Ziprasidona
Medicación antipsicótica

Ziprasidona
Datos clínicos
Nombres comercialesGeodon, Zeldox, Zipwell, otros
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa699062
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de
administración		Por vía oral , inyección intramuscular (IM)
Clase de drogaAntipsicótico atípico
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica)
  • BR : Clase C1 (Otras sustancias controladas) [2]
  • EE. UU .: ADVERTENCIA [1] Solo con receta médica
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad60% (oral) [3]
100% (IM)
MetabolismoHígado ( aldehído reductasa )
Vida media de eliminación7 a 10 horas [4]
ExcreciónOrina y heces
Identificadores
  • 5-{2-[4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil}-6-cloro-1,3-dihidro-2H- indol -2-ona
Número CAS
  • 146939-27-7 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 60854
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 59
Banco de medicamentos
  • DB00246 controlarY
Araña química
  • 54841 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 6UKA5VEJ6X
BARRIL
  • D08687 controlarY
EBICh
  • CHEBI:10119 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL708 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID4023753
Tarjeta informativa de la ECHA100.106.954
Datos químicos y físicos
FórmulaC21H21ClN4OS​​​​​​​​
Masa molar412,94  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • O=C1Cc2c(N1)cc(Cl)c(c2)CCN3CCN(CC3)c4nsc5ccccc45
  • InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27) controlarY
  • Clave:MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)
Animación 3D de una molécula de ziprasidona.
Medicamento marca Ziprasidon Krka.
Wikimedia Commons tiene medios relacionados con Ziprasidona .

La ziprasidona , que se comercializa bajo la marca Geodon, entre otras, es un antipsicótico atípico que se utiliza para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar . [5] Se puede utilizar por vía oral y mediante inyección en un músculo (IM). [5] La forma IM se puede utilizar para la agitación aguda en personas con esquizofrenia. [5]

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos , somnolencia , sequedad de boca y espasmos . [6] [7] Aunque también puede causar aumento de peso , el riesgo es mucho menor que el de otros antipsicóticos atípicos. [8] No está del todo claro cómo funciona, pero se cree que implica efectos sobre la serotonina y la dopamina en el cerebro . [5]

La ziprasidona fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2001. [5] Las píldoras están compuestas por la sal de clorhidrato, clorhidrato de ziprasidona. La forma intramuscular es el mesilato , trihidrato de mesilato de ziprasidona, y se proporciona como un polvo liofilizado . En 2020, fue el medicamento número 282 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [9] [10]

Usos médicos

La ziprasidona está aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia , así como de la manía aguda y los estados mixtos asociados con el trastorno bipolar . Su forma de inyección intramuscular está aprobada para la agitación aguda en pacientes esquizofrénicos para quienes el tratamiento con ziprasidona únicamente es adecuado. [11]

En un estudio de 2013 en el que se comparó la eficacia de 15 fármacos antipsicóticos en el tratamiento de los síntomas esquizofrénicos, la ziprasidona demostró una eficacia leve-estándar. La ziprasidona fue un 15 % más eficaz que la lurasidona y la iloperidona , aproximadamente tan eficaz como la clorpromazina y la asenapina , y entre un 9 y un 13 % menos eficaz que el haloperidol , la quetiapina y el aripiprazol . [12] La ziprasidona es eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia, aunque la evidencia de los ensayos CATIE sugiere que es menos eficaz que la olanzapina e igualmente eficaz en comparación con la quetiapina . Hay tasas de interrupción más altas para dosis más bajas de ziprasidona, que también son menos eficaces que las dosis más altas. [13]

Efectos adversos

La ziprasidona (y todos los demás antipsicóticos de segunda generación (ASG)) recibieron una advertencia de recuadro negro debido al aumento de la mortalidad en pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con la demencia . [14]

La somnolencia y el dolor de cabeza son efectos adversos muy frecuentes (>10%). [6] [7]

