Equianalgésico
Comparación de dosis equivalentes de analgésicos

Una tabla equianalgésica es una tabla de conversión que enumera dosis equivalentes de analgésicos (medicamentos utilizados para aliviar el dolor). Las tablas equianalgésicas se utilizan para calcular una dosis equivalente (una dosis que ofrecería una cantidad igual de analgesia ) entre diferentes analgésicos. [1] También hay tablas de este tipo general disponibles para AINE , benzodiazepinas , depresores , estimulantes , anticolinérgicos y otros.

Formato

Las tablas de equianalgésicos están disponibles en diferentes formatos, como tarjetas de bolsillo para facilitar su consulta. [1] Un formato que se ve con frecuencia tiene los nombres de los medicamentos en la columna de la izquierda, la vía de administración en las columnas del centro y las notas en la columna de la derecha. [2] [3]

Objetivo

Existen varias razones para cambiar a un paciente a un medicamento para el dolor diferente. Estas incluyen consideraciones prácticas como un menor costo o la falta de disponibilidad de un medicamento en la farmacia preferida del paciente, o razones médicas como la falta de efectividad del medicamento actual o para minimizar los efectos adversos. Algunos pacientes solicitan que se les cambie a un narcótico diferente debido al estigma asociado con un medicamento en particular (por ejemplo, un paciente que rechaza la metadona debido a su asociación con el tratamiento de la adicción a los opioides ). [4] Las tablas equianalgésicas también se utilizan para calcular una dosis equivalente del mismo medicamento, pero con una vía de administración diferente . [ cita requerida ]

Precauciones

Una tabla de equianalgésicos puede ser una herramienta útil, pero el usuario debe tener cuidado de corregir todas las variables relevantes, como la vía de administración, la tolerancia cruzada , la vida media y la biodisponibilidad de un fármaco. [5] Por ejemplo, el narcótico levorfanol es de 4 a 8 veces más fuerte que la morfina , pero también tiene una vida media mucho más larga. Simplemente cambiar al paciente de 40 mg de morfina a 10 mg de levorfanol sería peligroso debido a la acumulación de dosis y, por lo tanto, también debe tenerse en cuenta la frecuencia de administración.

Existen otras preocupaciones sobre los cuadros de equianalgésicos. Muchos cuadros derivan sus datos de estudios realizados en pacientes que no han recibido opioides. Los pacientes con dolor crónico (en lugar de agudo) pueden responder a la analgesia de manera diferente. La administración repetida de un medicamento también es diferente de la administración de una dosis única, ya que muchos fármacos tienen metabolitos activos que pueden acumularse en el cuerpo. [6] Las variables del paciente, como el sexo, la edad y la función orgánica, también pueden influir en el efecto del fármaco en el sistema. Estas variables rara vez se incluyen en los cuadros de equianalgésicos. [7] [3] [8]

Tabla de equivalencias de opioides

Los opioides son una clase de compuestos que provocan efectos analgésicos (que eliminan el dolor) en humanos y animales al unirse al receptor opioide μ dentro del sistema nervioso central . La siguiente tabla enumera los analgésicos opioides y no opioides y sus potencias relativas . Los valores de las potencias representan opioides tomados por vía oral a menos que se proporcione otra vía de administración . Como tal, sus biodisponibilidades difieren y pueden ser más potentes cuando se toman por vía intravenosa . [ cita requerida ]

No linealidades

Esta gráfica mide el alivio del dolor en función de la masa del medicamento. No todos los medicamentos tienen una relación fija en esta escala. La metadona es diferente de la mayoría de los opioides porque su potencia puede variar según el tiempo de administración. El uso agudo (1 a 3 días) produce una potencia aproximadamente 1,5 veces mayor que la de la morfina y el uso crónico (7 días o más) produce una potencia de aproximadamente 2,5 a 5 veces mayor que la de la morfina. De manera similar, el efecto del tramadol aumenta después de dosis consecutivas debido a la acumulación de su metabolito activo y a un aumento de la biodisponibilidad oral en el uso crónico. [ cita requerida ]

