La gabapentina , que se vende bajo la marca Neurontin, entre otras, es un medicamento anticonvulsivo que se utiliza principalmente para tratar las convulsiones parciales y el dolor neuropático . [7] [10] Es un medicamento de uso común para el tratamiento del dolor neuropático causado por la neuropatía diabética , la neuralgia posherpética y el dolor central . [11] Es moderadamente eficaz: alrededor del 30-40% de los que reciben gabapentina para la neuropatía diabética o la neuralgia posherpética tienen un beneficio significativo. [12]
La gabapentina fue aprobada por primera vez para su uso en 1993. [16] Ha estado disponible como medicamento genérico en los Estados Unidos desde 2004. [17] En 2022, fue el décimo medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 40 millones de recetas. [18] [19] Durante la década de 1990, Parke-Davis , una subsidiaria de Pfizer , utilizó una serie de técnicas ilegales para alentar a los médicos en los Estados Unidos a recetar gabapentina para usos no aprobados . [20] Han pagado millones de dólares para resolver demandas relacionadas con estas actividades. [21]
Usos médicos
Se recomienda el uso de gabapentina en convulsiones focales y dolor neuropático . [7] [10] La gabapentina se prescribe fuera de etiqueta en los EE. UU. y el Reino Unido, [22] [23] por ejemplo, para el tratamiento del dolor no neuropático, [22] trastornos de ansiedad y trastorno bipolar . [24] Existe preocupación con respecto al uso fuera de etiqueta de gabapentina debido a la falta de evidencia científica sólida sobre su eficacia en múltiples afecciones, sus efectos secundarios comprobados y su potencial de mal uso y dependencia física/psicológica. [25] [26] [27]
Convulsiones
La gabapentina está aprobada para el tratamiento de convulsiones focales; [28] sin embargo, no es eficaz para la epilepsia generalizada . [29]
Dolor neuropático
Varias autoridades médicas recomiendan la gabapentina como tratamiento de primera línea para el dolor neuropático crónico. [10] [11] [30] [31] Esta es una recomendación general aplicable a todos los síndromes de dolor neuropático excepto la neuralgia del trigémino , donde puede usarse como agente de segunda o tercera línea. [11] [31]
En relación con los diagnósticos específicos, una revisión sistemática ha encontrado evidencia de que la gabapentina proporciona alivio del dolor para algunas personas con neuralgia posherpética y neuropatía diabética . [12] La gabapentina está aprobada para la primera indicación en los EE. UU. [7] Además de estas dos neuropatías, la guía de la Federación Europea de Sociedades Neurológicas señala la efectividad de la gabapentina para el dolor central . [11] Una combinación de gabapentina con un opioide o nortriptilina puede funcionar mejor que cualquiera de los fármacos solos. [11] [31]
La gabapentina muestra un beneficio sustancial (al menos un 50% de alivio del dolor o una impresión global del paciente de cambio (PGIC) "muy mejorada") para el dolor neuropático (neuralgia posherpética o neuropatía diabética periférica) en el 30-40% de los sujetos tratados en comparación con los tratados con placebo . [12]
La evidencia encuentra poco o ningún beneficio y un riesgo significativo en aquellos con dolor lumbar crónico o ciática . [32] [33] La gabapentina no es efectiva en la neuropatía sensorial asociada al VIH [34] y el dolor neuropático debido al cáncer . [35]
Ansiedad
Existe una pequeña cantidad de investigaciones sobre el uso de gabapentina para el tratamiento de los trastornos de ansiedad. [36] [37]
En un ensayo controlado de sobrevivientes de cáncer de mama con ansiedad, [37] y en un ensayo sobre fobia social, [36] la gabapentina redujo significativamente los niveles de ansiedad.