Los efectos adversos comunes (1-10 %) incluyen producir demasiada saliva o tener boca seca, secreción nasal, trastornos respiratorios o tos, náuseas y vómitos, dolores de estómago, estreñimiento o diarrea, pérdida de apetito, aumento de peso (pero el riesgo más pequeño de aumento de peso en comparación con otros antipsicóticos [8] ), erupciones cutáneas, latidos cardíacos rápidos, caída de la presión arterial al ponerse de pie rápidamente, dolor muscular, debilidad, espasmos, mareos y ansiedad. [6] [7] Los síntomas extrapiramidales también son comunes e incluyen temblor, distonía (contracciones musculares sostenidas o repetitivas), acatisia (la sensación de necesidad de estar en movimiento), parkinsonismo y rigidez muscular; en un metaanálisis de 2013 de 15 fármacos antipsicóticos, la ziprasidona ocupó el octavo lugar en cuanto a tales efectos secundarios. [15]

Se sabe que la ziprasidona desencadena manía en algunos pacientes bipolares. [16] [17] [18]

Este medicamento puede causar defectos de nacimiento, según estudios realizados en animales, aunque este efecto secundario no ha sido confirmado en humanos. [14]

Recientemente, la FDA requirió que los fabricantes de algunos antipsicóticos atípicos incluyan una advertencia sobre el riesgo de hiperglucemia y diabetes tipo II con antipsicóticos atípicos. Algunas evidencias sugieren que la ziprasidona no causa resistencia a la insulina en el grado de otros antipsicóticos atípicos, como la olanzapina . El aumento de peso también es una preocupación menor con ziprasidona en comparación con otros antipsicóticos atípicos. [19] [20] [21] [22] De hecho, en un ensayo de terapia a largo plazo con ziprasidona, los pacientes con sobrepeso ( IMC > 27) en realidad tuvieron una pérdida de peso media en general. [14] Según el prospecto del fabricante, la ziprasidona causó un aumento de peso promedio de 2,2 kg (4,8 lbs), que es significativamente menor que otros antipsicóticos atípicos, lo que hace que este medicamento sea mejor para los pacientes que están preocupados por su peso. En diciembre de 2014, la FDA advirtió que la ziprasidona podría causar una reacción cutánea potencialmente mortal, la reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), aunque se creía que esto ocurría solo en raras ocasiones. [23]

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual cuando se discontinúan los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [24] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [25] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [25] Con menos frecuencia puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [25] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [25]

Hay evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [26] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [27] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía cuando se suspende la medicación. [25]