Comparación con la morfina oral [a]
AnalgésicoFuerza
(relativa)		Dosis equivalente
(10 mg de morfina oral) [b]		BiodisponibilidadVida media de los metabolitos activos
(horas)		Relación oral-parenteralVelocidad de inicioDuración
Paracetamol (no opioide)1 ⁄ 3603600 mg63–89%1–437 min ( por vía oral ); 8 min (por vía intravenosa )5–6 horas
Aspirina ( AINE , no opioide)1 ⁄ 3603600 mg80–100%3.1–9
Ibuprofeno [10] ( AINE , no opioide)1 ⁄ 2222220 mg87–100%1.3–3
Diflunisal ( AINE , no opioide)1 ⁄ 1601600 mg80–90%8–12
Naproxeno [10] ( AINE , no opioide)1 ⁄ 1381380 mg95%12–24
Piroxicam (AINE no opioide)1 ⁄ 120 (aprox.)
Indometacina (AINE no opioide)1 ⁄ 64 (aprox.)
Diclofenaco [10] [11] ( AINE , no opioide)1 ⁄ 10 (est.) (igual que codeína)100 mg (aprox.)50–60%1–4
Ketorolaco [12] ( AINE , no opioide)1 ⁄ 3 (aprox.)30 mg IV (aprox.)80–100%5–7
Nefopam (no opioide de acción central)5 ⁄ 8 (aprox.)16 mg IM (est.)Nefopam : 3–8, desmetilnefopam 10–15
Dextropropoxifeno [13]1 ⁄ 13 – 1 ⁄ 20130–200 mg
Codeína1 ⁄ 10 – 3 ⁄ 20100–120 mg ( por vía oral )~90%2,5–3 ( C6G 1,94; [14] morfina 2–3)15–30 min ( por vía oral )4–6 horas
Tramadol1 ⁄ 10~100 mg75 % (IR), 85-90 % (RE)6,0–8,8 [15] (M1)
Opio ( oral )1 ⁄ 10~100 mg~25% ( morfina )2,5–3,0 ( morfina , codeína )
Tilidina1 ⁄ 10100 mg
Dihidrocodeína1 ⁄ 550 mg20%4
Anileridina [16]1 ⁄ 440 mg
Alfaprodina1 ⁄ 4 – 1 ⁄ 640–60 mg
Tapentadol [17]3 ⁄ 1032 mg32% (en ayunas)
Petidina (meperidina)1 ⁄ 330 mg vía subcutánea / intravenosa / immunológica

300 mg ( por vía oral )

50-60 % por vía oral, 100 % por vía subcutánea , intravenosa o intramuscular3–55–15 segundos si es por vía intravenosa , 15–25 minutos si es por vía oral
Dipipanona [18] [19]2 ⁄ 525 mg ( por vía oral )3,2–3,8 horas+- 4 horas
Bencilfentanilo1 ⁄ 2
AH-79214 ⁄ 5
Hidrocodona110 mg70% [20]3.8–6 ( Liberación instantánea ; PO )10–30 min ( liberación instantánea ; PO )4–6
Metopón110 mg
Lactato de pentazocina (IV) [21]110 mg vía subcutánea / intravenosa / immunológica , 150 mg vía oral
SR-170184 ⁄ 5 /110-12

mg

100% IV (Presumiblemente)

Desconocido (aún se están realizando investigaciones)

5-10 segundos si se usa IV y 15-25 minutos por vía oral ( PO )
Morfina ( oral )110 mg~25%2–43:130 min ( PO )3–6 horas
Oxicodona ( oral ) [22]1.56,67 mg(60-87% / +- 75% PO ) / 78,2% [23] ( IN ) / 100%

