Inhibidor de la recaptación de noradrenalina
| Inhibidor de la recaptación de noradrenalina | |
|---|---|
| Clase de droga | |
| Sinónimos | inhibidor de la recaptación adrenérgica |
| Enlaces externos | |
| Malla | D018759 |
| Estatus legal | |
| En Wikidata | |
Un inhibidor de la recaptación de noradrenalina ( NRI , NERI ) o inhibidor de la recaptación de noradrenalina o inhibidor de la recaptación adrenérgica ( ARI ), es un tipo de fármaco que actúa como inhibidor de la recaptación de los neurotransmisores noradrenalina (noradrenalina) y epinefrina (adrenalina) al bloquear la acción del transportador de noradrenalina (NET). Esto a su vez conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de noradrenalina y epinefrina y, por lo tanto, puede aumentar la neurotransmisión adrenérgica .
Uso médico
Los NRI se utilizan comúnmente en el tratamiento de afecciones como el TDAH y la narcolepsia debido a sus efectos psicoestimulantes y en la obesidad debido a sus efectos supresores del apetito . También se utilizan con frecuencia como antidepresivos para el tratamiento del trastorno depresivo mayor , la ansiedad y el trastorno de pánico . Además, muchas sustancias adictivas como la cocaína y el metilfenidato poseen actividad NRI, aunque los NRI sin propiedades combinadas de inhibidores de la recaptación de dopamina (DRI) no son significativamente gratificantes y, por lo tanto, se considera que tienen un potencial insignificante para la adicción. [1] [2] Sin embargo, se ha implicado a la norepinefrina como actuando sinérgicamente con la dopamina cuando se combinan acciones sobre los dos neurotransmisores (p. ej., en el caso de los NDRI ) para producir efectos gratificantes en sustancias adictivas psicoestimulantes. [3]
Depresión
Un metaanálisis publicado en BMJ en 2011 concluyó que el inhibidor selectivo de la reboxetina es indistinguible del placebo en el tratamiento de la depresión. [4] Una segunda revisión realizada por la Agencia Europea de Medicamentos concluyó que la reboxetina era significativamente más eficaz que el placebo y que su relación riesgo/beneficio era positiva. La última revisión también examinó la eficacia de la reboxetina en función de la depresión inicial y concluyó que era eficaz en la depresión grave y el trastorno de pánico, pero no mostró efectos significativamente superiores al placebo en la depresión leve. [5]
Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es el agente liberador de noradrenalina (NRA).
Lista de NRI selectivos
Existen muchos NRI, incluidos los siguientes:
- Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina
- Comercializado
- Atomoxetina (Strattera)
- Reboxetina (Edronax, Vestra)
- Viloxazina (Qelbree, Vivalan)
- Nunca comercializado
- Amedalina (UK-3540-1)
- Daledalin (Reino Unido-3557-15)
- Edivoxetina (LY-2216684)
- Esreboxetina (AXS-14; PNU-165442G)
- Lortalamina (LM-1404)
- Nisoxetina (LY-94,939)
- Talopram (tasulopram) (Lu 3–010)
- Talsupram (Lu 5–005)
- Tandamina (AY-23,946)
- Comercializado
- NRI con actividad en otros sitios
- Comercializado
- Bupropión (Wellbutrin, Zyban)
- Desipramina (Norpramin)
- Maprotilina (Ludiomil)
- Nortriptilina (Pamelor)
- Protriptilina (Vivactil)
- Tapentadol (Nucynta)
- Teniloxazina (Lucelan, Metatone)
- Nunca comercializado
- Ampreloxetina (TD-9855)
- Ciclazindol (Wy-23,409)
- CP-39,332
- Manifaxina (GW-320,659)
- Radafaxina (GW-353,162)
- Comercializado
Nota: Aquí solo se enumeran los NRI selectivos para el NET que son mayores que los otros dos transportadores de monoamina (MAT). Para obtener una lista de los NRI que actúan en múltiples MAT, consulte las páginas de otros inhibidores de la recaptación de monoamina, como NDRI , SNRI y SNDRI .
Véase también
- Lista de antidepresivos
- Inhibidor de la recaptación de monoamina
- Betabloqueante , un tipo similar de medicamento utilizado para bloquear los receptores beta de epinefrina y norepinefrina.
- Lista de fármacos adrenérgicos
Referencias
- ^ Wee S, Woolverton WL (septiembre de 2004). "Evaluación de los efectos de refuerzo de la atomoxetina en monos: comparación con el metilfenidato y la desipramina". Dependencia de drogas y alcohol . 75 (3): 271–6. doi :10.1016/j.drugalcdep.2004.03.010. PMID 15283948.
- ^ Gasior M, Bergman J, Kallman MJ, Paronis CA (abril de 2005). "Evaluación de los efectos de refuerzo de los inhibidores de la recaptación de monoaminas bajo un programa concurrente de administración de alimentos y fármacos intravenosos en monos rhesus". Neuropsicofarmacología . 30 (4): 758–64. doi : 10.1038/sj.npp.1300593 . PMID 15526000.
- ^ Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM, et al. (enero de 2001). "Los estimulantes del sistema nervioso central de tipo anfetamínico liberan noradrenalina con mayor potencia que la dopamina y la serotonina". Synapse . 39 (1): 32–41. doi :10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3. PMID 11071707. S2CID 15573624.
- ^ Eyding D, Lelgemann M, Grouven U, et al. (2010). "Reboxetina para el tratamiento agudo de la depresión mayor: revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados con placebo e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina publicados y no publicados". BMJ . 341 : c4737. doi :10.1136/bmj.c4737. PMC 2954275 . PMID 20940209.
- ^ "Informe de evaluación pública de la MHRA" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 2014-04-27 . Consultado el 2014-04-26 .
