Mesalazina
Medicación antiinflamatoria

Mesalazina
Datos clínicos
Nombres comercialesAsacol, Lialda, Pentasa, Delzicol, otros [1]
Otros nombresmesalamina, ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA, mesalamina ( USAN US )
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa688021
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C [2]
Vías de
administración		Por vía oral , rectal
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica) [3]
  • CA : ℞-solo [4] [5] [6]
  • Reino Unido : POM (sólo con receta médica) [7]
  • EE. UU .: solo ℞ [8] [9] [10]
  • UE : Solo con receta médica [11]
Datos farmacocinéticos
BiodisponibilidadPor vía oral: 20-30 %. Absorbido
por vía rectal: 10-35 %.
MetabolismoSe metaboliza rápidamente y ampliamente en la pared de la mucosa intestinal y el hígado.
Vida media de eliminación5 horas después de la dosis inicial.
En estado estacionario 7 horas
Identificadores
  • Ácido 5-amino-2-hidroxibenzoico
Número CAS
  • 89-57-6 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 4075
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 2700
Banco de medicamentos
  • DB00244 controlarY
Araña química
  • 3933 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 4Q81I59GXC
BARRIL
  • D00377 controlarY
EBICh
  • CHEBI:6775 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL704 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID5024506
Tarjeta informativa de la ECHA100.001.745
Datos químicos y físicos
FórmulaC7H7NO3​​​​​​
Masa molar153,137  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Punto de fusión283 °C (541 °F)
  • O=C(O)c1cc(ccc1O)N
  • InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) controlarY
  • Clave: KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La mesalazina , también conocida como mesalamina o ácido 5-aminosalicílico ( 5-ASA ), es un medicamento que se utiliza para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal , incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . [1] Generalmente se utiliza para enfermedades de leves a moderadamente graves. [1] Se toma por vía oral o rectal . [1] Las formulaciones que se toman por vía oral parecen tener una eficacia similar. [12]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal y fiebre. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir pericarditis , problemas hepáticos y problemas renales . [1] [12] El uso durante el embarazo y la lactancia parece seguro. [12] En personas con alergia a las sulfamidas, ciertas formulaciones pueden provocar problemas. [1] La mesalazina es un aminosalicilato y antiinflamatorio . [1] [12] Funciona por contacto directo con los intestinos . [1]

La mesalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1987. [1] [8] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [13] Está disponible como medicamento genérico . [1] [14] [15] [16] En 2021, fue el medicamento número 239 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [17] [18]

Usos médicos

Se utiliza para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal , incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn (eficaz sólo en enfermedades del colon). [1]

En 2022, Alemania introdujo una guía para el uso de mesalamina para tratar la diverticulitis aguda no complicada . [19]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios notificados con mayor frecuencia son gastrointestinales (GI) (aunque también pueden incluir dolor de cabeza), entre ellos: náuseas, diarrea y dolor abdominal. [7]

Muy raramente, el uso de mesalazina se ha asociado con una exacerbación de los síntomas de colitis , síndrome de Stevens Johnson y eritema multiforme . [7]

Embarazo

No existen datos sobre su uso en mujeres embarazadas, pero el fármaco atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna . El fármaco no debe utilizarse en niños menores de dos años, [7] personas con enfermedad renal , [7] o personas alérgicas a la aspirina . [7]

Química

La mesalazina es la fracción activa de la sulfasalazina , que se metaboliza a sulfapiridina y mesalazina. [20] También es el componente activo del profármaco balsalazida junto con la molécula transportadora inerte 4-aminobenzoil-beta-alanina. [21] Está en la categoría de la familia de medicamentos de fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME). [22] No está claro exactamente cómo funciona. [22] Se afirma que la mesalazina es un agonista de PPAR-γ . [23]

Mecanismo de acción

Se desconoce el mecanismo exacto de la mesalazina, pero se especula que la mesalazina disminuye la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos , modulando la respuesta inflamatoria derivada de las vías de la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa . [24] Parece actuar localmente sobre la mucosa colónica. [25]

Sociedad y cultura

Nombres de marca

La mesalazina se vende bajo varios nombres, entre ellos Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Fivasa, Lialda, Salofalk, Pentasa, Rowasa, Octasa y Sfrowasa. En Europa, se vende bajo el nombre de Salofalk (supositorio rectal). [26] [27]