Farmacología

Farmacodinamia

Ziprasidona [28]
SitioK yo (nM)AcciónÁrbitro
SertificacionDescripción emergente Transportador de serotonina112Bloqueador[28]
NETODescripción de herramienta Transportador de noradrenalina44Bloqueador[28]
Eso esDescripción emergente Transportador de dopamina>10.000DAKOTA DEL NORTE[28]
5-HT 1A2.5–76Agonista parcial[29] [30] [31]
5-HT 1B0,99–4,0Agonista parcial[30] [28]
5-HT 1D5.1–9.0Agonista parcial[30] [28]
5-HT 1E360–1.279DAKOTA DEL NORTE[30] [28]
5- HT2A0,08–1,4Antagonista[32] [29] [30]
5- HT2B27.2Antagonista[28]
5- HT2C0,72–13Antagonista[29]
5- HT3>10.000DAKOTA DEL NORTE[28]
5-HT 5A291DAKOTA DEL NORTE[28]
5- HT661–76Antagonista[31] [29]
5- HT76.0–9.3Antagonista[28] [31] [29]
alfa 1A18Antagonista[28] [31]
alfa 1B9.0Antagonista[28]
alfa 2A160Antagonista[28] [30] [31]
alfa 2B48Antagonista[28] [30] [31]
alfa2C​59–77Antagonista[28] [30] [31]
β1​≥2,570DAKOTA DEL NORTE[30] [28]
β2​>10.000DAKOTA DEL NORTE[30] [28]
D1​30–130DAKOTA DEL NORTE[28] [29]
D2​4.8Antagonista[33] [29] [31]
D 2 litros4.6Antagonista[30] [34]
D2S​4.2Antagonista[30]
D3​7.2Antagonista[33] [29] [30]
D4​0,8–105Antagonista[33] [29] [28]
D 4.228–39Antagonista[34]
D 4.414.9Antagonista[35]
D 5152DAKOTA DEL NORTE[28]
H1​15–130Antagonista[30] [29] [28]
H2​3.500DAKOTA DEL NORTE[28]
H3​>10.000DAKOTA DEL NORTE[28]
H4​>10.000DAKOTA DEL NORTE[28]
M 1≥300DAKOTA DEL NORTE[36] [28] [29]
M2​≥3.000DAKOTA DEL NORTE[36] [28]
M 3≥1.300DAKOTA DEL NORTE[36] [31] [28]
M 4≥1.600DAKOTA DEL NORTE[36] [28]
M 5≥1.600DAKOTA DEL NORTE[36] [28]
σ1​110DAKOTA DEL NORTE[30]
σ2​DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
Opioide>1.000DAKOTA DEL NORTE[30]
noChInformación sobre herramientas Receptor nicotínico de acetilcolina>10.000DAKOTA DEL NORTE[28]
NMDA
( PCP )		>10.000DAKOTA DEL NORTE[28]
CCVDCanal de calcio dependiente del voltaje>10.000DAKOTA DEL NORTE[28] [30]
VGSCCanal de sodio dependiente del voltaje2.620DAKOTA DEL NORTE[30]
hERGDescripción de herramienta Gen relacionado con el éter humano169Bloqueador[37]
Los valores son K i (nM). Cuanto menor sea el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. Todos los datos corresponden a proteínas clonadas humanas, excepto H 3 (conejillo de indias), σ 1 (conejillo de indias), opioide (roedor), NMDA / PCP (rata), VDCC y VGSC . [28]

Correspondencia con los efectos clínicos

La ziprasidona afecta principalmente a los receptores de dopamina ( D 2 ), serotonina ( 5-HT 2A , parcialmente 5-HT 1A , 5-HT 2C y 5-HT 1D ) [3] [38] [39] y epinefrina/norepinefrina (α 1 ) en un alto grado, mientras que de histamina (H 1 ) - moderadamente. [40] [41] También inhibe algo la recaptación de serotonina y norepinefrina , aunque no de dopamina . [40] [42]

Se cree que la eficacia de la ziprasidona en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia está mediada principalmente por el antagonismo de los receptores de dopamina, específicamente D 2 . El bloqueo del receptor 5-HT 2A también puede desempeñar un papel en su eficacia contra los síntomas positivos, aunque la importancia de esta propiedad en los fármacos antipsicóticos aún se debate entre los investigadores. [43] El bloqueo de 5-HT 2A y 5-HT 2C y la activación de 5-HT 1A , así como la inhibición de la recaptación de serotonina y norepinefrina, pueden contribuir a su capacidad para aliviar los síntomas negativos. [44] Sin embargo, sus efectos sobre el receptor 5-HT 1A pueden ser limitados, ya que un estudio [45] encontró que la ziprasidona probablemente "produciría una ocupación detectable [de los receptores 5-HT 1A ] solo en dosis más altas que producirían niveles inaceptables de efectos secundarios en el hombre, aunque dosis más bajas son suficientes para producir efectos farmacológicos". Las acciones antagonistas relativamente débiles de la ziprasidona sobre el receptor α1 - adrenérgico probablemente expliquen en parte algunos de sus efectos secundarios, como la hipotensión ortostática . A diferencia de muchos otros antipsicóticos, la ziprasidona no tiene una afinidad significativa por los receptores mACh y, como tal, carece de efectos secundarios anticolinérgicos . Como la mayoría de los otros antipsicóticos, la ziprasidona es sedante debido principalmente al bloqueo de la serotonina y la dopamina. [46] [47]

Farmacocinética

La biodisponibilidad sistémica de ziprasidona es del 100% cuando se administra por vía intramuscular y del 60% cuando se administra por vía oral sin alimentos. [3]

Después de la administración intramuscular de una dosis única, la concentración sérica máxima se produce típicamente alrededor de 60 minutos después de la administración de la dosis, o antes. [48] Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en un plazo de uno a tres días. La exposición aumenta de manera relacionada con la dosis y después de tres días de dosificación intramuscular, se observa poca acumulación.

