Bimatoprost
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| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Lumigan, Latisse, Durysta, otros |
| AHFS / Drogas.com | Monografía |
| MedlinePlus | a602030 |
| Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | gotas para los ojos |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Bajo |
| Unión de proteínas | 88% |
| Inicio de la acción | 4 horas |
| Vida media de eliminación | 45 min después de la aplicación intravenosa |
| Duración de la acción | ≥ 24 horas |
| Excreción | 67% Riñón , 25% Fecal |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.170.712 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C25H37NO4 |
| Masa molar | 415,574 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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 norte Y (¿que es esto?) (verificar) | |
El bimatoprost , que se vende bajo la marca Lumigan, entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la presión alta dentro del ojo, incluido el glaucoma . [5] Se utiliza específicamente para el glaucoma de ángulo abierto cuando otros agentes no son suficientes. [5] [6] También se puede utilizar para aumentar el tamaño de las pestañas . [3] [4] Se utiliza como colirio y los efectos generalmente ocurren dentro de las cuatro horas. [5] [4]
Los efectos secundarios comunes incluyen ojos rojos, ojos secos, cambio en el color de los ojos, visión borrosa y cataratas . [5] [6] [4] Generalmente no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia . [1] [6] [4] Es un análogo de la prostaglandina y actúa aumentando la salida del líquido acuoso de los ojos. [5]
El bimatoprost fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2001. [5] Está disponible como medicamento genérico . [6] [3] [7] En 2021, fue el medicamento número 204 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [8] [9]
Usos
Médico
El bimatoprost se utiliza para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular en adultos, ya sea solo o en combinación con un betabloqueante , típicamente timolol . [5] [4] [10]
Los estudios han demostrado que el bimatoprost es más eficaz que el timolol en la reducción de la presión intraocular (PIO) y al menos tan eficaz como los análogos de prostaglandina latanoprost y travoprost en la reducción de la PIO. [11]
Cosmético
El bimatoprost puede utilizarse para tratar pestañas pequeñas o poco desarrolladas. [3] [4] El término médico para esto es tratamiento de la hipotricosis ; sin embargo, la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) es para fines puramente cosméticos (ver Receptor de prostaglandina F#Importancia clínica ). [12] [ verificación necesaria ]
El bimatoprost se ha utilizado con éxito para tratar la hipotricosis de las cejas en una paciente de 60 años. [13] La solución al 0,03 % se aplicó tópicamente una vez al día durante ocho meses y mostró "un mayor crecimiento del cabello y engrosamiento de los pelos de las cejas".
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son similares a los de otros análogos de prostaglandinas aplicados en el ojo. El más común es la hiperemia conjuntival , que se presenta en más del 10% de los pacientes. Otros efectos incluyen visión borrosa, enrojecimiento de ojos y párpados, ardor u otras molestias en los ojos y oscurecimiento permanente del iris hasta color marrón. [10] [5] [3] Los efectos adversos ocasionales (en menos del 1% de los pacientes) son dolor de cabeza y náuseas. [10]
Algunos efectos secundarios son específicos de la fórmula cosmética, que se aplica en la piel en la base de las pestañas en lugar de instilarse en el ojo. Estos incluyen infección si se reutilizan los aplicadores de un solo uso y oscurecimiento del párpado o del área debajo del ojo. [3] [14] Las investigaciones sugieren que limpiar el ojo con una gasa absorbente después de la administración de gotas para los ojos puede dar como resultado pestañas más cortas y una menor probabilidad de hiperpigmentación en el párpado, en comparación con no limpiar el exceso de líquido. [15]