Referencias

  1. ^ abcdefghijkl "Monografía de mesalamina para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud.
  2. ^ "Uso de mesalamina durante el embarazo". Drugs.com . 18 de septiembre de 2018 . Consultado el 30 de diciembre de 2019 .
  3. ^ "Mesalazina Sun/Mesalz (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)". Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 13 de enero de 2023. Consultado el 9 de abril de 2023 .
  4. ^ "Actualizaciones de seguridad de la marca de la monografía del producto". Health Canada . Febrero de 2024 . Consultado el 24 de marzo de 2024 .
  5. ^ "Resumen de la decisión regulatoria para Mezera". Portal de medicamentos y productos sanitarios . 5 de febrero de 2024 . Consultado el 2 de abril de 2024 .
  6. ^ "Lo más destacado de 2018 en materia de medicamentos y dispositivos médicos: cómo mantener y mejorar su salud". Health Canada . 14 de octubre de 2020 . Consultado el 17 de abril de 2024 .
  7. ^ abcdef «Comprimidos Asacol 400 mg MR: resumen de las características del producto (RCP)». (emc) . 14 de abril de 2016 . Consultado el 30 de diciembre de 2019 .
  8. ^ ab "Asacol HD-tableta de mesalamina, liberación retardada". DailyMed . 15 de abril de 2018 . Consultado el 30 de diciembre de 2019 .
  9. ^ "Cápsula de pentasa-mesalamina". DailyMed . 8 de noviembre de 2021 . Consultado el 17 de mayo de 2022 .
  10. ^ "Lialda - comprimido de mesalamina de liberación retardada". DailyMed . 8 de noviembre de 2021 . Consultado el 17 de mayo de 2022 .
  11. ^ División de Evaluación de Medicamentos de Uso Humano (15 de octubre de 2020). «Principio activo: mesalazina» (PDF) . Lista de medicamentos autorizados a nivel nacional . Agencia Europea de Medicamentos.
  12. ^ abcd Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. págs. 39-41. ISBN 9780857113382.
  13. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  14. ^ "Informes de aprobación de ANDA: primeras aprobaciones de medicamentos genéricos en 2017". Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) . 3 de noviembre de 2018. Consultado el 8 de abril de 2019 .
  15. ^ "Primeras aprobaciones de medicamentos genéricos en 2022". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 3 de marzo de 2023. Archivado desde el original el 30 de junio de 2023. Consultado el 30 de junio de 2023 .
  16. ^ "Aprobaciones competitivas de terapias genéricas". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 29 de junio de 2023. Archivado desde el original el 29 de junio de 2023. Consultado el 29 de junio de 2023 .
  17. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  18. ^ "Mesalamina - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  19. ^ Peery AF (12 de noviembre de 2022). "Nuevas pautas alemanas para el tratamiento de la diverticulitis". United European Gastroenterology Journal . 10 (9): 913–914. doi :10.1002/ueg2.12331. PMC 9731652 . PMID  36302089. 
  20. ^ Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Reseñas ilustradas de Lippincott: farmacología (cuarta edición). Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-0-7817-7155-9.
  21. ^ "Balsalazida: aumentando la elección para pacientes con colitis ulcerosa". Drugs & Therapy Perspectives . 19 (1–4): 1–4. 2003. doi :10.2165/00042310-200319100-00001. S2CID  195230977.
  22. ^ ab "Sulfasalazina". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  23. ^ Cevallos SA, Lee JY, Velazquez EM, Foegeding NJ, Shelton CD, Tiffany CR, et al. (enero de 2021). Ehrt S (ed.). "El ácido 5-aminosalicílico mejora la colitis y controla la expansión de Escherichia coli disbiótica activando la señalización de PPAR-γ en el epitelio intestinal". mBio . 12 (1): e03227–20. doi :10.1128/mBio.03227-20. PMC 7845635 . PMID  33468700. 
  24. ^ Nakashima J, Preuss CV (2022). "Mesalamina (USAN)". EstadísticasPerlas . Isla del Tesoro (FL): Publicación StatPearls. PMID  31869178 . Consultado el 1 de septiembre de 2022 .
  25. ^ Iacucci M, de Silva S, Ghosh S (febrero de 2010). "Mesalazina en la enfermedad inflamatoria intestinal: ¿un tema de moda una vez más?". Revista Canadiense de Gastroenterología . 24 (2): 127–133. doi : 10.1155/2010/586092 . PMC 2852235 . PMID  20151072. 
  26. ^ "Nombre de la sustancia: Mesalamina [USAN:USP]". ChemIDplus . Consultado el 2 de octubre de 2020 .
  27. ^ "Usos, efectos secundarios y advertencias de la mesalamina". Drugs.com . 30 de agosto de 2019 . Consultado el 2 de octubre de 2020 .
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