se ha demostrado en un entorno clínico. Su eficacia se atribuye no al componente amoxicilina, sino a la acción protectora del ácido clavulánico sobre el meropenem contra la beta-lactamasa producida por las micobacterias . Por lo tanto, se recomienda la dosis mínima de amoxicilina (250 mg). [18]

Efectos adversos

Los posibles efectos secundarios incluyen diarrea , vómitos, náuseas , candidiasis y erupción cutánea . Estos no suelen requerir atención médica. Al igual que con todos los agentes antimicrobianos, la diarrea asociada a antibióticos debido a la infección por Clostridioides difficile (que a veces conduce a colitis pseudomembranosa ) puede ocurrir durante o después del tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico. [13]

En raras ocasiones, la ictericia colestásica (también denominada hepatitis colestásica, una forma de toxicidad hepática ) se ha asociado con amoxicilina/ácido clavulánico. La reacción puede ocurrir hasta varias semanas después de haber interrumpido el tratamiento y suele tardar semanas en resolverse. Es más frecuente en hombres, personas mayores y en quienes han recibido tratamientos prolongados; la incidencia general estimada es de una en 100.000 exposiciones. [13] En el Reino Unido, el co-amoxiclav lleva una advertencia del Comité de Seguridad de Medicamentos a tal efecto. [12]

Como todas las aminopenicilinas , la amoxicilina se ha asociado con el síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica , aunque estas reacciones son muy raras. [13] [19]

Farmacología

La amoxicilina es un antibiótico, mientras que el ácido clavulánico es un inhibidor de la β-lactamasa no antibiótico que previene el metabolismo de la amoxicilina por ciertas bacterias .

Además de su inhibición de la β-lactamasa, el ácido clavulánico muestra acciones y efectos en el sistema nervioso central y se ha estudiado en el tratamiento potencial de varios trastornos psiquiátricos y neurológicos . [20] [21] [22] [23] [24]

Historia

Los científicos británicos que trabajaban en Beecham (ahora parte de GlaxoSmithKline ) solicitaron protección de patente para la combinación de fármacos en 1977, que se concedió en 1982. [25]

Se vendió bajo la marca Augmentin. [12] [26]

Preparativos

Amoxicilina/ácido clavulánico es el nombre común internacional (DCI) y co-amoxiclav es el nombre aprobado británico (BAN). [ cita requerida ]

Muchos productos de marca indican su potencia en función de la cantidad de amoxicilina. Augmentin 250, por ejemplo, contiene 250 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico . [12] [27]

En el Reino Unido existe una preparación intravenosa disponible desde 1985, [28] pero no existe ninguna preparación parenteral disponible en los EE. UU.; [ cita requerida ] el equivalente más cercano es ampicilina/sulbactam . [ cita requerida ]

Existen suspensiones de amoxicilina/ácido clavulánico disponibles para uso pediátrico. Deben refrigerarse para mantener su eficacia. [ cita requerida ]

Uso veterinario

La amoxicilina/ácido clavulánico se utiliza en numerosos animales para una variedad de afecciones:

  • Perros: Infecciones de la piel y tejidos blandos como heridas, abscesos, celulitis, pioderma superficial/juvenil y profundo debido a cepas susceptibles de los siguientes organismos: Staphylococcus aureus productor de β-lactamasa, Staphylococcus aureus no productor de β-lactamasa , Staphylococcus spp., Streptococcus spp. y E. coli ; e infecciones periodontales debido a cepas susceptibles de bacterias tanto aeróbicas como anaeróbicas. [29]
  • Gatos: Infecciones de la piel y de los tejidos blandos, como heridas, abscesos y celulitis/dermatitis, debidas a cepas susceptibles de los siguientes organismos: Staphylococcus aureus productor de β-lactamasa, Staphylococcus aureus no productor de β-lactamasa , Staphylococcus spp., Streptococcus spp., E. coli y Pasteurella spp.; infecciones del tracto urinario (cistitis) debidas a cepas susceptibles de E. coli. [29]

Resistencia bacteriana

La resistencia bacteriana a los antibióticos es un problema creciente en la medicina veterinaria . Se ha informado que la combinación amoxicilina/ácido clavulánico es eficaz contra las infecciones clínicas por Klebsiella , pero no es eficaz contra las infecciones por Pseudomonas . [30]

