Antiemético

Medicamento utilizado para prevenir las náuseas o los vómitos.

Un antiemético es un fármaco eficaz contra los vómitos y las náuseas . Los antieméticos se utilizan normalmente para tratar el mareo por movimiento y los efectos secundarios de los analgésicos opiáceos , los anestésicos generales y la quimioterapia dirigida contra el cáncer . Pueden utilizarse en casos graves de gastroenteritis , especialmente si el paciente está deshidratado. ^[1]^[2]

Algunos antieméticos que anteriormente se creía que causaban defectos congénitos parecen ser seguros para su uso en mujeres embarazadas en el tratamiento de las náuseas matinales y la hiperémesis gravídica más grave . ^[3]^[4]

Tipos

Los antagonistas del receptor 5-HT ₃ bloquean los receptores de serotonina en el sistema nervioso central y el tracto gastrointestinal . Por ello, se pueden utilizar para tratar las náuseas y los vómitos posoperatorios y provocados por fármacos citotóxicos. Sin embargo, también pueden provocar estreñimiento o diarrea , sequedad de boca y fatiga .
- Dolasetrón ( Anzemet ) se puede administrar en forma de comprimidos o en inyección.
- Granisetrón ( Kytril , Sancuso ) se puede administrar en comprimidos (Kytril), solución oral (Kytril), inyección (Kytril) o en un único parche transdérmico en la parte superior del brazo (SANCUSO).
- Ondansetrón ( Zofran ) se administra en forma de comprimidos orales, comprimidos de disolución oral, película de disolución oral, por vía sublingual o en una inyección IV/IM.
- Tropisetrón ( Setrovel, Navoban ) se puede administrar en cápsulas orales o en forma de inyección.
- Palonosetrón ( Aloxi ) se puede administrar en una inyección o en cápsulas orales.
Los antagonistas de la dopamina actúan sobre el tronco encefálico y se utilizan para tratar las náuseas y los vómitos asociados con el cáncer , la enfermedad por radiación, los opioides, los fármacos citotóxicos y los anestésicos generales. Los efectos secundarios incluyen espasmos musculares e inquietud .
- Amisulprida (Barhemsys), administrada mediante inyección intravenosa.
- Domperidona (Motilium)
- Droperidol
- Olanzapina (Zyprexa)
- Haloperidol (utilidad limitada por efectos secundarios extrapiramidales y sedantes )
- Alizaprida
- Proclorperazina ( Compazine, Stemzine, Buccastem, Stemetil, Phenotil )
- Clorpromazina (Uso limitado por propiedades sedantes)
- Metoclopramida
Antagonista del receptor NK1
- Aprepitant ( Emend ) es un antagonista del receptor NK1 disponible comercialmente.
- Casopitant es un antagonista del receptor NK1 en investigación
- Rolapitant ( Varubi ), otro fármaco recientemente aprobado de esta clase
Los antihistamínicos ( antagonistas _del receptor de histamina H1 ) son eficaces en muchas afecciones, como el mareo por movimiento, las náuseas matutinas durante el embarazo y para combatir las náuseas por opioides . Los receptores H1 en las áreas centrales incluyen el área postrema y el centro del vómito en el núcleo vestibular. Además, muchos de los antihistamínicos enumerados aquí también bloquean los receptores muscarínicos de acetilcolina.
- Cinarizina ( solo en el Reino Unido )
- Ciclizina
- Difenhidramina (Benadryl)
- Dimenhidrinato (Gravol, Dramamine)
- Doxilamina (Bonjesta, Unisom)
- La mirtazapina ( Remeron ) es un antidepresivo que también tiene efectos antieméticos. ^[5]^[6] Es un potente antagonista del receptor de histamina H1, Ki ₌ 1,6 nM, ^[7] y también exhibe un notable antagonismo 5-HT _{3 .}^[6]
- Meclizina (Bonine, Antivert)
- La prometazina (Pentazina, Phenergan, Promacot) se puede administrar mediante un supositorio rectal, una inyección intravenosa, una tableta oral o una suspensión oral para adultos y niños mayores de 2 años de edad.
- Hidroxicina (Vistaril)
Los cannabinoides se utilizan en pacientes con caquexia , náuseas y vómitos citotóxicos o que no responden a otros agentes. Estos pueden causar cambios en la percepción, mareos y pérdida de coordinación.
- El cannabis , también conocido como marihuana medicinal en los Estados Unidos, es una droga de la Lista I. ^[8]^[9]
- Nabilona
- El dronabinol (Marinol/Syndros) es un fármaco de la Lista II en los EE. UU. cuando se presenta en solución oral (Syndros), ^[10] y de la Lista III cuando se presenta en aceite de sésamo y encapsulado en una cápsula de gelatina blanda (Marinol). ^[11]
- Algunos cannabinoides sintéticos como Nabilona (Cesamet) o la serie JWH .
- Sativex es un aerosol oral que contiene THC y CBD. ^[12] Actualmente es legal en Canadá y algunos países de Europa y los EE. UU. desde el 25 de junio de 2018 ^[13]^[14]^[actualizar]
Benzodiazepinas (moduladores alostéricos positivos del receptor GABA)
- El midazolam (Versed) se administra al inicio de la anestesia y se ha demostrado en ensayos recientes que es tan eficaz como el ondansetrón , pero más eficaz cuando se utiliza en combinación con ondansetrón. ^[15]
- Se dice que el lorazepam (Ativan) es muy bueno como tratamiento complementario para las náuseas junto con medicamentos de primera línea como Compazine . ^{[ cita requerida ]}
Anticolinérgicos
- Hioscina (también conocida como escopolamina )
- Atropina
Esteroides
- La dexametasona ( Decadron ) se administra en dosis bajas al inicio de una anestesia general como un antiemético eficaz. También se utiliza en quimioterapia como fármaco único, así como con otros antieméticos como los antagonistas del receptor 5-HT ₃ y el antagonista del receptor NK1, pero el mecanismo de acción específico no se entiende completamente. ^[16]
Otro
- Se cree que la trimetobenzamida actúa sobre la CTZ.
- El jengibre contiene antagonistas 5-HT ₃, gingeroles , shogaoles , ^[17] y galanolactona . ^[18] Los datos clínicos preliminares sugieren que el jengibre puede ser eficaz para el tratamiento de las náuseas y/o los vómitos en diversos entornos. ^[19]^[20]^[21]
- También se afirma que el emetrol es un antiemético eficaz.
- El propofol se administra por vía intravenosa y se ha utilizado en el ámbito de cuidados intensivos en el hospital como terapia de rescate para la emesis. ^[22]
- Se afirma que la menta alivia las náuseas o el dolor de estómago cuando se agrega a un té o a caramelos de menta.
- Se supone que el muscimol tiene actividad antiemética. ^[23]
- Se dice que el ajwain es antiemético. Es una especia popular en la India , Etiopía y Eritrea . ^{[ cita requerida ]}

Véase también

Cáncer y náuseas
Emético : sustancias que inducen náuseas y vómitos.

Referencias

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