Receptor ligado a enzima
Un receptor ligado a enzimas , también conocido como receptor catalítico , es un receptor transmembrana , donde la unión de un ligando extracelular provoca actividad enzimática en el lado intracelular. [1] Por lo tanto, un receptor catalítico es una proteína de membrana integral que posee funciones tanto catalíticas como receptoras . [2]
Tienen dos dominios importantes, un dominio de unión al ligando extracelular y un dominio intracelular, que tiene una función catalítica; y una única hélice transmembrana . La molécula de señalización se une al receptor en el exterior de la célula y provoca un cambio conformacional en la función catalítica ubicada en el receptor dentro de la célula.
Ejemplos de la actividad enzimática incluyen:
- Receptor de tirosina quinasa , como el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos . La mayoría de los receptores ligados a enzimas son de este tipo. [3]
- Proteína quinasa específica de serina/treonina , como en la proteína morfogenética ósea
- Guanilato ciclasa , como en el receptor del factor natriurético auricular
Tipos
La siguiente es una lista de las cinco familias principales de receptores catalíticos:
| Familia | Miembro | Gene | Actividad catalítica | Ligandos endógenos | Ligandos sintéticos |
|---|---|---|---|---|---|
| Erb [4] | ErbB1 ( receptor del factor de crecimiento epidérmico ) | EGFR | tirosina quinasa EC 2.7.10.1 | Factor de crecimiento epidérmico , anfiregulina , betacelulina , epigen , epirregulina , HB-EGF , TGFa | GW583340, gefitinib , erlotinib , tirfostinas AG879 y AG1478 |
| ErbB2 | ERBB2 | " | |||
| ErbB3 | ERBB3 | " | NRG-1 , NRG-2 | GW583340, gefitinib, erlotinib, tirfostinas AG879 y AG1478 | |
| ErbB4 | ERBB4 | " | Betacelulina, epirregulina, HB-EGF, NRG-1, NRG-2, NRG-3, NRG-4 | GW583340, gefitinib, erlotinib, tirfostinas AG879 y AG1478 | |
| GDNF (factor neurotrófico derivado de células gliales) [5] | GFRa1 | GFRa1 | " | GDNF > neurturina > artemina | |
| GFRa2 | GFRa2 | " | Neurturina > GDNF | ||
| GFRa3 | GFRa3 | " | Artemín | ||
| GFRa4 | GFRa4 | " | Persefina | ||
| NPR ( receptor de péptido natriurético ) [6] | NPR1 | NPR1 | guanilil ciclasa EC 4.6.1.2 | Péptido natriurético auricular | |
| NPR2 | NPR2 | " | Péptido natriurético tipo C | ||
| NPR3 | NPR3 | " | Péptido natriurético auricular | ||
| NPR4 | NPR4 | " | Uroguanilina | ||
| receptor de neurotrofina trk [7] | TrkA | NTRK1 | tirosina quinasa EC 2.7.10.1 | Factor de crecimiento nervioso > NT-3 | GW441756, tirfostina AG879 |
| TrkB | NTRK2 | " | Factor neurotrófico derivado del cerebro , NT-4 /NT-5 > NT-3 | ||
| TrkC | NTRK3 | " | NT-3 | ||
| pág.75 | NGFR | " | Factor de crecimiento nervioso, factor de necrosis tumoral BDNF, NT3, NT4/5 | ||
| Similar a un peaje [8] | TLR1 | TLR1 | " | ||
| TLR2 | TLR2 | " | Peptidoglicano | ||
| TLR3 | TLR3 | " | poliIC, poliinosina-policitosina | ||
| TLR4 | TLR4 | " | LPS, lipopolisacárido derivado de bacterias Gram-negativas | ||
| TLR5 | TLR5 | " | Flagelina | ||
| TLR6 | TLR6 | " | |||
| TLR7 | TLR7 | " | resiquimod, imiquimod | ||
| TLR8 | TLR8 | " | |||
| TLR9 | TLR9 | " | CpG, ADN enriquecido en pares citosina:guanosina | ||
| TLR10 | TLR10 | " |
Referencias
- ^ Dudek RW (1 de noviembre de 2006). Biología celular y molecular de alto rendimiento. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 19–. ISBN 978-0-7817-6887-0. Recuperado el 16 de diciembre de 2010 .
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos". Br. J. Pharmacol . 150 Suppl 1 (S1): S122–7. doi :10.1038/sj.bjp.0707205. PMC 2013840 .
- ^ "lecture10". Archivado desde el original el 25 de mayo de 2007. Consultado el 3 de marzo de 2007 .
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia ErbB". Br. J. Pharmacol . 150 Suppl 1: S146. doi :10.1038/sj.bjp.0706476.
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia GDNF". Br. J. Pharmacol . 150 Suppl 1: S147. doi :10.1038/sj.bjp.0706477.
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia de péptidos natriuréticos". Br. J. Pharmacol . 150 Suppl 1: S148. doi :10.1038/sj.bjp.0706478.
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia de las neurotrofinas". Br. J. Pharmacol . 150 Suppl 1: S149. doi :10.1038/sj.bjp.0706479.
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia de receptores tipo Toll". Br. J. Pharmacol . 150 Suppl 1: S150. doi :10.1038/sj.bjp.0706480.
Enlaces externos
- Diagrama en scq.ubc.ca
