Hidroxicina
Medicamento antihistamínico

Hidroxicina
Datos clínicos
Pronunciación/ h aɪ ˈ d r ɒ k s ɪ z iː n /
Nombres comercialesAtarax, [1] Vistaril, [2] otros
Otros nombresUCB-4492
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa682866
Datos de licencia

Responsabilidad por dependencia		Ninguno [3]
Vías de
administración		Por vía oral , inyección intramuscular.
Clase de drogaAntihistamínico de primera generación [4]
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (Sólo con receta médica)
  • CA : ℞-solo
  • Reino Unido : POM (solo con receta médica)
  • EE. UU .: solo ℞
  • UE : Solo con receta médica
  • En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
BiodisponibilidadAlto
Unión de proteínas93%
MetabolismoHígado
MetabolitosCetirizina , otros
Vida media de eliminaciónAdultos: 20,0 horas [5] [6]
Ancianos: 29,3 horas [7]
Niños: 7,1 horas [5]
ExcreciónOrina , heces
Identificadores
  • (±)-2-(2-{4-[(4-clorofenil)-fenilmetil]piperazin-1-il}etoxi)etanol
Número CAS
  • 68-88-2 10246-75-0 ( pamoato ) controlarY
  • como HCl:  2192-20-3
Identificador de centro de PubChem
  • 3658
  • como HCl: 91513
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7199
Banco de medicamentos
  • DB00557 controlarY
  • como HCl:  DBSALT000343
Araña química
  • 3531 controlarY
  • como HCl: 82634
UNIVERSIDAD
  • 30S50YM8OG
  • como HCl:  76755771U3
BARRIL
  • D08054 controlarY
  • como HCl:  D00672
EBICh
  • CHEBI:5818 controlarY
  • como HCl:  CHEBI:5819
Química biológica
  • ChEMBL896 controlarY
  • como HCl:  ChEMBL3186993
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID8023137
Tarjeta informativa de la ECHA100.000.630
Datos químicos y físicos
FórmulaC21H27ClN2O2​​​​​​​​
Masa molar374,91  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCCO
  • InChI=1S/C21H27ClN2O2/c22-20-8-6-19(7-9-20)21(18-4-2-1-3-5-18)24-12-10-23(11-13-24)14-16-26-17-15-25/h1-9,21,25H,10-17H2 controlarY
  • Clave:ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La hidroxizina , que se vende bajo las marcas Atarax y Vistaril , entre otras, es un medicamento antihistamínico . [8] Se utiliza para tratar la picazón , la ansiedad , el insomnio y las náuseas (incluidas las causadas por el mareo por movimiento ). [8] Se utiliza por vía oral o por inyección en un músculo . [8]

La hidroxizina actúa bloqueando los efectos de la histamina . [9] Es un antihistamínico de primera generación de la familia de sustancias químicas de la piperazina . [8] [4] Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, dolor de cabeza y sequedad de boca . [8] [9] Los efectos secundarios graves pueden incluir prolongación del intervalo QT . [9] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [8]

Fue fabricado por primera vez por Union Chimique Belge en 1956 y fue aprobado para su venta por Pfizer en los Estados Unidos más tarde ese año. [8] [10] En 2022, fue el 46.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 13  millones de recetas. [11] [12]

Usos médicos

La hidroxizina se utiliza en el tratamiento de la picazón , la ansiedad y las náuseas causadas por el mareo por movimiento . [8]

Una revisión sistemática concluyó que la hidroxizina supera al placebo en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada . No se disponía de datos suficientes para comparar el fármaco con las benzodiazepinas y la buspirona . [13]

La hidroxizina también se puede utilizar para el tratamiento de afecciones alérgicas , como urticaria crónica , dermatosis atópicas o de contacto y prurito mediado por histamina . [ cita médica necesaria ] También se ha confirmado en estudios recientes y pasados ​​que no tienen efectos adversos sobre el hígado, la sangre, el sistema nervioso o el tracto urinario. [ 14 ] [ se necesita una mejor fuente ]

El uso de hidroxizina como premedicación como sedante no tiene efectos sobre los alcaloides tropánicos , como la atropina , pero puede, después de la anestesia general, potenciar la meperidina y los barbitúricos , y su uso en terapia adjunta preanestésica debe modificarse dependiendo del estado del individuo. [14]

