Anticoncepción inyectable combinada
Anticoncepción inyectable combinada
Fondo
TipoHormonal
EstrenoPara 1969
Tasas de fracaso (primer año)
Uso perfecto0–0,2 % [1]
Uso típico?
Uso
Efecto de duración1 mes
Recordatorios para el usuario?
Ventajas y desventajas
Protección contra las ETSNo
BeneficiosEspecialmente bueno si no se sigue tomando la pastilla

Los anticonceptivos inyectables combinados ( AIC ) son una forma de control de la natalidad hormonal para mujeres. Consisten en inyecciones mensuales de fórmulas combinadas que contienen un estrógeno y una progestina para prevenir el embarazo .

Los AIC son diferentes de los anticonceptivos inyectables que contienen solo progestágeno (POIC), como el acetato de medroxiprogesterona de depósito (DMPA; marcas comerciales Depo-Provera, Depo-SubQ Provera 104) y el enantato de noretisterona (NETE; marca comercial Noristerat), que no se combinan con un estrógeno y se administran una vez cada dos o tres meses en lugar de una vez al mes. [2]

La anticoncepción hormonal funciona principalmente impidiendo la ovulación, pero también puede espesar el moco cervical inhibiendo la penetración de los espermatozoides. [3] [4] [5] Los anticonceptivos hormonales también tienen efectos sobre el endometrio, [6] [7] que teóricamente podrían afectar la implantación. [8] [9] [10] [11]

Usos médicos

Los CIC se administran mediante inyección intramuscular en el deltoides , el glúteo mayor o la parte anterior del muslo . [1] Lo ideal es administrarlos cada 28 a 30 días, aunque se ha demostrado que son eficaces hasta 33 días. [1]

También se dice que algunas mujeres transgénero utilizan CIC como un medio de terapia hormonal feminizante . [12]

Formularios disponibles

Anticonceptivos inyectables combinados comercializados para uso clínico
ComposiciónDosisVehículoNombres de marcaDisponibilidad
Valerato de estradiol/enantato de noretisterona5 mg /
50 mg		Solución de aceiteMúltiple [a]Aprobado en al menos 36 países
Cipionato de estradiol/acetato de medroxiprogesterona5 mg /
25 mg		Suspensión acuosa microcristalinaMúltiple [b]Aprobado en al menos 18 países
Enantato de estradiol / Acetofenida de algestona a10 mg /
150 mg		Solución de aceiteMúltiple [c]Aprobado en al menos 19 países
5 mg /
75 mg		Solución de aceiteAnafertina † , Patector NF, YectamesAprobado al menos en 9 países
10 mg /
120 mg		Solución de aceiteUnalmes, YectunaAprobado en al menos 3 países
10 mg /
75 mg		Solución de aceiteRepositorios de óvulos †Descatalogado (la empresa estaba en España)
Benzoato de estradiol butirato / Acetofenida de algestona10 mg /
150 mg		¿Solución de aceite?Redimen, Soluna, Unijab, Unimens §Aprobado en Perú y Singapur
Valerato de estradiol / Caproato de hidroxiprogesterona5 mg /
250 mg		Solución de aceiteInyectable chino n.º 1Aprobado en China
Acetato de estradiol/megestrol3,5 mg/
25 mg		Suspensión acuosa microcristalinaInyectable chino n.º 2, Mego-EAprobado en China
Cipionato de estradiol/Caproato de hidroxiprogesterona5 mg /
250 mg		¿Solución de aceite?Sinbios †Descontinuado (la empresa estaba en México)
Valerato de estradiol / Benzoato de estradiol / Caproato de hidroxiprogesterona10 mg /
1 mg /
250 mg		¿Solución de aceite?Pecado-Ol †Descontinuado (la empresa estaba en México)
Notas: Todos se administran mediante inyección intramuscular una vez al mes. Notas al pie: † = Discontinuado. § = Nunca comercializado. a = Nombres comerciales sin clasificar (dosis desconocidas; para E2-EN/DHPAInformación sobre herramientas sobre enantato de estradiol/acetofenida de algestona): Evitas † y Femineo † . Fuentes: [13] [2] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20] [21] [22] [23]
  1. ^ Inyectable chino n.º 3, Efectimes, Ginediol, Mesigyna, Mesilar, Meslart, Mesocept, Mesygest, Nofertyl, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestrin, Norifam, Norigynon, Nostidyn, Sexseg, Solouna
  2. ^ Ciclofem, Ciclofemina, Cyclofem, Cyclofemina, Cyclogeston, Femelin, Femydrol, Gestin, Harmonis, Lunella, Lunelle † , Novafem
  3. ^ Acefil, Agurin † , Atrimon † , Ciclomes, Ciclovar, Ciclovular, Cicnor † , Clinomin, Cycloven, Daiva, Damix, Deladroxate § , Deprans, Deproxone, Exuna, Ginestest, Ginoplan † , Gynomes, Horprotal, Listen, Luvonal, Neogestar, Neolutin, Nomagest, Nonestrol, Normagest, Normensil, Novular, Oterol, Ovoginal, Patector, Patectro, Perludil, Perlumes, Perlutal, Perlutale, Perlutan, Perlutin, Perlutin-Unifarma, Permisil, Preg-Less, Pregnolan, Primyfar † , Progestrol † , Protegin, Proter, Seguralmes, Synovular, Topasel, Unigalen, Uno-Ciclo, Vaginal