La biodisponibilidad del fármaco se reduce aproximadamente en un 50% si no se ingiere ninguna comida antes de la ingestión de Ziprasidona. [14] [49]

La ziprasidona se metaboliza hepáticamente por la aldehído oxidasa ; un metabolismo menor ocurre a través del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). [50] Se ha demostrado que los medicamentos que inducen (por ejemplo, carbamazepina ) o inhiben (por ejemplo, ketoconazol ) el CYP3A4 disminuyen y aumentan, respectivamente, los niveles sanguíneos de ziprasidona. [51] [52]

Su vida media biológica es de 10 horas en dosis de 80 a 120 miligramos. [4]

Historia

La ziprasidona es químicamente similar a la risperidona , [53] de la que es un análogo estructural . [54] Se sintetizó por primera vez en 1987 en el campus central de investigación de Pfizer en Groton, Connecticut . [55]

Los ensayos de fase I comenzaron en 1995. [56] En 1998, la ziprasidona fue aprobada en Suecia. [57] [58] Después de que la FDA planteara preocupaciones sobre el síndrome de QT largo , se realizaron más ensayos clínicos y se presentaron a la FDA, que aprobó el medicamento el 5 de febrero de 2001. [56] [59] [60]

Sociedad y cultura

Pleito

En septiembre de 2009, el Departamento de Justicia de Estados Unidos anunció que Pfizer había sido condenada a pagar una multa histórica de 2.300 millones de dólares como sanción por la comercialización fraudulenta de varios medicamentos, entre ellos Geodon. [61] Pfizer había promocionado ilegalmente Geodon y había presentado reclamaciones falsas a programas de atención sanitaria del gobierno para usos que no eran indicaciones médicamente aceptadas. El acuerdo civil también resuelve las acusaciones de que Pfizer pagó sobornos a proveedores de atención sanitaria para inducirlos a recetar Geodon, así como otros medicamentos. Este fue el acuerdo civil por fraude más grande de la historia contra una empresa farmacéutica. [ cita requerida ]