Las dosis de clorhidrato de hidroxizina utilizadas para dormir varían de 25 a 100 mg. [15] [16] [17] Al igual que con otros antihistamínicos para dormir, la hidroxizina generalmente solo se prescribe para un uso a corto plazo o "según sea necesario", ya que la tolerancia a los efectos del SNC (sistema nervioso central) de la hidroxizina puede desarrollarse en tan solo unos días. [18] [ fuente no primaria necesaria ] Una importante revisión sistemática y metanálisis en red de medicamentos para el tratamiento del insomnio publicado en 2022 encontró poca evidencia para informar el uso de hidroxizina para el insomnio. [19] Una metarrevisión de 2023 concluye que la hidroxizina es eficaz para inducir el inicio del sueño, pero menos eficaz para mantener el sueño durante ocho horas. [20]

Gabasync

Gabasync , un tratamiento que consiste en una combinación de hidroxizina y otros dos medicamentos ( gabapentina y flumazenil ), así como terapia, es un tratamiento ineficaz promocionado para la adicción a la metanfetamina , aunque también se ha afirmado que es eficaz para la dependencia del alcohol o la cocaína . [21] Se comercializó como PROMETA. Si bien los medicamentos individuales habían sido aprobados por la FDA, su uso fuera de etiqueta para el tratamiento de la adicción no lo ha sido. [22] Gabasync fue comercializado por Hythiam, Inc., que es propiedad de Terren Peizer , un ex vendedor de bonos que desde entonces ha sido acusado de fraude de valores en relación con otra empresa. [23] [24] Hythiam cobra hasta $ 15,000 por paciente para licenciar su uso (de los cuales la mitad va al médico prescriptor y la otra mitad a Hythiam). [25]

En noviembre de 2011, se publicaron en la revista especializada Addiction los resultados de un estudio doble ciego controlado con placebo (financiado por Hythiam y realizado en la UCLA ) . En él se concluía que Gabasync es ineficaz: "El protocolo PROMETA, que consiste en flumazenil, gabapentina e hidroxizina, no parece ser más eficaz que el placebo para reducir el consumo de metanfetamina, retener a los pacientes en el tratamiento o reducir el ansia de metanfetamina". [26]

Contraindicaciones

La hidroxizina está contraindicada para administración subcutánea o intraarticular . [27] [28]

La administración de hidroxicina en grandes cantidades por ingestión o administración intramuscular durante el inicio del embarazo puede causar anomalías fetales . Cuando se administró a ratas, ratones y conejos preñados, la hidroxicina causó anomalías como hipogonadismo con dosis significativamente superiores al rango terapéutico humano. [29] [ se necesita una mejor fuente ]

En humanos, aún no se ha establecido una dosis significativa en estudios y, por defecto, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha introducido pautas de contraindicación con respecto a la hidroxizina. [29] El uso por parte de personas con riesgo de presentar o que hayan mostrado signos previos de hipersensibilidad también está contraindicado. [29]

Otras contraindicaciones incluyen la administración de hidroxizina junto con depresores y otros compuestos que afectan el sistema nervioso central ; [29] si es absolutamente necesario, solo debe administrarse concomitantemente en pequeñas dosis. [29] Si se administra en pequeñas dosis con otras sustancias, como se mencionó, entonces los pacientes deben abstenerse de utilizar maquinaria peligrosa, vehículos de motor o cualquier otra práctica que requiera concentración absoluta, de acuerdo con las leyes de seguridad. [29]

También se han realizado estudios que demuestran que la prescripción a largo plazo de hidroxizina puede provocar discinesia tardía después de años de uso, pero también se han notificado anecdóticamente efectos relacionados con la discinesia después de períodos de 7,5 meses [30] , como movimientos continuos de cabeza, lamerse los labios y otras formas de movimiento atetoide . En ciertos casos, las interacciones previas de pacientes de edad avanzada con derivados de fenotiazina o el tratamiento neuroléptico preexistente pueden haber contribuido a la discinesia en la administración de hidroxizina debido a la hipersensibilidad causada por el tratamiento prolongado [30] , y por lo tanto se dan algunas contraindicaciones para la administración a corto plazo de hidroxizina a aquellos con uso previo de fenotiazina [30] .

