Tafluprost
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| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Saflutan, Taflotan, Zioptan |
| AHFS / Drogas.com | Información para el consumidor de Multum |
| Vías de administración | Gotas tópicas para los ojos |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Activación por hidrólisis de ésteres , desactivación por beta oxidación. |
| Inicio de la acción | 2–4 horas |
| Duración de la acción | ≥ 24 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.207.745 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C25H34F2O5 |
| Masa molar | 452,539 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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El tafluprost (nombres comerciales Taflotan de Santen Pharmaceutical , Zioptan de Merck en los EE. UU. y Saflutan de Mundipharma en Australia) es un análogo de la prostaglandina . Se utiliza por vía tópica (como gotas para los ojos ) para controlar la progresión del glaucoma de ángulo abierto y en el tratamiento de la hipertensión ocular , solo o en combinación con otros medicamentos. Reduce la presión intraocular al aumentar la salida del líquido acuoso de los ojos. [2] [3]
Efectos adversos
El efecto secundario más frecuente es la hiperemia conjuntival , que se presenta en el 4 al 20% de los pacientes. Los efectos secundarios menos frecuentes incluyen escozor en los ojos, dolor de cabeza e infecciones respiratorias . Los efectos secundarios poco frecuentes son disnea (dificultad para respirar), empeoramiento del asma y edema macular . [2] [3] [4]
Interacciones
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden reducir o aumentar el efecto del tafluprost. [2] Las gotas oftálmicas de timolol , un tipo común de medicamento para el glaucoma, no interactúan negativamente con este fármaco. [3]
No se esperan interacciones con medicamentos sistémicos (por ejemplo, orales) porque tafluprost no alcanza concentraciones relevantes en el torrente sanguíneo. [3] [4]
Farmacología
Mecanismo de acción
El tafluprost es un profármaco del principio activo, el ácido de tafluprost, un análogo estructural y funcional de la prostaglandina F 2α (PGF 2α ). El ácido de tafluprost es un agonista selectivo del receptor de prostaglandina F , que aumenta el flujo de salida del líquido acuoso de los ojos y, por lo tanto, reduce la presión intraocular. [3] [4]
Otros análogos de PGF 2α con el mismo mecanismo incluyen latanoprost y travoprost . [3]
Farmacocinética
El tafluprost, como éster lipofílico , penetra fácilmente en la córnea y luego se activa en ácido carboxílico , ácido de tafluprost. El inicio de la acción se produce entre 2 y 4 horas después de la aplicación, el efecto máximo se alcanza después de 12 horas y la presión ocular permanece reducida durante al menos 24 horas. [3] [4]
El ácido de tafluprost se inactiva por beta oxidación a ácido 1,2-dinortafluprost, ácido 1,2,3,4-tetranortafluprost y su lactona , que posteriormente se glucuronizan o hidroxilan . Las enzimas hepáticas del citocromo P450 no desempeñan ningún papel en el metabolismo. [4]
Se ha encontrado una vía análoga (al menos hasta los metabolitos tetranor) para el latanoprost y el travoprost.
Referencias
- ^ "Monografía del producto" (PDF) . hres.ca . Consultado el 6 de abril de 2024 .
- ^ abc Tafluprost Datos profesionales sobre el medicamento .
- ^ abcdefg Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ abcde Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2011). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 9 (25 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ Fukano Y, Kawazu K (agosto de 2009). "Disposición y metabolismo de un nuevo fármaco antiglaucomatoso prostanoide, tafluprost, tras la administración ocular a ratas". Metabolismo y disposición de fármacos . 37 (8): 1622–34. doi :10.1124/dmd.108.024885. PMID 19477946. S2CID 12425702.
- ^ Fukano Y, Kawazu K, Akaishi T, Bezwada P, Pellinen P (junio de 2011). "Metabolismo y distribución tisular ocular de un prostanoide antiglaucomatoso, tafluprost, después de la instilación ocular a monos". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics . 27 (3): 251–9. doi :10.1089/jop.2010.0178. PMID 21491995.
