Bloqueador alfa-2
Los bloqueadores alfa-2 (o bloqueadores α2 ) son un subconjunto de la clase de fármacos bloqueadores alfa y son antagonistas del receptor adrenérgico α2 . Se utilizan principalmente en investigación, habiendo encontrado una aplicación clínica limitada en medicina humana. Se utilizan ampliamente en medicina veterinaria para revertir los efectos de los fármacos agonistas alfa- 2 utilizados como sedantes, como la xilacina, la medetomidina y la dexmedetomidina. Los bloqueadores alfa-2 aumentan la liberación de noradrenalina .
Usos
La yohimbina , utilizada históricamente como afrodisíaco , se utiliza a veces en medicina veterinaria (aunque ahora ha sido reemplazada en gran medida por el atipamezol ) para revertir los efectos de los α2 como la medetomidina , que se utilizan como sedantes durante la cirugía. [1]
Los antidepresivos tetracíclicos mianserina y mirtazapina son bloqueadores α2 , aunque su eficacia como antidepresivos puede provenir de su actividad en otros sitios receptores. [ cita requerida ]
Mecanísticamente, los bloqueadores α2 aumentan los neurotransmisores adrenérgicos , dopaminérgicos y serotoninérgicos e inducen la secreción de insulina , disminuyendo los niveles de azúcar en sangre. [ cita requerida ]
La retirada de los bloqueadores α2 puede ser difícil o peligrosa, ya que la regulación negativa global de los neurotransmisores puede causar síntomas de depresión y otros problemas neurológicos, y el aumento de los niveles de azúcar en sangre junto con la disminución de la sensibilidad a la insulina pueden causar diabetes. [ cita requerida ] Además, puede producirse una reducción de la microcirculación junto con una hipersensibilidad a la adrenalina en órganos como el hígado. [ cita requerida ]
Ejemplos
Los ejemplos incluyen atipamezol , [2] efaroxano , idazoxano , [3] yohimbina y rauwolscina , fentolamina .
Referencias
- ^ Lemke, KA (junio de 2004). "Uso perioperatorio de agonistas y antagonistas selectivos de alfa-2 en animales pequeños". The Canadian Veterinary Journal . 45 (6): 475–80. PMC 548630 . PMID 15283516.
- ^ Haapalinna A, Leino T, Heinonen E (noviembre de 2003). "El antagonista del receptor alfa 2-adrenérgico atipamezol potencia los efectos antiparkinsonianos y puede reducir los efectos cardiovasculares adversos de los fármacos dopaminérgicos en ratas". Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol . 368 (5): 342–51. doi :10.1007/s00210-003-0827-z. PMID 14566451. S2CID 23897064.
- ^ Chopin P, Colpaert FC, Marien M (febrero de 1999). "Efectos de los agonistas y antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa-2 en el comportamiento de movimiento circular en ratas con lesiones unilaterales de 6-hidroxidopamina en la vía nigroestriatal". J. Pharmacol. Exp. Ther . 288 (2): 798–804. PMID 9918591.
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