Efectos secundarios

Se han observado varias reacciones en las pautas del fabricante: se han informado sueño profundo, falta de coordinación, sedación, calma y mareos en niños y adultos, así como otros como hipotensión , tinnitus y dolores de cabeza. [31] También se han observado efectos gastrointestinales , así como efectos menos graves como sequedad de boca y estreñimiento causados ​​por las suaves propiedades antimuscarínicas de la hidroxizina. [31]

Dos paquetes de Atarax, una marca de hidroxicina, en suomi. Cuatro paquetes de pastillas envueltos en papel de aluminio se encuentran delante de dos cajas, una etiqueta que indica que contiene 25 pastillas y la otra que contiene 100.
Atarax

En casos raros se han observado efectos sobre el sistema nervioso central, como alucinaciones o confusión, atribuidos principalmente a sobredosis. [32] [31] Dichas propiedades se han atribuido a la hidroxizina en varios casos, particularmente en pacientes tratados por trastornos neuropsicológicos, así como en casos en los que se han observado sobredosis. Si bien existen informes de las propiedades "alucinógenas" o "hipnóticas" de la hidroxizina, varios ensayos de datos clínicos no han informado dichos efectos secundarios por el consumo exclusivo de hidroxizina, sino que han descrito su efecto calmante general descrito a través de la estimulación de áreas dentro de la formación reticular . Las propiedades alucinógenas o hipnóticas se han descrito como un efecto adicional de la supresión general del sistema nervioso central por otros agentes del SNC, como el litio o el etanol . [33]

La hidroxizina muestra propiedades ansiolíticas y sedantes en muchos pacientes psiquiátricos. Un estudio mostró que los pacientes informaron niveles muy altos de sedación subjetiva cuando tomaron el fármaco por primera vez, pero que los niveles de sedación informados disminuyeron notablemente durante 5 a 7 días, probablemente debido a la desensibilización de los receptores del SNC. Otros estudios han sugerido que la hidroxizina actúa como un hipnótico agudo, reduciendo la latencia del inicio del sueño y aumentando la duración del sueño, y también han demostrado que se produjo cierta somnolencia. Esto se observó más en pacientes femeninas, que también tuvieron una mayor respuesta hipnótica. [34] El uso de fármacos sedantes junto con hidroxizina puede causar sedación excesiva y confusión si se administra en dosis altas; cualquier forma de tratamiento con hidroxizina junto con sedantes debe realizarse bajo la supervisión de un médico. [35] [32]

Debido al potencial de efectos secundarios más graves, este medicamento está en la lista de medicamentos que se deben evitar en personas mayores. [36]

Farmacología

Farmacodinamia

Hidroxicina [37]
SitioK yo (nM)EspeciesÁrbitro
5- HT2A170 ( CI 50Concentración inhibitoria máxima a la mitad)Rata[38]
5- HT2CDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
alfa 1460 ( CI 50 )Rata[38]
D1​>10.000Ratón[39]
D2​378
560 ( CI 50 )		Ratón
rata		[39]
[38]
H1​2,0–19
6,4
100 ( CI 50 )		Rata
bovina humana
[40] [41] [42]
[43]
[38]
H2​DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
H3​DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
H4​>10.000Humano[41]
mAChInformación sobre herramientas Receptor muscarínico de acetilcolina4.600
10.000
10.000 ( CI 50 )
6.310 (pA 2 )
3.800		Humano
Ratón
Rata
Conejillo de indias
Bovino		[44]
[39]
[38]
[45]
[43]
CCVDCanal de calcio dependiente del voltaje≥3.400 ( CI 50 )Rata[38]
Los valores se expresan en K i (nM), a menos que se indique lo contrario. Cuanto menor sea el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

El mecanismo de acción predominante de la hidroxizina es como un agonista inverso potente y selectivo del receptor H 1 de histamina . [46] [47] Esta acción es responsable de sus efectos antihistamínicos y sedantes . [46] [47] A diferencia de muchos otros antihistamínicos de primera generación, la hidroxizina tiene una menor afinidad por los receptores muscarínicos de acetilcolina y, en consecuencia, tiene un menor riesgo de efectos secundarios anticolinérgicos . [43] [47] [48] [49] Además de su actividad antihistamínica, también se ha demostrado que la hidroxizina actúa más débilmente como antagonista del receptor de serotonina 5-HT 2A , el receptor de dopamina D 2 y el receptor α 1 -adrenérgico . [38] [46] De manera similar a los antipsicóticos atípicos , los efectos antiserotoninérgicos comparativamente débiles de la hidroxizina probablemente subyacen a su utilidad como ansiolítico . [50] No se ha encontrado que otros antihistamínicos sin tales propiedades sean efectivos en el tratamiento de la ansiedad . [51]