Nombres de marca

En Estados Unidos, Geodon es comercializado por Viatris después de que Upjohn se escindiera de Pfizer . [62] [63] [64]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  3. ^ abc Mattei C, Rapagnani MP, Stahl SM (febrero de 2011). "Clorhidrato de ziprasidona: ¿qué papel desempeña en el tratamiento de la esquizofrenia?". Journal of Central Nervous System Disease . 3 : JCNSD.S4138. doi :10.4137/JCNSD.S4138. PMC 3663608. PMID  23861634 . 
  4. ^ ab Nicolson SE, Nemeroff CB (diciembre de 2007). "Ziprasidona en el tratamiento de la manía en el trastorno bipolar". Enfermedades neuropsiquiátricas y tratamiento . 3 (6): 823–834. doi : 10.2147/NDT.S794 . PMC 2656324. PMID  19300617 . 
  5. ^ abcde "Monografía de ziprasidona para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 8 de mayo de 2019 .
  6. ^ abc "Información del producto: Zeldox IM (mesilato de ziprasidona)". Administración de Productos Terapéuticos de Australia. 24 de febrero de 2016.
  7. ^ abc "Información del producto: Zeldox (clorhidrato de ziprasidona)". Administración de Productos Terapéuticos de Australia. 24 de febrero de 2016.
  8. ^ Comité Asesor de Medicamentos Psicofarmacológicos de la FDA (19 de julio de 2000). "Documento informativo sobre las cápsulas de Zeldoz" (PDF) . FDA.
  9. ^ "Los 300 mejores de 2020". ClinCalc . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  10. ^ "Ziprasidona - Estadísticas de uso del fármaco". ClinCalc . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  11. ^ "Pfizer pagará 2.300 millones de dólares para resolver la responsabilidad penal y civil en materia de atención sanitaria relacionada con la comercialización fraudulenta y el pago de sobornos". Stop Medicare Fraud, Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE. UU. y Departamento de Justicia de EE. UU. Archivado desde el original el 30 de agosto de 2012 . Consultado el 4 de julio de 2012 .
  12. ^ Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (septiembre de 2013). "Eficacia comparativa y tolerabilidad de 15 fármacos antipsicóticos en la esquizofrenia: un metaanálisis de tratamientos múltiples". Lancet . 382 (9896): 951–962. doi :10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  13. ^ Citrome L, Yang R, Glue P, Karayal ON (junio de 2009). "Efecto de la dosis de ziprasidona en las tasas de interrupción por todas las causas en la esquizofrenia aguda y el trastorno esquizoafectivo: un análisis post-hoc de 4 ensayos clínicos aleatorizados de dosis fija". Schizophrenia Research . 111 (1–3): 39–45. doi :10.1016/j.schres.2009.03.009. PMID  19375893. S2CID  34910599.
  14. ^ abcd "Información de prescripción de Geodon" (PDF) . Pfizer, Inc. Archivado desde el original (PDF) el 17 de octubre de 2005 . Consultado el 26 de enero de 2009 .
  15. ^ Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (septiembre de 2013). "Eficacia comparativa y tolerabilidad de 15 fármacos antipsicóticos en la esquizofrenia: un metaanálisis de tratamientos múltiples". Lancet . 382 (9896): 951–962. doi :10.1016/s0140-6736(13)60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  16. ^ Baldassano CF, Ballas C, Datto SM, Kim D, Littman L, O'Reardon J, et al. (febrero de 2003). "Manía asociada a ziprasidona: una serie de casos y revisión del mecanismo". Trastornos bipolares . 5 (1): 72–75. doi :10.1034/j.1399-5618.2003.02258.x. PMID  12656943.
  17. ^ Keating AM, Aoun SL, Dean CE (2005). "Manía asociada a ziprasidona: una revisión e informe de dos casos adicionales". Neurofarmacología clínica . 28 (2): 83–86. doi :10.1097/01.wnf.0000159952.64640.28. PMID  15795551.
  18. ^ Davis R, Risch SC (abril de 2002). "¿Inducción de hipomanía en la depresión con ziprasidona?". The American Journal of Psychiatry . 159 (4): 673–674. doi :10.1176/appi.ajp.159.4.673. PMID  11925314.