En el caso del trastorno de pánico , la gabapentina ha producido resultados mixtos. [37] [36] [26]
Dormir
La gabapentina es eficaz en el tratamiento de trastornos del sueño como el insomnio y el síndrome de piernas inquietas que son el resultado de una enfermedad subyacente, pero conlleva cierto riesgo de interrupción y síntomas de abstinencia después del uso prolongado en dosis más altas. [38]
La gabapentina mejora el sueño de ondas lentas en personas con insomnio primario. También mejora la calidad del sueño al aumentar la eficiencia del sueño y disminuir el despertar espontáneo . [39]
Dependencia de drogas
La gabapentina es moderadamente eficaz para reducir los síntomas de abstinencia de alcohol y el ansia asociada. [40] [41] [42] La evidencia a favor de la gabapentina es débil en el tratamiento del alcoholismo : no contribuye al logro de la abstinencia, y los datos sobre la recaída del consumo excesivo de alcohol y el porcentaje de días de abstinencia no favorecen de manera sólida a la gabapentina; solo disminuye el porcentaje de días de consumo excesivo de alcohol. [43]
La gabapentina es ineficaz en la dependencia de la cocaína y el consumo de metanfetamina, [44] y no aumenta la tasa de abandono del hábito de fumar . [45] Aunque algunos estudios indican que la gabapentina no reduce significativamente los síntomas de abstinencia de opiáceos , cada vez hay más pruebas de que los gabapentinoides son eficaces para controlar algunos de los síntomas durante la desintoxicación de opiáceos. Un estudio clínico en Irán, donde la dependencia de la heroína es un importante problema social y de salud pública, mostró que la gabapentina produjo resultados positivos durante un programa de terapia para pacientes hospitalizados, en particular al reducir la hiperalgesia inducida por opiáceos y el ansia de drogas . [46] [44] No hay pruebas suficientes de su uso en la dependencia del cannabis . [47]
Otro
La gabapentina se recomienda como tratamiento de primera línea del nistagmo pendular adquirido , el nistagmo torsional y el nistagmo infantil; sin embargo, no funciona en el nistagmo alterno periódico. [48] [49] [50]
La gabapentina disminuye la frecuencia de los sofocos tanto en mujeres menopáusicas como en personas con cáncer de mama. Sin embargo, los antidepresivos tienen una eficacia similar y el tratamiento con estrógenos previene los sofocos de manera más eficaz. [51]
La gabapentina debe utilizarse con precaución y en dosis más bajas en personas con problemas renales debido a su posible acumulación y toxicidad. No está claro si es segura durante el embarazo o la lactancia . [7]
Efectos secundarios
Los mareos y la somnolencia son los efectos secundarios más frecuentes . [7] La fatiga , la ataxia , el edema periférico (hinchazón de las extremidades) y el nistagmo también son comunes. [7] Un metaanálisis de 2017 encontró que la gabapentina también aumentó el riesgo de dificultades en la actividad mental y alteraciones visuales en comparación con un placebo. [65] La gabapentina se asocia con un aumento de peso de 2,2 kg (4,9 lb) después de 1,5 meses de uso. [66] Los estudios de caso indican que puede causar anorgasmia y disfunción eréctil , [67] así como mioclonías [68] [69] que desaparecen después de suspender la gabapentina o reemplazarla con otra medicación. VESTIDO [ cita requerida ] , fiebre, glándulas inflamadas que no desaparecen, ojos o piel que se tornan amarillos, moretones o sangrado inusuales, dolor o debilidad muscular inesperados, sarpullido, dolor de estómago duradero que puede indicar un páncreas inflamado , alucinaciones , anafilaxia , depresión respiratoria y aumento de la ideación suicida son efectos secundarios raros pero graves. [70]
Suicidio
