Pentoxifilina
Compuesto químico
Pentoxifilina
Datos clínicos
Pronunciación/ ˌ p ɛ n t ɒ k ˈ s ɪ f ɪ l iː n , - ɪ n /
Nombres comercialesTrental, muchos otros nombres en todo el mundo [1]
Otros nombresoxpentifilina (antigua AAN ) [2]
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa685027
Datos de licencia
  •  FDA de EE. UU .: Pentoxifilina

Categoría de embarazo
  • Australia : B1
Vías de
administración		Por la boca
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad10–30% [3]
MetabolismoHepático y vía eritrocitos
Vida media de eliminación0,4–0,8 horas (1–1,6 horas para el metabolito activo) [3]
ExcreciónOrina (95%), heces (<4%) [3]
Identificadores
  • 3,7-Dimetil-1-(5-oxohexil)purina-2,6-diona
Número CAS
  • 6493-05-6 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 4740
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7095
Banco de medicamentos
  • DB00806 controlarY
Araña química
  • 4578 controlarY
UNIVERSIDAD
  • SD6QCT3TSU
BARRIL
  • D00501 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL628 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID7023437
Tarjeta informativa de la ECHA100.026.704
Datos químicos y físicos
FórmulaC13H18N4O3​​​​​​​
Masa molar278,312  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • O=C2N(c1ncn(c1C(=O)N2CCCCC(=O)C)C)C
  • InChI=1S/C13H18N4O3/c1-9(18)6-4-5-7-17-12(19)10-11(14-8-15(10)2)16(3)13(17)20/ h8H,4-7H2,1-3H3 controlarY
  • Clave:BYPFEZZEUUWMEJ-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La pentoxifilina , también conocida como oxpentifilina , es un derivado de la xantina que se utiliza como fármaco para tratar el dolor muscular en personas con enfermedad arterial periférica . [4] Es genérico y se vende bajo muchas marcas en todo el mundo. [1]

Usos médicos

Su uso principal en medicina es reducir el dolor, calambres, entumecimiento o debilidad en los brazos o piernas que se produce debido a la claudicación intermitente , una forma de dolor muscular resultante de enfermedades arteriales periféricas . [4] Esta es su única indicación etiquetada por la FDA , MHRA y TGA . [2] [5] [6] Sin embargo, la pentoxifilina también se recomienda para uso fuera de etiqueta como complemento del vendaje de compresión para el tratamiento de úlceras venosas crónicas de las piernas por la Red Escocesa de Pautas Intercolegiales (SIGN) [7] ya que se ha demostrado que mejora las tasas de curación. [8]

La pentoxifilina se ha probado para su uso en pacientes con sarcoidosis como una alternativa o complemento a la prednisona y otros esteroides, ya que el fármaco puede inhibir los niveles excesivos de TNF-a , que se asocia con la formación de granulomas . [9] [10] [11] También se ha utilizado para tratar reacciones inmunológicas a la lepra con cierto éxito. [12] Se ha demostrado un beneficio en la hepatitis alcohólica , con algunos estudios que demuestran una reducción en el riesgo de síndrome hepatorrenal . [ cita requerida ] Para la fertilización in vitro , la pentoxifilina se ha utilizado para mejorar la calidad y la motilidad de los espermatozoides [13] [14] y como fármaco oral seguro en el tratamiento de la infertilidad masculina con disfunción eréctil . [15] [16]

Una indicación off-label interesante de la pentoxifilina es el tratamiento de apoyo de la neuropatía diabética distal , donde puede añadirse, por ejemplo, al ácido tióctico o a la gabapentina . [17] Teóricamente, puede (entre otras cosas) actuar profilácticamente contra los cambios ulcerativos de los miembros inferiores asociados a la diabetes crónicamente descompensada. Los pacientes con deterioro medible en el suministro arterial tienen más probabilidades de beneficiarse del tratamiento adyuvante con pentoxifilina. [18] La administración de dosis más altas de pentoxifilina en la hospitalización por complicaciones de la neuropatía diabética distal suele estar condicionada por el acuerdo conjunto del neurólogo con los médicos de medicina interna (diabetología y angiología).

Se ha evaluado la combinación de tocoferol y pentoxifilina para el tratamiento de la osteonecrosis de la mandíbula relacionada con la medicación. [19]

La pentoxifilina se puede utilizar por vía transdérmica para el tratamiento de la celulitis.

Efectos adversos

Los efectos secundarios más comunes son eructos, distensión abdominal, malestar o malestar estomacal, náuseas, vómitos, indigestión , mareos y sofocos. Los efectos secundarios poco comunes y raros incluyen angina, palpitaciones, hipersensibilidad, picazón , sarpullido, urticaria , sangrado, alucinaciones, arritmias y meningitis aséptica . [2] [3] [5] [6]

Las contraindicaciones incluyen intolerancia a la pentoxifilina u otros derivados de la xantina, hemorragia retiniana o cerebral reciente y factores de riesgo de hemorragia. [3]

Mecanismo

Al igual que otros derivados de xantina metilada , la pentoxifilina es un inhibidor competitivo no selectivo de la fosfodiesterasa [20] que aumenta el AMPc intracelular , activa la PKA , inhibe la síntesis de TNF [21] [22] y leucotrienos [23] y reduce la inflamación y la inmunidad innata . [23] Además, la pentoxifilina mejora la deformabilidad de los glóbulos rojos (conocido como efecto hemorreológico), reduce la viscosidad sanguínea y disminuye el potencial de agregación plaquetaria y formación de coágulos sanguíneos. [24] La pentoxifilina también es un antagonista de los receptores de adenosina 2. [25]

Investigación

Existe cierta evidencia de que la pentoxifilina puede reducir los niveles de algunos biomarcadores en la esteatohepatitis no alcohólica, pero la evidencia es insuficiente para determinar si el fármaco es seguro y eficaz para este uso. [26] Se han realizado estudios en animales para explorar el uso de pentoxifilina para la disfunción eréctil [27] y la pérdida auditiva . [28] Se han realizado estudios en humanos para la enfermedad de Peyronie . [29]

Se ha descubierto que la pentoxifilina, en combinación con tocoferol y clodronato , cura la osteorradionecrosis refractaria de la mandíbula [30] y es profiláctica contra la osteorradionecrosis. [31]

En una revisión sistemática Cochrane sobre el uso de pentoxifilina para la claudicación intermitente en 2015, se concluyó lo siguiente: "La calidad de los estudios incluidos fue generalmente baja y se observó una variabilidad muy grande entre los estudios en los hallazgos informados, incluida la duración de los ensayos, las dosis de pentoxifilina y las distancias que los participantes podían caminar al comienzo de los ensayos. La mayoría de los estudios incluidos no informaron sobre las técnicas de aleatorización o cómo se ocultó la asignación del tratamiento, no proporcionaron información adecuada para permitir el juicio de informes selectivos y no informaron el cegamiento de los evaluadores de resultados . Dados todos estos factores, el papel de la pentoxifilina en la claudicación intermitente sigue siendo incierto, aunque este medicamento fue generalmente bien tolerado por los participantes". [32] [ necesita actualización ]

Véase también

  • Lisofilina , un metabolito activo de la pentoxifilina
  • Propentofilina
  • Cilostazol , un inhibidor de la PDE-3 con mejor evidencia para la claudicación intermitente en la revisión Cochrane citada anteriormente.

Referencias

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  • Información sobre el medicamento Pentoxifilina MedlinePlus
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