Felodipino
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| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Plenilunio |
| AHFS / Drogas.com | Monografía |
| MedlinePlus | a692016 |
| Vías de administración | Oral |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 15% |
| Metabolismo | Hepático |
| Inicio de la acción | 2,5–5 horas |
| Vida media de eliminación | 25 horas [1] |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.149.305 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C18H19Cl2NO4 |
| Masa molar | 384,25 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| (verificar) | |
La felodipina es un medicamento del tipo bloqueador de los canales de calcio que se utiliza para tratar la presión arterial alta .
Fue patentado en 1978 y aprobado para uso médico en 1988. [2]
Usos médicos
La felodipina se utiliza para tratar la presión arterial alta y la angina estable . [1] [3]
No debe utilizarse en personas embarazadas, que tengan insuficiencia cardíaca aguda , que estén sufriendo un ataque cardíaco , que tengan una válvula cardíaca obstruida o que tengan obstrucciones que bloqueen el flujo sanguíneo que sale del corazón . [1]
En personas con insuficiencia hepática es necesario reducir la dosis, porque el felodipino se elimina por el hígado. [1]
Efectos adversos
El único efecto secundario muy común, que ocurre en más de 1 de cada 10 personas, es el dolor y la hinchazón en los brazos y las piernas. [1]
Los efectos secundarios comunes, que ocurren entre el 1% y el 10% de las personas, incluyen sofocos, dolor de cabeza, palpitaciones , mareos y fatiga. [1]
La felodipina puede exacerbar la gingivitis . [1]
Interacciones
La felodipina se metaboliza por el citocromo P450 3A4 , por lo que las sustancias que inhiben o activan el CYP3A4 pueden afectar fuertemente la cantidad de felodipina presente. [1]
Los inhibidores de CYP3A4, que aumentan la cantidad de felodipino disponible por dosis, incluyen cimetidina , eritromicina , itraconazol , ketoconazol , inhibidores de la proteasa del VIH y jugo de pomelo . [1] [4]
Los activadores del CYP3A4, que disminuyen la cantidad de felodipina disponible por dosis, incluyen fenitoína , carbamazepina , rifampicina , barbitúricos , efavirenz , nevirapina y la hierba de San Juan . [1]
Mecanismo de acción
La felodipina es un bloqueador de los canales de calcio . [1] También se ha descubierto que la felodipina actúa como antagonista del receptor de mineralocorticoides o como antimineralocorticoide . [5]
Existen diferentes canales de calcio en el tejido vascular y cardíaco; un estudio in vitro sobre tejidos vasculares y cardíacos humanos que compara la selectividad de varios bloqueadores de los canales de calcio para el tejido vascular en comparación con el cardíaco encontró las siguientes proporciones de tejido vascular/cardíaco: mibefradil 41, felodipino 12; nifedipino 7, amlodipino 5 y verapamilo 0,2. [6] : 172
Química
La felodipina es un miembro de la clase de bloqueadores de los canales de calcio 1,4- dihidropiridina . [6] : 20–21 Es una mezcla racémica y es insoluble en agua pero soluble en diclorometano y etanol. [6] : 25
Historia
La empresa sueca Hässle, una división de Astra AB , descubrió la felodipina; [7] presentó una solicitud de patente en 1979 reclamando la felodipina como fármaco antihipertensivo. [8] [9] Astra asoció este fármaco y otros con Merck & Co. en los EE. UU. en virtud de un acuerdo de 1982 entre las empresas. [7] El fármaco fue aprobado por la FDA en 1991 después de una revisión de tres años y medio; el fármaco entró en un mercado muy concurrido que incluía otros bloqueadores de los canales de calcio nifedipina , verapamilo , nicardipina e isradipina . [7] La FDA le dio al fármaco una calificación 1C, lo que significa que encontró poca diferencia entre la felodipina y los fármacos ya aprobados para el mismo uso. [7]
En 1994, Astra AB y Merck cambiaron su asociación a una empresa conjunta llamada Astra Merck, [10] y en 1998 Astra (en ese momento, AstraZeneca ) compró los derechos de Merck en la empresa conjunta. [11]