La etiqueta de gabapentina contiene una advertencia sobre un mayor riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. [7] Según un estudio de una base de datos de reclamaciones de seguros, el uso de gabapentina se asocia con un aumento de aproximadamente el 40% del riesgo de suicidio , intento de suicidio y muerte violenta en comparación con un fármaco anticonvulsivo de referencia, el topiramato . El riesgo aumenta en personas con trastorno bipolar o epilepsia . [71] Otro estudio ha demostrado una tasa aproximadamente duplicada de intentos de suicidio y autolesiones en personas con trastorno bipolar que toman gabapentina en comparación con las que toman litio . [72] Un gran estudio sueco sugiere que los gabapentinoides están asociados con un mayor riesgo de comportamiento suicida, sobredosis involuntarias, lesiones en la cabeza y el cuerpo e incidentes y delitos de tráfico. [73] Por otro lado, un estudio publicado por Harvard Data Science Review encontró que la gabapentina estaba asociada con una tasa significativamente reducida de suicidio. [74]
Los síntomas de abstinencia suelen aparecer 1 o 2 días después de suspender bruscamente la gabapentina (casi inequívocamente debido al uso prolongado y durante un fenómeno de rebote a muy corto plazo ), similares a los de la mayoría de las benzodiazepinas, aunque menos intensos. [78] La agitación, la confusión y la desorientación son los síntomas más frecuentes, seguidos de molestias gastrointestinales y sudoración, y los más raros temblor , taquicardia , hipertensión e insomnio . [78] En algunos casos, los usuarios experimentan convulsiones de abstinencia después del uso crónico o semicrónico en ausencia de ciclos periódicos o descansos durante el uso repetido y consecutivo. [79] Todos estos síntomas desaparecen cuando se reinicia la gabapentina [78] o se reduce gradualmente a un ritmo adecuado. [ cita requerida ]
La ingestión excesiva, accidental o no, puede provocar síntomas de sobredosis, como somnolencia, sedación, visión borrosa, dificultad para hablar, somnolencia , movimientos espasmódicos incontrolables y ansiedad. La ingestión de cantidades muy elevadas se asocia a supresión de la respiración, coma y posiblemente la muerte, en particular si se combina con alcohol u opioides . [79] [81]
Farmacología
Farmacodinamia
La gabapentina es un ligando de la subunidad α 2 δ del canal de calcio . [82] [83] α 2 δ es una proteína auxiliar conectada a la subunidad α 1 principal (la proteína formadora de canales) de los canales de calcio dependientes de voltaje activados por alto voltaje (tipo L, tipo N, tipo P/Q y tipo R). [13] La gabapentina no es un bloqueador directo del canal : ejerce sus acciones al interrumpir la función reguladora de α 2 δ y sus interacciones con otras proteínas. La gabapentina previene el suministro de los canales de calcio a la membrana celular, reduce la activación de los canales por la subunidad α 2 δ, disminuye la señalización que conduce a la liberación de neurotransmisores e interrumpe las interacciones de α 2 δ con los receptores NMDA , neurexinas y trombospondinas . [13] [14] [15] De las cuatro isoformas conocidas de la proteína α 2 δ, la gabapentina se une con una afinidad similar a dos: α 2 δ-1 y α 2 δ-2 . [83] La mayoría de las propiedades farmacológicas de la gabapentina se explican por su unión a una sola isoforma: α 2 δ-1. [83] [14]
La gabapentina es un potente activador de los canales de potasio dependientes del voltaje KCNQ3 y KCNQ5 , incluso en concentraciones nanomolares bajas. Sin embargo, es poco probable que esta activación sea el mecanismo dominante de los efectos terapéuticos de la gabapentina. [86]
La gabapentina es estructuralmente similar al neurotransmisor glutamato e inhibe competitivamente la aminotransferasa de cadena ramificada (BCAT), lo que ralentiza la síntesis de glutamato. [87] En particular, inhibe la BCAT-1 en altas concentraciones (K i = 1 mM), pero no la BCAT-2. [88] En concentraciones muy altas, la gabapentina puede suprimir el crecimiento de células cancerosas, presumiblemente al afectar el catabolismo mitocondrial, sin embargo, el mecanismo preciso sigue siendo difícil de alcanzar. [88]