  19. ^ Tschoner A, Engl J, Rettenbacher M, Edlinger M, Kaser S, Tatarczyk T, et al. (enero de 2009). "Efectos de seis antipsicóticos de segunda generación sobre el peso corporal y el metabolismo: evaluación de riesgos y resultados de un estudio prospectivo". Farmacopsiquiatría . 42 (1): 29–34. doi :10.1055/s-0028-1100425. PMID  19153944. S2CID  43803033.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  20. ^ Guo JJ, Keck PE, Corey-Lisle PK, Li H, Jiang D, Jang R, et al. (enero de 2007). "Riesgo de diabetes mellitus asociado con el uso de antipsicóticos atípicos entre pacientes de Medicaid con trastorno bipolar: un estudio de casos y controles anidado". Farmacoterapia . 27 (1): 27–35. CiteSeerX 10.1.1.453.7866 . doi :10.1592/phco.27.1.27. PMID  17192159. S2CID  22445126. 
  21. ^ Sacher J, Mossaheb N, Spindelegger C, Klein N, Geiss-Granadia T, Sauermann R, et al. (junio de 2008). "Efectos de olanzapina y ziprasidona sobre la tolerancia a la glucosa en voluntarios sanos". Neuropsicofarmacología . 33 (7): 1633-1641. doi : 10.1038/sj.npp.1301541 . PMID  17712347.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  22. ^ Newcomer JW (2005). "Antipsicóticos de segunda generación (atípicos) y efectos metabólicos: una revisión exhaustiva de la literatura". CNS Drugs . 19 (Supl 1): 1–93. doi :10.2165/00023210-200519001-00001. PMID  15998156. S2CID  36435377.
  23. ^ "Comunicado de seguridad de medicamentos de la FDA: la FDA informa que el fármaco para la salud mental ziprasidona (Geodon) está asociado con reacciones cutáneas raras pero potencialmente fatales". FDA . 11 de diciembre de 2014 . Consultado el 12 de diciembre de 2014 .
  24. ^ Joint Formulary Committee B, ed. (marzo de 2009). "4.2.1". British National Formulary (57.ª ed.). Reino Unido: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. pág. 192. ISBN 978-0-85369-845-6La retirada de los fármacos antipsicóticos después de un tratamiento a largo plazo debe ser siempre gradual y vigilada de cerca para evitar el riesgo de síndromes de abstinencia aguda o recaídas rápidas.
  25. ^ abcde Haddad P, Dursun S, Deakin B (2004). Síndromes adversos y fármacos psiquiátricos: una guía clínica. OUP Oxford. págs. 207–216. ISBN 9780198527480.
  26. ^ Moncrieff J (julio de 2006). "¿La retirada de antipsicóticos provoca psicosis? Revisión de la literatura sobre psicosis de inicio rápido (psicosis de hipersensibilidad) y recaídas relacionadas con la retirada". Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. doi :10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  27. ^ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherencia a los antipsicóticos en la esquizofrenia. Springer Science & Business Media. pág. 85. ISBN 9788847026797.
  28. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae af ag ah Roth BL, Driscol J. "PDSP Ki Database". Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
  29. ^ abcdefghijk Schmidt AW, Lebel LA, Howard HR, Zorn SH (agosto de 2001). "Ziprasidona: un nuevo agente antipsicótico con un perfil de unión al receptor humano único". Revista Europea de Farmacología . 425 (3): 197–201. doi :10.1016/s0014-2999(01)01188-8. PMID  11513838.
  30. ^ abcdefghijklmnopqr Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, et al. (marzo de 1996). "Risperidona comparada con fármacos antipsicóticos nuevos y de referencia: unión al receptor in vitro e in vivo". Psicofarmacología . 124 (1–2): 57–73. doi :10.1007/bf02245606. PMID  8935801. S2CID  12028979.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  31. ^ abcdefghi Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, et al. (marzo de 2003). "La afinidad del receptor de histamina H1 predice el aumento de peso a corto plazo para los fármacos antipsicóticos típicos y atípicos". Neuropsicofarmacología . 28 (3): 519–526. doi : 10.1038/sj.npp.1300027 . PMID  12629531.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  32. ^ Graham JM, Coughenour LL, Barr BM, Rock DL, Nikam SS (enero de 2008). "1-Aminoindanos como motivo novedoso con posibles propiedades antipsicóticas atípicas". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 18 (2): 489–493. doi :10.1016/j.bmcl.2007.11.106. PMID  18160289.
