Mirabegrón

Mirabegrón

Datos clínicos
Nombres comerciales	Myrbetriq, Betanis, Betmiga, otros
Otros nombres	YM-178
AHFS / Drogas.com	Monografía
MedlinePlus	a612038
Datos de licencia	US  DailyMed :  Mirabegron
Categoría de embarazo	Australia : B3
Vías de administración	Por la boca
Código ATC	G04BD12 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (Sólo con receta médica) Reino Unido : POM (sólo con receta médica) [1] EE. UU .: ℞-sólo [2] UE : Solo con receta médica [3] En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	29–35% [4]
Unión de proteínas	71% [4]
Metabolismo	Hígado a través de glucuronidación (directa), hidrólisis de amida y metabolismo oxidativo mínimo in vivo por CYP2D6 y CYP3A4 . Cierta participación de la butilcolinesterasa [4]
Vida media de eliminación	50 horas [4]
Excreción	Orina (55%), heces (34%) [4]
Identificadores
Nombre IUPAC 2-(2-Amino-1,3-tiazol-4-il)- N -[4-(2-{[(2 R )-2-hidroxi-2-feniletil]amino}etil)fenil]acetamida
Número CAS	223673-61-8
Identificador de centro de PubChem	9865528
Banco de medicamentos	DB08893
Araña química	8041219
UNIVERSIDAD	MVR3JL3B2V
BARRIL	D09535
EBICh	CHEBI:65349
Química biológica	ChEMBL2095212
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID101021648
Tarjeta informativa de la ECHA	100.226.392
Datos químicos y físicos
Fórmula	C21H24N4O2S​​​​​​​​
Masa molar	396,51  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS O=C(Nc1ccc(cc1)CCNC[C@H](O)c2ccccc2)Cc3nc(sc3)N
InChI InChI=1S/C21H24N4O2S/c22-21-25-18(14-28-21)12-20(27)24-17-8-6-15(7-9-17)10-11-23-13-19(26)16-4-2-1-3-5-16/h1-9,14,19,23,26H,10-13H2,(H2,22,25)(H,24,27)/t19-/m0/s1 Clave:PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N

Mirabegron , que se vende bajo la marca Myrbetriq entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la vejiga hiperactiva . ^[5] Sus beneficios son similares a los de los medicamentos antimuscarínicos como la solifenacina o la tolterodina . ^[6] Se toma por vía oral. ^[5]

Los efectos secundarios comunes incluyen presión arterial alta , dolores de cabeza e infecciones del tracto urinario . ^[5] Otros efectos secundarios significativos incluyen retención urinaria , frecuencia cardíaca irregular y angioedema . ^{[5] [7]} Funciona activando el receptor adrenérgico β ₃ en la vejiga , lo que resulta en su relajación. ^{[5] [7]}

Mirabegron es el primer agonista beta-3 disponible clínicamente con aprobación para su uso en adultos con vejiga hiperactiva . Mirabegron fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos y en la Unión Europea en 2012. ^{[8] [9] [3]} En 2021, fue el medicamento número 200 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. ^{[10] [11]} Está disponible como medicamento genérico . ^[12]

En el Reino Unido se prefiere menos que los medicamentos antimuscarínicos como la oxibutinina . ^[7]

Mirabegron se utiliza en el tratamiento de la vejiga hiperactiva . ^{[13] [4] [2] [1]} Funciona igual de bien que los medicamentos antimuscarínicos como la solifenacina o la tolterodina . ^{[6] [3]} En el Reino Unido es menos preferido que estos agentes. ^[7]

Mirabegron también está indicado para tratar la hiperactividad neurogénica del detrusor (OND), una disfunción de la vejiga relacionada con el deterioro neurológico, en niños de tres años o más. ^[13]

Efectos adversos por incidencia: ^{[4] [2] [1]}

Los efectos adversos muy comunes (incidencia >10%) incluyen:

• Presión arterial elevada

Los efectos adversos comunes (incidencia del 1 al 10 %) incluyen:

• Boca seca
• Nasofaringitis
• Infección del tracto urinario (ITU)
• Dolor de cabeza
• Influenza
• Constipación
• Mareo
• Dolor en las articulaciones
• Cistitis
• Dolor de espalda
• Infección del tracto respiratorio superior (ITRS)
• Sinusitis
• Diarrea
• Frecuencia cardíaca alta
• Fatiga
• Dolor abdominal
• Neoplasias (cánceres)

Los efectos adversos raros (incidencia <1%) incluyen:

• Palpitaciones
• Visión borrosa
• Glaucoma
• Indigestión
• Gastritis
• Distensión abdominal
• Rinitis
• Elevaciones de las enzimas hepáticas ( GGTP , AST , ALT y LDH )
• Trastornos renales y urinarios (p. ej., nefrolitiasis , dolor de vejiga)
• Trastornos del sistema reproductivo (p. ej., prurito vulvovaginal, infección vaginal)
• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo (p. ej., urticaria, vasculitis leucocitoclástica, erupción cutánea, prurito, púrpura, edema labial)
• Síndrome de Stevens-Johnson asociado con aumento de ALT, AST y bilirrubina sérica
• Retención urinaria

Como agonista adrenérgico beta-3 selectivo , el mirabegrón no causa los efectos adversos cardiovasculares de otros agonistas adrenérgicos que son activos en los receptores adrenérgicos beta-1 y beta-2 . Los agonistas adrenérgicos beta-3 activan el tejido adiposo pardo (BAT) y aumentan el gasto de energía , lo que genera interés en la investigación sobre su desarrollo como fármacos para bajar de peso . ^[14] Se estudió una combinación de mirabegrón y metformina en ratones y causó una mayor pérdida de peso que cualquiera de los fármacos por separado. ^[15] Un estudio humano en individuos obesos encontró un aumento en la sensibilidad a la insulina pero ningún cambio de peso significativo, que se planteó como hipótesis que se debía a los bajos niveles de BAT en humanos obesos y/o la baja dosis de mirabegrón utilizada en el estudio. ^[16]