A pesar de que la gabapentina es un análogo estructural del GABA , y a pesar de su nombre, no se une a los receptores GABA , no se convierte en GABADescripción emergente del ácido γ-aminobutíricou otro agonista del receptor GABA in vivo , y no modula el transporte o metabolismo de GABA dentro del rango de dosificación clínica. [82] Se ha descubierto que la gabapentina in vitro inhibe muy débilmente la enzima GABA aminotransferasa (K i = 17–20 mM), sin embargo este efecto es tan débil que no es clínicamente relevante en las dosis prescritas. [87]
La biodisponibilidad oral de la gabapentina es de aproximadamente el 80% con 100 mg administrados tres veces al día una vez cada 8 horas, pero disminuye al 60% con 300 mg, 47% con 400 mg, 34% con 800 mg, 33% con 1.200 mg y 27% con 1.600 mg, todos con el mismo esquema de dosificación. [7] [90] Los fármacos que aumentan el tiempo de tránsito de la gabapentina en el intestino delgado pueden aumentar su biodisponibilidad oral; cuando la gabapentina se administró conjuntamente con morfina oral , la biodisponibilidad oral de una dosis de 600 mg de gabapentina aumentó en un 50%. [90]
La gabapentina en una dosis baja de 100 mg tiene un Tmax (tiempo hasta alcanzar los niveles máximos ) de aproximadamente 1,7 horas, mientras que el Tmax aumenta a 3 a 4 horas en dosis más altas. [ 83] Los alimentos no afectan significativamente el Tmax de la gabapentina y aumentan los niveles de Cmax y área bajo la curva de gabapentina en aproximadamente un 10%. [90]
La gabapentina puede atravesar la barrera hematoencefálica y entrar en el sistema nervioso central . [82] La concentración de gabapentina en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente del 9 al 14 % de su concentración plasmática sanguínea . [90] Debido a su baja lipofilicidad , [90] la gabapentina requiere transporte activo a través de la barrera hematoencefálica. [91] [82] [92] [93] El LAT1 se expresa altamente en la barrera hematoencefálica [94] y transporta gabapentina al cerebro . [91] [82] [92] [93] Al igual que con la absorción intestinal mediada por un transportador de aminoácidos, el transporte de gabapentina a través de la barrera hematoencefálica por LAT1 es saturable. [91] La gabapentina no se une a otros transportadores de fármacos como la glicoproteína P (ABCB1) u OCTN2 (SLC22A5). [91] No se une significativamente a las proteínas plasmáticas (<1 %). [90]
La gabapentina sufre poco o ningún metabolismo . [83] [90]
La gabapentina es generalmente segura en personas con cirrosis hepática . [95]
La gabapentina se elimina por vía renal en la orina . [90] Tiene una vida media de eliminación relativamente corta , con un valor promedio informado de 5 a 7 horas. [90] Debido a su corta vida media de eliminación, la gabapentina debe administrarse de 3 a 4 veces al día para mantener niveles terapéuticos. [96] La gabapentina XR (nombre comercial Gralise) se toma una vez al día. [97]
Química
La gabapentina es un derivado 3,3- disustituido de GABA. Por lo tanto, es un análogo de GABA , así como un γ-aminoácido . [98] [99] Específicamente, es un derivado de GABA con una disustitución de pentilo en la posición 3, de ahí el nombre - gaba pentina , de tal manera que forma un anillo de seis miembros. Después de la formación del anillo, los grupos amina y carboxílico no están en las mismas posiciones relativas que en el GABA; [100] están más restringidos conformacionalmente . [101]
Síntesis
Un proceso para la síntesis química y el aislamiento de gabapentina con alto rendimiento y pureza [102] comienza con la conversión de anhídrido 1,1-ciclohexanodiacético en monoamida del ácido 1,1-ciclohexanodiacético y es seguido por un reordenamiento de "Hofmann" en una solución acuosa de hipobromito de sodio preparado in situ.