Referencias

  1. ^ Hamilton R (2015). Farmacopea de bolsillo Tarascon 2015, edición de lujo para bata de laboratorio . Jones & Bartlett Learning. pág. 97. ISBN 9781284057560.
  2. ^ abcd Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud. pág. 102. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  3. ^ "Medicamentos de prescripción: registro de nuevos medicamentos genéricos y medicamentos biosimilares, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 de junio de 2022. Archivado desde el original el 6 de julio de 2023. Consultado el 30 de marzo de 2024 .
  4. ^ "Resumen de la decisión reglamentaria - Amoxicilina sódica y clavulanato de potasio para inyección". Health Canada . 23 de octubre de 2014. Archivado desde el original el 5 de junio de 2022 . Consultado el 4 de junio de 2022 .
  5. ^ abcdefgh "Amoxicilina y clavulanato de potasio". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 29 de noviembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  6. ^ Gillies M, Ranakusuma A, Hoffmann T, Thorning S, McGuire T, Glasziou P, et al. (enero de 2015). "Daños comunes de la amoxicilina: una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos controlados con placebo aleatorizados para cualquier indicación". CMAJ . 187 (1): E21–E31. doi :10.1503/cmaj.140848. PMC 4284189 . PMID  25404399. 
  7. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  9. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Antimicrobianos de importancia crítica para la medicina humana (6.ª edición revisada). Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528.
  10. ^ "Los 300 mejores del 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  11. ^ "Estadísticas de uso de amoxicilina y clavulanato, Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  12. ^ abcd Formulario Nacional Británico (57.ª ed.). Marzo de 2009.
  13. ^ abcd Gordon D (2010). "Amoxicilina-ácido clavulánico (Co-Amoxiclav)". En Grayson ML, et al. (eds.). Kucers' the Use of Antibiotics: a Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic and Antiviral Drugs . Londres: Hodder Arnold/ASM Press. págs. 193-4. ISBN 978-0-340-92767-0.
  14. ^ abcd Grigoryan L, Trautner BW, Gupta K (2014). "Diagnóstico y tratamiento de las infecciones del tracto urinario en el ámbito ambulatorio: una revisión". JAMA . 312 (16): 1677–1684. doi :10.1001/jama.2014.12842. PMID  25335150.
  15. ^ abcdefghi Bader MS, Loeb M, Leto D, Brooks AA (abril de 2020). "Tratamiento de las infecciones del tracto urinario en la era de la resistencia a los antimicrobianos y los nuevos agentes antimicrobianos". Postgrad Med . 132 (3): 234–250. doi :10.1080/00325481.2019.1680052. PMID  31608743.
  16. ^ ab Knottnerus BJ, Grigoryan L, Geerlings SE, Moll van Charante EP, Verheij TJ, Kessels AG, et al. (diciembre de 2012). "Eficacia comparativa de los antibióticos para infecciones del tracto urinario no complicadas: metaanálisis en red de ensayos aleatorizados". Fam Pract . 29 (6): 659–670. doi :10.1093/fampra/cms029. PMID  22516128.
  17. ^ Organización Mundial de la Salud (2016). Directrices de la OMS para el tratamiento de la tuberculosis farmacorresistente, actualización de 2016. Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/250125 . ISBN 9789241549639.
  18. ^ Mishra G, Caminero J (2018). "Primer uso exitoso de dosis bajas de amoxicilina-ácido clavulánico en el tratamiento de la tuberculosis resistente a fármacos". Revista de investigación clínica y diagnóstica . 12 (10): OD08–OD10. doi : 10.7860/JCDR/2018/37279.12145 . Archivado desde el original el 7 de mayo de 2021 . Consultado el 7 de mayo de 2021 .
  19. ^ Harr T, French LE (diciembre de 2010). "Necrolisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson". Orphanet Journal of Rare Diseases . 5 : 39. doi : 10.1186/1750-1172-5-39 . PMC 3018455 . PMID  21162721. 
  20. ^ Balcazar-Ochoa LG, Ventura-Martínez R, Ángeles-López GE, Gómez-Acevedo C, Carrasco OF, Sampieri-Cabrera R, et al. (Enero 2024). "Ácido clavulánico y sus potenciales efectos terapéuticos en el sistema nervioso central". Arch Med Res . 55 (1): 102916. doi :10.1016/j.arcmed.2023.102916. PMID  38039802.
  21. ^ Ochoa-Aguilar A, Ventura-Martinez R, Sotomayor-Sobrino MA, Gómez C, Morales-Espinoza MR (2016). "Revisión de las propiedades antibióticas y no antibióticas de las moléculas de beta-lactama". Agentes antiinflamatorios y antialérgicos Med Chem . 15 (1): 3–14. doi :10.2174/1871523015666160517114027. PMID  27185396.
  22. ^ Milenkovic U, Campbell J, Roussel E, Albersen M (diciembre de 2018). "Una actualización sobre fármacos emergentes para el tratamiento de la disfunción eréctil". Expert Opin Emerg Drugs . 23 (4): 319–330. doi :10.1080/14728214.2018.1552938. PMID  30507329.
  23. ^ Connolly KR, Thase ME (marzo de 2012). "Fármacos emergentes para el trastorno depresivo mayor". Expert Opin Emerg Drugs . 17 (1): 105–126. doi :10.1517/14728214.2012.660146. PMID  22339643.
  24. ^ "Ácido clavulánico". AdisInsight . 29 de diciembre de 2021 . Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  25. ^ GB 2005538, Crowley PJ, "Composiciones farmacéuticas", publicada el 26 de mayo de 1982, asignada a Beecham Group Ltd. 
  26. ^ Bryan J (23 de junio de 2011). "Todavía fuerte a los 30: co-amoxiclav". The Pharmaceutical Journal . 286 : 762. Archivado desde el original el 22 de agosto de 2017 . Consultado el 20 de diciembre de 2020 .
  27. ^ "Augmentin - Información de prescripción" (PDF) . Diciembre de 2006. Archivado (PDF) desde el original el 20 de diciembre de 2013.
  28. ^ Davies BE, Boon R, Horton R, Reubi FC, Descoeudres CE (octubre de 1988). "Farmacocinética de amoxicilina y ácido clavulánico en pacientes en hemodiálisis tras la administración intravenosa de Augmentin". British Journal of Clinical Pharmacology . 26 (4): 385–390. doi :10.1111/j.1365-2125.1988.tb03395.x. PMC 1386558 . PMID  3190988. 
  29. ^ ab "Recent Animal Drug Approvals" (Aprobaciones recientes de medicamentos para animales). Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos . 15 de marzo de 2024. Archivado desde el original el 5 de abril de 2024. Consultado el 5 de abril de 2024 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  30. ^ Documento de posición de la Federación de Veterinarios de Europa: "Resistencia a los antibióticos y uso prudente de los antibióticos en la medicina veterinaria"
Obtenido de "https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Amoxicilina/ácido_clavulánico&oldid=1252116656"