( IV / IM ) u otras administraciones parenterales aparte de la administración espinal

2-3 horas ( liberación instantánea ) ( PO ); 4,5 horas ( liberación controlada ) ( PO )10–30 min ( liberación instantánea ) ( VO ); 1 hora ( liberación controlada ) ( VO )3–6 horas ( liberación instantánea ) ( VO ); 10–12 horas ( liberación controlada ) ( VO ) [24]
Espiradolina1.5
Nicomorfina2–33,33–5 mg20%4
Oxicodona ( IV / IM ) u otras administraciones parenterales además de la administración espinal [25]3–42,5–3,33 mg(60-87% / +- 75% PO ) / 78,2% [23] ( IN ) / 100%

( IV / IM ) u otras administraciones parenterales aparte de la administración espinal

1.5–3 ( intravenoso / interno )5 minutos ( IV ) [25]2-4 horas
Morfina ( IV / IM ) u otras administraciones parenterales además de la administración espinal3–42,5–3,33 mg100%3–43:1/4:1Instantáneamente (de 5 a 15 segundos; IV ); 5–15 minutos ( IM )3–7 horas
Clonitazeno33,33 mg
Metadona (aguda) [26] [27]3–42,5–3,33 mg40–90%15–602:1
Metadona (crónica) [27]2,5–52–4 mg40–90%15–602:1
Fenazocina4~2,5 mg
Diamorfina (heroína;

IV / IM ) u otras administraciones parenterales además de la administración espinal [28]

4–5 ( IV , IM )

2–2,5 (insuflado) [29]

2–2,5 mg100%<0,6 ( profármaco morfina ) [30]Instantáneamente (de 5 a 15 s; IV ); 2 a 5 min ( IM )3 a 7 horas

( profármaco de morfina ) [30]

Dezocina4–61,6–2,5 mg97% (en mi opinión)2.2
6-MAM [31]6–7

( IV , I )

1,25–1,6100% ( intravenoso , intramuscular )<0,6 ( profármaco morfina ) [30]Presumiblemente 2:1Instantáneamente (de 5 a 15 s; IV ); 2 a 5 min ( IM )3 a 7 horas

( profármaco de morfina ) [30]

Hidromorfona [32] [33] [17]10 ( SC , IV , IM )
3–3,75 ( VO )		0,5-0,75 mg (vía subcutánea, intravenosa, intramuscular)
2,5 mg (vía oral)		Vía oral: 30–35%, intranasal:

52- 58% IV/IM: 100% 62%

2–35:1
Oximorfona [22]10 ( SC , IV , IM )
3–4( VO )		3,33 mg ( por vía oral ), 0,333 mg ( por vía intravenosa, intramuscular e interlaminar )PO: 10%

Bucal: 28% Sublingual: 37,5% Intranasal: 43% IV, IM e IT: 100%

7.25–9.4335 min ( PO ), Instantáneamente (de 5 a 15 seg) ( IV )6–8 horas por vía oral