Los primeros genéricos estuvieron disponibles en Suecia en 2003 [12] y en los EE. UU. en 2004. [13] : 155
En abril de 2016, AstraZeneca anunció que vendería el derecho a comercializar felodipina en China a China Medical System Holdings por 310 millones de dólares; AZ continuaría fabricando el medicamento. [14]
Sociedad y cultura
En 2016, felodipino se comercializaba con muchas marcas en todo el mundo: Auronal, Cardioplen, Catrazil, Dewei, Dilahex, Enfelo, Erding, Fedil, Fedisyn, Feldil, Felicipin, Felo, Felocard, Felocor, Feloday, Felodil, Felodin, Felodip, Felodipin. , Felodipina, Felodipine, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felotens, Felpin, Flodicar, Flodil, Keliping, Keydipin, Lodistad, Modip, Munobal, Nirmadil, Parmid, Penedil, Perfudal, Phelop, Phenodical , Plendil, Plentopine, Polo, Presid, Preslow, Prevex, Renedil, Sistar, Splendil, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant y XiaoDing. [15]
La combinación de felodipino y candesartán se comercializó como Atacand. [15]
La combinación de felodipino y ramipril se comercializó como Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri-Plen, Unimax y Unitens. [15]
La combinación de felodipino y enalapril se comercializó como Lexxel. [15]
La combinación de felodipino y metoprolol se comercializó como Logimat, Logimax y Mobloc. [15]
Referencias
- ^ abcdefghijk «Etiqueta de felopidina en el Reino Unido». Compendio electrónico de medicamentos del Reino Unido. 15 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 16 de agosto de 2019. Consultado el 19 de febrero de 2015 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 465. ISBN 9783527607495.
- ^ "Etiqueta de felodipina en EE. UU." (PDF) . FDA. Octubre de 2012.
- ^ Kiani J, Imam SZ (octubre de 2007). "Importancia medicinal del jugo de pomelo y su interacción con varios fármacos". Nutrition Journal . 6 (33): 33. doi : 10.1186/1475-2891-6-33 . PMC 2147024 . PMID 17971226. .
- ^ Luther JM (septiembre de 2014). "¿Hay un nuevo amanecer para el antagonismo selectivo del receptor de mineralocorticoides?". Current Opinion in Nephrology and Hypertension . 23 (5): 456–461. doi :10.1097/MNH.0000000000000051. PMC 4248353 . PMID 24992570.
- ^ abc Joshi GS, Burnett JC, Abraham DJ (2003). "Medicamentos cardíacos: antianginosos, vasodilatadores, antiarrítmicos". En Abraham DJ (ed.). Química medicinal y descubrimiento de fármacos de Burger. Volumen 3: Agentes cardiovasculares y endocrinos (6.ª ed.). Hoboken, NJ: Wiley. ISBN 9780471270904.
- ^ abcd "Plendil (felodipino) de Merck aprobado con calificación "1C"". Pink Sheet . 5 de agosto de 1991.
- ^ Astrazeneca AB v. Mutual Pharmaceutical Co. (Tribunal de Apelaciones de los Estados Unidos para el Circuito Federal 2004), Texto.
- ^ Patente estadounidense 4.264.611, Berntsson P, Carlsson S, Gaarder J, Ljung B, "Diésteres asimétricos de ácido 2,6-dimetil-4-2,3-fenil-1,4-dihidro-piridina-3,5-dicarboxílico disustituidos que tienen propiedades hipotensoras, así como un método para tratar afecciones hipertensivas y preparaciones farmacéuticas que los contienen", expedida el 28 de abril de 1981, asignada a Aktiebolaget Hassle
- ^ George J (28 de julio de 1997). "El secreto de Astra Merck". Philadelphia Business Journal . Filadelfia . Consultado el 7 de noviembre de 2016 .
- ^ "Astra y Merck se reestructuran". CNNMoney . 19 de junio de 1998 . Consultado el 7 de noviembre de 2016 .
- ^ Jönsson B (2008). "Suecia". En Rapoport J, Jacobs P, Jonsson E (eds.). Contención de costes y eficiencia en los sistemas nacionales de salud: una comparación global . Weinheim: Wiley-VCH. pág. 218. ISBN 9783527622955.
- ^ Medicamentos aprobados con evaluaciones de equivalencia terapéutica (PDF) (36.ª ed.). FDA. 2014.
- ^ "AstraZeneca firma un acuerdo de licencia con China Medical System Holdings para un medicamento contra la hipertensión" (Nota de prensa). AstraZeneca. 29 de febrero de 2016. Consultado el 7 de noviembre de 2016 .
- ^ abcde «Nombres de marcas internacionales: Felodipine». Drugs.com . Consultado el 15 de noviembre de 2016 .
