Los receptores 5HT 1D se encuentran en niveles bajos en los ganglios basales (globo pálido, sustancia negra, putamen caudado), el hipocampo y en la corteza. [6]
Estructura
El receptor 5HT 1D es un receptor ligado a la proteína G que activa una cascada de mensajeros intracelulares para producir una respuesta inhibidora al disminuir los niveles celulares de AMPc. [7] [8] El 5HT 1D es un receptor 7-TM . Se cree que un gran bucle intercelular entre TM-5 y TM-6 está asociado con el acoplamiento a un segundo mensajero. Los agonistas podrían unirse de una manera que utiliza un residuo de aspartato en TM-3 y residuos en TM-4, TM-5 y TM-6. [9] Se encontró que un clon humano que contiene un marco de lectura abierto sin intrones codifica 377 aminoácidos del receptor 5HT 1D . El gen se ha localizado en el cromosoma 1, región 1p34.3-36.3 [10] [11]
Ligandos
Agonistas
El modelado molecular ha proporcionado una imagen del sitio de unión agonista de 5HT 1D . Se han identificado los residuos de aminoácidos dentro de la región del sitio de unión del receptor. Esta es una guía valiosa para diseñar posibles agonistas del receptor 5HT 1D . Cuando el sumatriptán se une, se produce un cambio conformacional importante tanto en el ligando como en el receptor en el bolsillo de unión. [12]
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Enlaces externos
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