2-6 horas parenteral

U-477007.51,5 mg1,5–3
Levorfanol [34]81,25 mg70%11–161:1
Desomorfina (Krokodil)8–101–1,25 mg~100% ( IV )2–3Instantáneamente (de 5 a 15 segundos) ( IV ); 2–5 minutos ( IM )3–4 horas
N-fenetilnormorfina8–14
Alfentanilo10–251.5 (90–111 minutos)Instantáneamente (de 5 a 15 segundos); 4 veces más rápido que el fentanilo0,25 h (15 min); hasta 54 minutos hasta que desaparezcan los efectos
Trefentanilo(10–25)+
Brifentanilo(10–25)+
Acetilfentanilo15
7-Hidroximitraginina17~0,6 mg
Furanilfentanilo20
Butirfentanilo25
Enadolina2515 μg (umbral) y 0,160 mg/kg (efectos disociativos)
Buprenorfina ( SL ) [13]400,25 mg30% ( SL ); [35] ~100% ( TD ); 65% (bucal); [36] [37] 48% ( INS ) [38]20–70, media 373:145 minutos12–24 horas
N-fenil-14-etoximetopón60160 μg
Fenomorfano60–800,13–0,16 mg
N-fenetilnordesomorfina85
Fenaridina(50–100)−
Fentanilo50–1000,1 mg (100 μg) vía intramuscular o intravenosa33% ( SL ); 92% ( TD ); 89% ( INS ); 50% ( buc )0,04 (IV); 7 ( TD )5 minutos ( transfusión intravenosa )30–60 minutos ( IV )
Metonitazeno1000,1 mg/100 μg
Acrilfentanilo(50–100+)
Buprenorfina ( transdérmica ) [39] [40]100–1150,1 mg (100 μg)30% ( SL ); [35] ~100% ( TD ); 65% (bucal); [36] [37] 48% ( INS ) [38]3:145–60 minutos12–24 horas
14-Cinamoiloxicodeinona17777 μg
Etonitazepina180-19055-60 μg
Protonitazepina180-19055-60 μg
Remifentanilo100–20050–100 μg0,05 (vida media sensible al contexto de 3 a 6 min; vida media de eliminación de 7 a 18 min)Instantáneamente (de 5 a 15 segundos)15 minutos; la rápida desaparición de los efectos requiere una infusión continua para el mantenimiento de la anestesia.
Protonitazeno20050 μg
ocfentanilo125–25040–80 μg
Ro4-1539240–48020-40 μg
Isotonitazeno50020 μg
Sufentanilo500–100010–20 μg4.4
BDPC504~20 μg
C-8813591
4-Fenilfentanilo800
Etonitazeno1000-15006,6-10 μg
3-Metilfentanilo1000-1500
N-desetilisotonitazeno1000-20005-10 μg
Etorfina1.000-3.0003,3–10 μg
Ohmefentanilo6300
Acetorfina87001,33 μg
Dihidroetorfina [41]1.000–12.0000,83 a 10 μg (20 a 40 μg SL)
Carfentanilo [42]10.0001,0 μg7.7
2-Fluoromefentanilo18.000
4-Carboetoxi-ohmefentanil30.000
Ohmecarfentanil(30.000)
R-30490(10 000–100 000)−
Lofentanilo(10 000–100 000)+
14-Metoximetopón (por vía intraespinal) [43](1.000.000)
PO: oral • IV: inyección intravenosa • IM: inyección intramuscular • SC: inyección subcutánea • SL: sublingual • TD: transdérmico
"Fuerza" se define como la potencia analgésica en relación con la morfina oral.
La tolerancia , la sensibilización , la tolerancia cruzada , el metabolismo y la hiperalgesia pueden ser factores complejos en algunas personas.
Las interacciones con otros fármacos , alimentos y bebidas y otros factores pueden aumentar o disminuir el efecto de ciertos analgésicos y alterar su vida media.
Debido a que algunos analgésicos enumerados son profármacos o tienen metabolitos activos , la variación individual en las enzimas hepáticas (p. ej., la enzima CYP2D6 ) puede dar lugar a efectos significativamente alterados.

Véase también

  • Oripavina : para obtener más información sobre la potencia comparativa de los derivados de la oripavina

Referencias

Notas explicativas

  1. ^ Aproximado. Existe un amplio rango de valores en ensayos controlados . [9]
  2. ^ 10 mg de morfina oral equivalen a n mg de analgésico x, p. ej. 10 mg de morfina equivalen a 3600 mg de paracetamol o 1,5 mg de hidromorfona

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  5. ^ McPherson 2009, pág. 4.
  6. ^ McPherson 2009, pág. 8.
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  • Calculadora de equianalgesia de opioides en línea Calculadora electrónica que incluye lógica para conversiones bidireccionales y dependientes de la dosis
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