Historia
La gabapentina fue diseñada por investigadores de Parke-Davis para ser un análogo del neurotransmisor GABA que pudiera atravesar más fácilmente la barrera hematoencefálica y fue descrita por primera vez en 1975 por Satzinger y Hartenstein. [100] [103] Bajo la marca Neurontin, fue aprobada por primera vez en mayo de 1993, para el tratamiento de la epilepsia en el Reino Unido. [104] La aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. siguió en diciembre de 1993, para su uso como medicamento adyuvante (eficaz cuando se agrega a otros medicamentos anticonvulsivos) para controlar las convulsiones parciales en adultos; Esta indicación se extendió a los niños en 2000. [105] [7] Posteriormente, la gabapentina fue aprobada en los Estados Unidos para el tratamiento de la neuralgia posherpética en 2002. [106] Una versión genérica de gabapentina estuvo disponible por primera vez en los Estados Unidos en 2004. [17] Una formulación de liberación prolongada de gabapentina para administración una vez al día, bajo la marca Gralise, fue aprobada en los Estados Unidos para el tratamiento de la neuralgia posherpética en enero de 2011. [107] [108]
Sociedad y cultura
Estatus legal
Reino Unido
A partir de abril de 2019, el Reino Unido reclasificó el medicamento como sustancia controlada de clase C. [ 109] [110] [111] [112] [113]
Aunque algunos estudios pequeños, no controlados, realizados en la década de 1990 (en su mayoría patrocinados por el fabricante de gabapentina) sugirieron que el tratamiento para el trastorno bipolar con gabapentina puede ser prometedor, [121] la preponderancia de la evidencia sugiere que no es eficaz. [122]
Franklin contra Parke-Daviscaso
Después de la adquisición corporativa del titular original de la patente, la compañía farmacéutica Pfizer admitió que se habían producido violaciones de las directrices de la FDA con respecto a la promoción de usos no aprobados no aprobados de gabapentina en el caso Franklin v. Parke-Davis .
Si bien las prescripciones fuera de etiqueta son comunes para varios medicamentos, la comercialización de usos fuera de etiqueta de un medicamento no lo es. [20] En 2004, Warner-Lambert (que posteriormente fue adquirida por Pfizer) aceptó declararse culpable por las actividades de su subsidiaria Parke-Davis y pagar 430 millones de dólares en multas para resolver los cargos civiles y penales relacionados con la comercialización de Neurontin para fines fuera de etiqueta. El acuerdo de 2004 fue uno de los más grandes en la historia de los EE. UU. hasta ese momento, y el primer caso de promoción fuera de etiqueta presentado con éxito bajo la Ley de Reclamos Falsos. [123]
Gabasync , un tratamiento que consiste en una combinación de gabapentina y otros dos medicamentos ( flumazenil e hidroxizina ), así como terapia, es un tratamiento ineficaz promocionado para la adicción a la metanfetamina , aunque también se ha afirmado que es eficaz para la dependencia del alcohol o la cocaína . [130] Se comercializó como PROMETA. Si bien los medicamentos individuales habían sido aprobados por la FDA, su uso fuera de etiqueta para el tratamiento de la adicción no lo ha sido. [131] Gabasync fue comercializado por Hythiam, Inc., que es propiedad de Terren Peizer , un ex vendedor de bonos basura que desde entonces ha sido acusado de fraude de valores en relación con otra empresa. [132] [130] Hythiam cobra hasta $ 15,000 por paciente para licenciar su uso (de los cuales la mitad va al médico prescriptor y la otra mitad a Hythiam). [133]
En noviembre de 2011, se publicaron en la revista especializada Addiction los resultados de un estudio doble ciego controlado con placebo (financiado por Hythiam y realizado en la UCLA ) . En él se concluía que Gabasync es ineficaz: "El protocolo PROMETA, que consiste en flumazenil, gabapentina e hidroxizina, no parece ser más eficaz que el placebo para reducir el consumo de metanfetamina, retener a los pacientes en el tratamiento o reducir el ansia de metanfetamina". [134]