La hidroxizina cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y ejerce efectos en el sistema nervioso central . [46] Un estudio de tomografía por emisión de positrones (PET) encontró que la ocupación cerebral del receptor H 1 fue del 67,6% para una dosis única de 30 mg de hidroxizina. [52] Además, la somnolencia subjetiva se correlacionó bien con la ocupación del receptor H 1 cerebral . [52] Los estudios PET con antihistamínicos han encontrado que la ocupación del receptor H 1 cerebral de más del 50% está asociada con una alta prevalencia de somnolencia y deterioro cognitivo , mientras que la ocupación del receptor H 1 cerebral de menos del 20% se considera no sedante. [53]

La hidroxizina también actúa como un inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida . [54]

Farmacocinética

La hidroxizina se puede administrar por vía oral o mediante inyección intramuscular. Cuando se administra por vía oral, la hidroxizina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La hidroxizina se absorbe y distribuye rápidamente con la administración oral e intramuscular, y se metaboliza en el hígado; el metabolito principal (45%), cetirizina , se forma a través de la oxidación de la fracción de alcohol a un ácido carboxílico por la alcohol deshidrogenasa , y los efectos generales se observan dentro de una hora de la administración. Se encuentran concentraciones más altas en la piel que en el plasma. La cetirizina, aunque menos sedante, no es dializable y posee propiedades antihistamínicas similares. Los otros metabolitos identificados incluyen un metabolito N -desalquilado y un metabolito 1/16 O -desalquilado con una vida media plasmática de 59 horas. Estas vías están mediadas principalmente por CYP3A4 y CYP3A5 . [55] [56] El metabolito N-desalquilado, norclorciclizina, tiene algunas similitudes estructurales con la trazodona , pero no se ha establecido si es farmacológicamente activo. [57] [58] En animales, la hidroxizina y sus metabolitos se excretan en las heces principalmente a través de la eliminación biliar. [59] [60] En ratas, menos del 2% del fármaco se excreta sin cambios. [60]

El tiempo para alcanzar la concentración máxima ( Tmax ) de hidroxizina es de aproximadamente 2,0 horas tanto en adultos como en niños y su vida media de eliminación es de alrededor de 20,0 horas en adultos (edad media 29,3 años) y 7,1 horas en niños. [5] [6] Su vida media de eliminación es más corta en niños en comparación con los adultos. [5] En otro estudio, la vida media de eliminación de hidroxizina en adultos mayores fue de 29,3 horas. [7] Un estudio encontró que la vida media de eliminación de hidroxizina en adultos era tan corta como 3 horas, pero esto puede haberse debido simplemente a limitaciones metodológicas. [61] Aunque la hidroxizina tiene una vida media de eliminación larga y actúa, in vivo, como un antihistamínico durante hasta 24 horas, los efectos predominantes del SNC de la hidroxizina y otros antihistamínicos con vidas medias largas parecen disminuir después de 8 horas. [62]

La administración en geriatría difiere de la administración de hidroxizina en pacientes más jóvenes; según la FDA, no se han realizado estudios significativos (2004) que incluyan grupos de población mayores de 65 años que permitan distinguir entre pacientes de edad avanzada y otros grupos más jóvenes. La hidroxizina debe administrarse con cuidado en los ancianos, teniendo en cuenta la posible eliminación reducida. [32] [ se necesita una mejor fuente ]

Química

La hidroxizina es un miembro de la clase de antihistamínicos difenilmetilpiperazina . [ cita médica necesaria ]

La hidroxizina se suministra principalmente como sal de dihidrocloruro (hidrocloruro de hidroxizina) pero también en menor medida como sal de embonato (pamoato de hidroxizina). [63] [64] [65] Los pesos moleculares de la hidroxizina, el dihidrocloruro de hidroxizina y el pamoato de hidroxizina son 374,9 g/mol, 447,8 g/mol y 763,3 g/mol, respectivamente. [4] Debido a sus diferencias en peso molecular, 1 mg de dihidrocloruro de hidroxizina equivale a aproximadamente 1,7 mg de pamoato de hidroxizina. [66]

Análogos

Los análogos de la hidroxizina incluyen buclizina , cetirizina , cinarizina , ciclizina , etodroxizina , meclizina y pipoxizina , entre otros.

Sociedad y cultura

Nombres de marca

Las preparaciones de hidroxizina requieren receta médica . El medicamento está disponible en dos formulaciones , el pamoato y las sales de dihidrocloruro o clorhidrato . Vistaril, Equipose, Masmoran y Paxistil son preparaciones de la sal de pamoato, mientras que Atarax, Alamon, Aterax, Durrax, Tran-Q, Orgatrax, Quiess y Tranquizine son de la sal de clorhidrato.

Referencias

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