  33. ^ abc Seeman P, Tallerico T (marzo de 1998). "Los fármacos antipsicóticos que provocan poco o ningún parkinsonismo se unen de forma más laxa que la dopamina a los receptores D2 del cerebro, pero ocupan niveles elevados de estos receptores". Molecular Psychiatry . 3 (2): 123–134. doi :10.1038/sj.mp.4000336. PMID  9577836. S2CID  16484752.
  34. ^ ab Arnt J, Skarsfeldt T (febrero de 1998). "¿Tienen los nuevos antipsicóticos características farmacológicas similares? Una revisión de la evidencia". Neuropsicofarmacología . 18 (2): 63–101. doi : 10.1016/S0893-133X(97)00112-7 . PMID  9430133.
  35. ^ Newman-Tancredi A, Audinot V, Chaput C, Verrièle L, Millan MJ (julio de 1997). "Unión de [35S]Guanosina-5'-O-(3-tio)trifosfato como medida de eficacia en los receptores de dopamina D4.4 recombinantes humanos: acciones de agentes antiparkinsonianos y antipsicóticos". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 282 (1): 181–191. PMID  9223553.
  36. ^ abcde Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (octubre de 2003). "Mecanismos muscarínicos de atipicidad antipsicótica". Progreso en neuropsicofarmacología y psiquiatría biológica . 27 (7): 1125–1143. doi :10.1016/j.pnpbp.2003.09.008. PMID  14642972. S2CID  28536368.
  37. ^ Kongsamut S, Kang J, Chen XL, Roehr J, Rampe D (agosto de 2002). "Una comparación de la unión al receptor y las afinidades del canal HERG para una serie de fármacos antipsicóticos". Revista Europea de Farmacología . 450 (1): 37–41. doi :10.1016/s0014-2999(02)02074-5. PMID  12176106.
  38. ^ Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, et al. (octubre de 1995). "Ziprasidona (CP-88,059): un nuevo antipsicótico con actividad antagonista combinada de los receptores de dopamina y serotonina". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 275 (1): 101–113. PMID  7562537.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  39. ^ Brunton L (2011). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 12th Edition . China: McGraw-Hill. págs. 406–410. ISBN 978-0-07-162442-8.
  40. ^ ab Akiskal HS, Tohen M (24 de junio de 2011). Psicofarmacoterapia bipolar: cuidado del paciente. John Wiley & Sons. pág. 209. ISBN 978-1-119-95664-8. Recuperado el 13 de mayo de 2012 .
  41. ^ Nemeroff CB, Lieberman JA, Weiden PJ, Harvey PD, Newcomer JW, Schatzberg AF, et al. (noviembre de 2005). "De la investigación clínica a la práctica clínica: una revisión de 4 años de ziprasidona". CNS Spectrums . 10 (11 Suppl 17): 1–20. doi :10.1017/S1092852900019842. PMID  16381088. S2CID  26738197.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  42. ^ Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (marzo de 1999). "Perfil farmacológico de los neurolépticos en los transportadores de monoamina humanos". Revista Europea de Farmacología . 368 (2–3): 277–283. doi :10.1016/S0014-2999(99)00005-9. PMID  10193665.
  43. ^ Lüllmann H, Mohr K (2006). Pharmakologie und Toxikologie: Arzneimittelwirkungen verstehen- Medikamente gezielt einsetzen; Ein Lehrbuch für Studierende der Medizin, der Pharmazie und der Biowissenschaften, eine Informationsquelle für Ärzte, Apotheker und Gesundheitspolitiker. Georg Thieme Verlag. ISBN 978-3-13-368516-0. Recuperado el 13 de mayo de 2012 .
  44. ^ Schatzberg AF, Nemeroff CB (10 de febrero de 2006). Fundamentos de psicofarmacología clínica. American Psychiatric Pub. pág. 297. ISBN 978-1-58562-243-6. Recuperado el 13 de mayo de 2012 .
  45. ^ Bantick RA, Rabiner EA, Hirani E, de Vries MH, Hume SP, Grasby PM (mayo de 2004). "Ocupación de fármacos agonistas en el receptor 5-HT1A". Neuropsicofarmacología . 29 (5): 847–859. doi : 10.1038/sj.npp.1300390 . PMID  14985704. S2CID  11509050.