Hay una variedad de diferentes CIC, que generalmente contienen un éster de estradiol natural de acción corta y un éster de progestina de acción prolongada , disponibles para uso clínico. [24] [15] [2] [16] [13] Los estrógenos que se utilizan incluyen valerato de estradiol , cipionato de estradiol , enantato de estradiol , butirato de benzoato de estradiol y estradiol , mientras que las progestinas que se utilizan incluyen enantato de noretisterona , acetato de medroxiprogesterona , acetofenida de algestona (acetofenida de dihidroxiprogesterona), caproato de hidroxiprogesterona y acetato de megestrol . [15] [2] [16] [13] El benzoato de estradiol tiene una duración demasiado corta para los CIC mensuales y no se utiliza en ellos. [25] Por el contrario, se dice que el enantato de estradiol tiene una duración demasiado larga para los AIC que se administran una vez al mes, pero aun así se utiliza en ellos. [25]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de los AIC, además de los cambios en el sangrado menstrual, son mínimos. [26] Los efectos secundarios más destacados de los AIC son las irregularidades menstruales durante los primeros 3 a 6 meses de uso. [1] Se ha informado de dismenorrea en el 30 al 65% de las mujeres. [26] Otros efectos secundarios incluyen sensibilidad/dolor en los senos , dolor de cabeza y cambios en la libido . [26] Puede producirse cierta retención de líquidos , pero el aumento de peso es mínimo. [26] También se han informado reacciones locales en el lugar de la inyección en el 15 al 35% de las mujeres. [26]

Los efectos de los CIC sobre la coagulación y la fibrinólisis son mínimos y no se cree que sean clínicamente relevantes. [27] Por el contrario, las píldoras anticonceptivas orales combinadas que contienen etinilestradiol tienen efectos considerables sobre la coagulación y la fibrinólisis. [27] Las diferencias se pueden atribuir a la falta del efecto de primer paso con la administración parenteral , así como a diferencias estructurales y farmacológicas entre el estradiol y el etinilestradiol. [28] [29]

Farmacología

Curvas idealizadas de los niveles de estradiol durante un período de 30 días después de la inyección de diferentes ésteres de estradiol en mujeres. [16]

Los CIC contienen un estrógeno y una progestina . El estrógeno es generalmente un éster de estradiol de acción corta , que actúa como un profármaco del estradiol . [24] Los ésteres de estradiol son estrógenos naturales y bioidénticos , y se cree que tienen efectos más favorables en el metabolismo de los lípidos , la salud cardiovascular y la hemostasia que los estrógenos sintéticos como el etinilestradiol . [30] [31] [32] La progestina es un éster de progestágeno de acción prolongada , que puede o no actuar como un profármaco. [24] Los derivados de la progesterona , incluidos el acetato de medroxiprogesterona , el acetofenuro de algestona (acetofenuro de dihidroxiprogesterona), el caproato de hidroxiprogesterona y el acetato de megestrol , son activos en sí mismos y no son profármacos, mientras que el derivado de testosterona enantato de noretisterona es un profármaco de la noretisterona . Independientemente de que sean profármacos o no, los ésteres esteroides forman un depósito y tienen una duración de acción prolongada debido a un efecto de depósito cuando se administran mediante inyección intramuscular o subcutánea .