Barrons , en un artículo de noviembre de 2005 titulado "Controle sus antojos de esta acción", escribió "Si la empresa funciona para los pacientes y el público inversor, será un éxito poco común para Peizer, que ha promovido una serie de acciones médicas o tecnológicas de pequeña capitalización decepcionantes... desde sus días en Drexel". [135] El periodista Scott Pelley le dijo a Peizer en 2007: "Dependiendo de con quién hables, eres un revolucionario o un vendedor de aceite de serpiente ". [136] [135] 60 Minutes , NBC News y The Dallas Morning News criticaron a Peizer después de que la compañía pasara por alto los estudios clínicos y la aprobación del gobierno al sacar al mercado Prometa; el fármaco para la adicción resultó ser completamente ineficaz. [137] [138] [130] [139] El periodista Adam Feuerstein opinó: "la mayor parte de lo que dice Peizer es una exageración que suena dudosa". [140]
Tendencias de uso
En el período de 2008 a 2018 se observó un aumento significativo en el consumo de gabapentinoides. Un estudio publicado en Nature Communications en 2023 destaca esta tendencia, demostrando un notable aumento en las ventas de gabapentinoides. El estudio, que analizó datos sanitarios de 65 países y regiones, descubrió que la tasa de consumo de gabapentinoides se había duplicado durante la década, impulsada por su uso en una amplia gama de indicaciones. [141]
Nombres de marca
La gabapentina se comercializó originalmente bajo la marca Neurontin. Desde que se convirtió en genérica, se ha comercializado en todo el mundo con más de 300 marcas diferentes. [1] En 2011, se introdujo una formulación de gabapentina de liberación prolongada para administración una vez al día para la neuralgia posherpética bajo la marca Gralise. [142]
En Estados Unidos, Neurontin es comercializado por Viatris después de que Upjohn se escindiera de Pfizer. [143] [144] [145]
Los ejemplos y la perspectiva de esta sección se refieren principalmente a los Estados Unidos y no representan una visión mundial del tema . Puede mejorar esta sección, discutir el tema en la página de discusión o crear una nueva sección, según corresponda. ( Agosto de 2024 ) ( Aprenda cómo y cuándo eliminar este mensaje )
La gabapentina, cuando se toma en exceso, puede inducir euforia, una sensación de calma, un subidón similar al del cannabis , una mejor sociabilidad y una reducción de los antojos de alcohol o cocaína. [149] [150] [151] También conocida en las calles como "Gabbies", [152] se informó en 2017 que la gabapentina se abusaba y se usaba cada vez más por estos efectos eufóricos. [153] [154] Alrededor del 1 por ciento de los que respondieron a una encuesta por Internet y el 22 por ciento de los que asistían a centros de adicciones tenían antecedentes de abuso de gabapentina. [78] [155] El uso indebido, la toxicidad y el uso de gabapentina en intentos de suicidio entre adultos en los EE. UU. aumentaron de 2013 a 2017. [156]
Después de que Kentucky implementara una legislación más estricta en relación con las prescripciones de opioides en 2012, hubo un aumento en el uso de gabapentina sola y de múltiples fármacos entre 2012 y 2015. La mayoría de estos casos se debieron a sobredosis en supuestos intentos de suicidio. Estas tasas también estuvieron acompañadas de aumentos en el abuso y el uso recreativo. [157]
Los síntomas de abstinencia, que a menudo se parecen a los de la abstinencia de las benzodiazepinas , desempeñan un papel en la dependencia física que experimentan algunos usuarios. [79] Su uso indebido coincide predominantemente con el uso de otros fármacos depresores del SNC , a saber, opioides, benzodiazepinas y alcohol. [158]
Uso veterinario
En los gatos, la gabapentina se puede utilizar como analgésico en el tratamiento del dolor multimodal, [159] como medicamento contra la ansiedad para reducir el estrés durante viajes o visitas al veterinario, [160] y como anticonvulsivo. [161]
Los veterinarios pueden recetar gabapentina como anticonvulsivo y analgésico en perros. [162] [161] Tiene efectos beneficiosos para el tratamiento de la epilepsia , diferentes tipos de dolor ( crónico , neuropático y posoperatorio) y la ansiedad, el comportamiento de lamerse los labios, la fobia a las tormentas y la agresión basada en el miedo. [163] [164]
También se utiliza para tratar la inflamación nerviosa asociada al dolor crónico en caballos y perros. Los efectos secundarios incluyen cansancio y pérdida de coordinación, pero estos efectos generalmente desaparecen dentro de las 24 horas posteriores al inicio de la medicación. [162] [161]
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