  46. ^ Monti JM (marzo de 2010). "Antagonistas del receptor de serotonina 5-HT(2A) en el tratamiento del insomnio: estado actual y perspectivas futuras". Drugs of Today . 46 (3): 183–193. doi :10.1358/dot.2010.46.3.1437247. PMID  20467592.
  47. ^ Salmi P, Ahlenius S (abril de 2000). "Efectos sedantes del agonista del receptor de dopamina D1 A 68930 en el comportamiento de campo abierto de ratas". NeuroReport . 11 (6): 1269–1272. doi :10.1097/00001756-200004270-00025. PMID  10817605. S2CID  35263421.
  48. ^ "Ziprasidona (consejos profesionales para pacientes)". Drugs.com . Consultado el 2 de febrero de 2016 .
  49. ^ Miceli JJ, Glue P, Alderman J, Wilner K (2007). "El efecto de los alimentos en la absorción de ziprasidona oral". Boletín de psicofarmacología . 40 (3): 58–68. PMID  18007569.
  50. ^ Sandson NB, Armstrong SC, Cozza KL (2005). "Una descripción general de las interacciones entre fármacos psicotrópicos". Psychosomatics . 46 (5): 464–494. doi : 10.1176/appi.psy.46.5.464 . PMID  16145193. S2CID  21838792.
  51. ^ Miceli JJ, Anziano RJ, Robarge L, Hansen RA, Laurent A (2000). "El efecto de la carbamazepina en la farmacocinética en estado estacionario de la ziprasidona en voluntarios sanos". British Journal of Clinical Pharmacology . 49 (Supl 1): 65S–70S. doi :10.1046/j.1365-2125.2000.00157.x. PMC 2015057 . PMID  10771457. 
  52. ^ Miceli JJ, Smith M, Robarge L, Morse T, Laurent A (2000). "Los efectos del ketoconazol en la farmacocinética de la ziprasidona: un estudio cruzado controlado con placebo en voluntarios sanos". British Journal of Clinical Pharmacology . 49 (Supl 1): 71S–76S. doi :10.1046/j.1365-2125.2000.00156.x. PMC 2015056 . PMID  10771458. 
  53. ^ Lemke TL, Williams DA (24 de enero de 2012). Principios de química medicinal de Foye. Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 9781609133450.
  54. ^ Farah A (2005). "Atipicidad de los antipsicóticos atípicos". Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry . 7 (6): 268–274. doi :10.4088/pcc.v07n0602. PMC 1324958 . PMID  16498489. 
  55. ^ Newcomer JW, Fallucco EM (2009). "Ziprasidona". En Schatzberg AF, Nemeroff CB (eds.). El libro de texto de psicofarmacología de American Psychiatric Publishing (4.ª ed.). Washington, DC: American Psychiatric Pub. pág. 641. ISBN 9781585623099.
  56. ^ ab "Paquete de aprobación para: número de solicitud 20-919" (PDF) . Centro de evaluación e investigación de medicamentos de la FDA. 26 de mayo de 1998.
  57. ^ "Primera aprobación para los Zeldox de Pfizer". The Pharma Letter . Consultado el 15 de octubre de 2016 .
  58. ^ "Zeldox de Pfizer aprobado en EE.UU. – Noticias de la industria farmacéutica". The Pharma Letter . 13 de septiembre de 2000. Consultado el 15 de octubre de 2016 .
  59. ^ Comité Asesor de Medicamentos Psicofarmacológicos (19 de julio de 2000). "Antecedentes de la FDA sobre ZeldoxTM (cápsulas de clorhidrato de ziprasidona) Pfizer, Inc." (PDF) . Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos (CDER) . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. Archivado desde el original (PDF) el 14 de julio de 2007.
  60. ^ "Pfizer lanzará Zeldox en nueve países de la Unión Europea a partir del próximo mes". Pfizer Inc. Consultado el 16 de octubre de 2016 – a través de prnewswire.com.
  61. ^ "El Departamento de Justicia anuncia el mayor acuerdo de su historia por fraude en el sistema de salud". justice.gov . 2 de septiembre de 2009 . Consultado el 6 de octubre de 2016 .
  62. ^ "Pfizer completa la transacción para combinar su negocio Upjohn con Mylan". Pfizer. 16 de noviembre de 2020. Consultado el 17 de junio de 2024 – vía Business Wire.
  63. ^ "Geodon". Pfizer . Consultado el 17 de junio de 2024 .
  64. ^ "Marcas". Viatris . 16 de noviembre de 2020 . Consultado el 17 de junio de 2024 .

Lectura adicional

  • Taylor D (2006). La esquizofrenia en foco. Pharmaceutical Press. pág. 123. ISBN 978-0-85369-607-0. Recuperado el 13 de mayo de 2012 .
Obtenido de "https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Ziprasidona&oldid=1250322805"