Debido a que los CIC se administran por vía parenteral , evitan el efecto de primer paso en el hígado y los intestinos que ocurre con la administración oral de estrógenos. [24] Sin embargo, se estima que aproximadamente el 20% de una dosis administrada todavía pasa finalmente a través del hígado. [24] Por lo tanto, estas preparaciones no son completamente neutras para el hígado. [24] No obstante, han reducido drásticamente los efectos hepáticos en relación con el etinilestradiol oral. [28] Además, el estradiol parenteral en general tiene una potencia aproximadamente 4 o 5 veces menor en el hígado que el estradiol oral. [28]

Niveles hormonales después de una única inyección intramuscular de valerato de estradiol/enantato de noretisterona (5 mg/50 mg) (Mesigyna) en hombres jóvenes sanos. [33] Los niveles de testosterona se suprimieron al máximo en aproximadamente un 94 %, a ~30 ng/dL, cuando se midieron el día 7 después de la inyección. [33]

Los CIC tienen efectos antigonadotrópicos a través de su actividad estrogénica y progestágena e inhiben la fertilidad y suprimen los niveles de hormonas sexuales . Se ha descubierto que una única inyección intramuscular de valerato de estradiol/enantato de noretisterona (5 mg/50 mg) (Mesigyna) suprime fuertemente los niveles de testosterona en los hombres. [33] Los niveles de testosterona disminuyeron desde un valor inicial de ~503 ng/dl hasta un mínimo de ~30 ng/dl (una disminución del 94 %), lo que ocurrió el día 7 después de la inyección. [33]

Niveles de estradiol con anticonceptivos inyectables combinados [16]
PreparaciónFormaDosisCmáx de estradiolTmáx de estradiol
EV/NETESolución de aceite5 mg/50 mg232–428 pg/ml2 días
CE/AMPSuspensión acuosa5 mg/25 mg184–736 pg/ml2–4 días
EEn/DHPASolución de aceite10 mg/150 mg314–317 pg/ml4,2–8,1 días
5 mg/75 mg148 pg/ml6,5 días
Potencias y duraciones de los estrógenos naturales por inyección intramuscular
EstrógenoFormaDosis (mg)Duración por dosis (mg)
Declaración de protección ambiental (EPD)CICD
EstradiolSolución acuosa.?–<1 día
Solución de aceite.40–60–1–2 ≈ 1–2 días
Susp. acuosa?3.50,5–2 ≈ 2–7 días; 3,5 ≈ >5 días
Microsf.?–1 ≈ 30 días
Benzoato de estradiolSolución de aceite.25–35–1,66 ≈ 2–3 días; 5 ≈ 3–6 días
Susp. acuosa20–10 ≈ 16–21 días
Emulsión?–10 ≈ 14–21 días
Dipropionato de estradiolSolución de aceite.25–30–5 ≈ 5–8 días
Valerato de estradiolSolución de aceite.20–3055 ≈ 7–8 días; 10 ≈ 10–14 días;
40 ≈ 14–21 días; 100 ≈ 21–28 días
Benzobutirato de estradiolSolución de aceite.?1010 ≈ 21 días
Cipionato de estradiolSolución de aceite.20–30–5 ≈ 11–14 días
Susp. acuosa?55 ≈ 14–24 días
Enantato de estradiolSolución de aceite.?5–1010 ≈ 20–30 días
Dienantato de estradiolSolución de aceite.?–7,5 ≈ >40 días
Undecilato de estradiolSolución de aceite.?–10–20 ≈ 40–60 días;
25–50 ≈ 60–120 días
Fosfato de poliestradiolSolución acuosa.40–60–40 ≈ 30 días; 80 ≈ 60 días;
160 ≈ 120 días
EstronaSolución de aceite.?–1–2 ≈ 2–3 días
Susp. acuosa?–0,1–2 ≈ 2–7 días
EstriolSolución de aceite.?–1–2 ≈ 1–4 días
Fosfato de poliestriolSolución acuosa.?–50 ≈ 30 días; 80 ≈ 60 días
Notas y fuentes
Notas: Todas las suspensiones acuosas tienen un tamaño de partícula microcristalina . La producción de estradiol durante el ciclo menstrual es de 30 a 640 µg/día (6,4 a 8,6 mg en total por mes o ciclo). Se ha informado que la dosis de maduración del epitelio vaginal de benzoato de estradiol o valerato de estradiol es de 5 a 7 mg/semana. Una dosis eficaz de undecilato de estradiol para inhibir la ovulación es de 20 a 30 mg/mes. Fuentes: Ver plantilla.
Potencias parenterales y duraciones de los progestágenos [a] [b]
CompuestoFormaDosis para usos específicos (mg) [c]Muerto al llegar [d]
TFD [y]POICD [f]CICD [g]
Acetofenida de algestonaSolución de aceite.-–75–15014–32 días
Caproato de gestonoronaSolución de aceite.25–50––8–13 días
Acetato de hidroxiprogestina [h]Susp. acuosa350––9–16 días
Caproato de hidroxiprogestinaSolución de aceite.250–500 [i]–250–5005–21 días
Acetato de medroxiprogesteronaSusp. acuosa50–1001502514–50+ días
Acetato de megestrolSusp. acuosa-–25>14 días
Enantato de noretisteronaSolución de aceite.100–2002005011–52 días
ProgesteronaSolución de aceite.200 [yo]––2–6 días
Solución acuosa.?––1–2 días
Susp. acuosa50–200––7–14 días
Notas y fuentes:
  1. ^ Fuentes: [34] [35] [36 ] [37] [38] [39] [40] [41] [42] [43] [44] [45] [ 46] [47] [48] [49] [50] [51] [52]
  2. ^ Todos se administran mediante inyección intramuscular o subcutánea .
  3. ^ La producción de progesterona durante la fase lútea es de ~25 (15–50) mg/día .Dosis inhibidora de la ovulación en la descripción emergenteLa dosis diaria recomendada de OHPC es de 250 a 500 mg/mes.
  4. ^ Duración de la acción en días.
  5. ^ Generalmente se administra durante 14 días.
  6. ^ Generalmente se dosifica cada dos o tres meses.
  7. ^ Generalmente se dosifica una vez al mes.
  8. ^ Nunca comercializado ni aprobado por esta vía.
  9. ^ ab En dosis divididas (2 × 125 o 250 mg para OHPC , 10 × 20 mg para P4 ).