Es importante destacar que el bimatoprost y su análogo endógeno, la prostaglandina F2α etanolamida, presentan el efecto secundario de ser antiadipogénicos y recientemente se ha demostrado que también son inductores de la proliferación de preadipocitos. Al inhibir la diferenciación de los preadipocitos y aumentar su proliferación, se ha sugerido que estas moléculas mantienen una reserva de células progenitoras de adipocitos. Esto podría permitir un desarrollo más saludable del tejido graso, que se produce a través de una hiperplasia que compensa la hipertrofia y la deposición ectópica de grasa. Estos hallazgos han estado detrás de la base de la hipótesis de las cuatro P de la grasa, a saber, la preservación del acervo de preadipocitos mediante la prostaglandina F2α etanolamida, y la sugerencia de que el bimatoprost es una terapia prometedora para la obesidad. [16]
Interacciones
No se han realizado estudios de interacción con esta sustancia. Las interacciones con fármacos sistémicos (por ejemplo, orales) se consideran poco probables porque el bimatoprost no alcanza concentraciones relevantes en el torrente sanguíneo. El bimatoprost no interactúa negativamente con las gotas oftálmicas de timolol. [10]
Farmacología
Mecanismo de acción
El bimatoprost es un análogo estructural de la prostaglandina F 2α (PGF 2α ). Al igual que otros análogos de la PGF 2α como el travoprost, latanoprost y tafluprost , aumenta la salida del líquido acuoso del ojo y reduce la presión intraocular. Sin embargo, a diferencia de estos, no actúa sobre el receptor de prostaglandina F , ni sobre ningún otro receptor de prostaglandina conocido. Se cree que el bimatoprost imita las prostamidas del propio cuerpo humano (que son químicamente similares), una clase de sustancias relacionadas con las prostaglandinas, pero con un mecanismo de acción desconocido. [5] [10] No se ha identificado ningún receptor de prostamida hasta 2015 [actualizar]; la búsqueda está en curso. [17] En 2019 se pensaba que el bimatoprost actuaba a través de la malla trabecular y las vías uveoesclerales. [18] [19]
Farmacocinética
El bimatoprost se absorbe bien a través de la córnea . Comienza a reducir la presión intraocular después de cuatro horas, y dura al menos 24 horas. Un pequeño porcentaje ingresa al torrente sanguíneo. En el plasma sanguíneo, las concentraciones máximas se alcanzan después de 10 minutos, luego caen por debajo del límite de detección de 25 pg / ml después de 1,5 horas. La sustancia no se acumula en el cuerpo. [5] [10]
La unión a proteínas plasmáticas es del 88%. El bimatoprost se metaboliza por oxidación, N - desetilación y glucuronidación , formando una variedad de metabolitos . La vida media biológica se midió en 45 minutos después de la infusión intravenosa . El 67% se elimina por vía renal y el 25% por vía fecal. [5] [10]
Referencias
- ^ ab "Uso de bimatoprost oftálmico (Lumigan) durante el embarazo". Drugs.com . 14 de octubre de 2019 . Consultado el 4 de enero de 2020 .
- ^ "Medicamentos de prescripción: registro de nuevos medicamentos genéricos y medicamentos biosimilares, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 de junio de 2022. Consultado el 30 de marzo de 2024 .
- ^ abcdef «Solución/gotas de bimatoprost». DailyMed . 18 de septiembre de 2019 . Consultado el 4 de enero de 2020 .
- ^ abcdefg "Lumigan- solución/gotas de bimatoprost". DailyMed . 31 de julio de 2017 . Consultado el 4 de enero de 2020 .
- ^ abcdefghijk "Monografía de bimatoprost para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
- ^ abcd Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 1149. ISBN 9780857113382.
- ^ "Bimatoprost". Drugs.com . 2 de diciembre de 2019 . Consultado el 4 de enero de 2020 .
- ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
- ^ "Bimatoprost - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
- ^ abcdefg Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
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- ^ Boubertakh B, Courtemanche O, Marsolais D, Di Marzo V, Silvestri C (noviembre de 2023). "Nuevo papel del metabolito de la anandamida, prostaglandina F2α etanolamida: proliferación de preadipocitos". Journal of Lipid Research . 64 (11): 100444. doi :10.1016/j.jlr.2023.100444. PMC 10622703 . PMID 37730163.
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El bimatoprost reduce la presión intraocular en el hombre al aumentar el flujo de salida del humor acuoso a través de la malla trabecular y mejorar el flujo de salida uveoescleral.
- ^ "Bimatoprost". DrugBank . Consultado el 7 de julio de 2019 .
Lectura adicional
- "Análogos de prostaglandinas para uso oftálmico: una revisión de la eficacia clínica comparativa y la relación coste-eficacia". Informes de respuesta rápida de CADTH . Julio de 2015. PMID 26985536.