Historia

El primer CIC que se estudió fue el valerato de estradiol/caproato de hidroxiprogesterona (EV/OHPC) en 1963, y el segundo CIC que se estudió fue el enantato de estradiol/acetofenida de algestona (E2-EN/DHPA) en 1964. [26] [25] En 1967, el E2-EN/DHPA estaba en las últimas etapas de desarrollo clínico. [53] [26] En 1969, el medicamento estaba disponible para uso médico bajo la marca Perlutal. [54] En pocos años, también se comercializó con otras marcas como Topasel y Ova-Repos. [55] [56] [57] [58] Además, en 1972 se habían introducido otros AIC para uso médico. [58] En 1976, se utilizaban dos AIC importantes: E2-EN/DHPA (nombres comerciales Perlutan, Topasel) en España y Latinoamérica , y EV/OHPC (nombre comercial Injectable No. 1) en China . [59] Estos AIC se han descrito como AIC de primera generación. [59] En 1993 se introdujeron para uso clínico dos AIC de segunda generación, el cipionato de estradiol/acetato de medroxiprogesterona (EC/MPA; nombres comerciales Cyclofem y posteriormente Lunelle) y el valerato de estradiol/enantato de noretisterona (EV/NETE; nombre comercial Mesigyna). [60] [14] [15] El 5 de octubre de 2000, Pharmacia recibió la aprobación de la FDA para la inyección anticonceptiva mensual Lunelle. [1] En abril de 2003, Pharmacia fue adquirida por Pfizer (fabricante de acetato de medroxiprogesterona de depósito ). [ cita requerida ] En octubre de 2003, Lunelle se suspendió en los Estados Unidos . [ cita requerida ]

Sociedad y cultura

Disponibilidad

Disponibilidad conocida de CIC en países de todo el mundo (a septiembre de 2018).

Los CIC están disponibles en muchos países de todo el mundo, incluso en toda América Central y del Sur , en México y el Caribe , en China , en varios países del sudeste asiático y africano , y en Turquía . [21] [22] [ 23] [13] [2] [14] [15] [16] [17] También estaban disponibles anteriormente en Estados Unidos , Portugal y España , pero se han descontinuado en estos países. [22] [23]

Investigación

Se han estudiado muchos otros CIC pero no se han aprobado ni comercializado para uso clínico. [15] [16] [61] [25] [62] [2]

Los siguientes son CIC comercializados en dosis diferentes a las aprobadas:

La formulación de media dosis de progestina de valerato de estradiol/enantato de noretisterona (5 mg/25 mg) también se conoce como HRP-103 y la formulación de media dosis de progestina de cipionato de estradiol/acetato de medroxiprogesterona (5 mg/12,5 mg) también se conoce como HRP-113. [63]

A continuación se detallan los CIC que nunca se han comercializado:

Véase también

Referencias

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Lectura adicional

  • Garza-Flores J (abril de 1994). "Farmacocinética de anticonceptivos inyectables de administración mensual". Anticoncepción . 49 (4): 347–59. doi :10.1016/0010-7824(94)90032-9. PMID  8013219.
  • Sang GW (abril de 1994). "Efectos farmacodinámicos de los anticonceptivos inyectables combinados de administración mensual". Anticoncepción . 49 (4): 361–85. doi :10.1016/0010-7824(94)90033-7. PMID  8013220.
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