Adavosertib

Adavosertib
Nombres
Nombre IUPAC preferido
1-[6-(2-Hidroxipropan-2-il)piridin-2-il]-6-[4-(4-metilpiperazin-1-il)anilino]-2-(prop-2-en-1-il)-1,2-dihidro-3 H -pirazolo[3,4- d ]pirimidin-3-ona
Otros nombres
AZD1775; MK-1775
Identificadores
  • 955365-80-7
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
EBICh
  • CHEBI:91414
Química biológica
  • EMBL1976040
Araña química
  • 24808590
Tarjeta informativa de la ECHA100.205.373
  • 7702
BARRIL
  • D11361
Identificador de centro de PubChem
  • 24856436
UNIVERSIDAD
  • K2T6HJX3I3
  • DTXSID30241868
  • InChI=1S/C27H32N8O2/c1-5-13-34-25(36)21-18-28-26(29-19-9-11-20(12-10-19)33-16-14-32( 4)15- 17-33)31-24(21)35(34)23-8-6-7-22(30-23)27(2,3)37/h5-12,18,37H,1,13-17H2, 2-4H3,(H,28,29,31)
    Clave: BKWJAKQVGHWELA-UHFFFAOYSA-N
  • CN1CCN(CC1)c2ccc(Nc3ncc4C(=O)N(CC=C)N(c5cccc(n5)C(C)(C)O)c4n3)cc2
Propiedades
C27H32N8O2​​​​​​​
Masa molar500,607  g·mol −1
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para los materiales en su estado estándar (a 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Compuesto químico

Adavosertib (códigos de desarrollo AZD1775 , MK-1775 ) es un fármaco experimental candidato contra el cáncer. Es un inhibidor de moléculas pequeñas de la tirosina quinasa WEE1 con potencial actividad sensibilizante antineoplásica. [1] Está siendo desarrollado por AstraZeneca . [2] Se está investigando como tratamiento para el cáncer de páncreas con un ensayo de fase 1 (los investigadores de la Universidad de Michigan están planeando a partir de 2019 un estudio de fase 2. [3] ), y el cáncer de ovario , en combinación con otro fármaco contra el cáncer, la gemcitabina , como un ensayo de fase 2. [4] [5] [6]

Referencias

  1. ^ "NCI Drug Dictionary". Instituto Nacional del Cáncer . 2 de febrero de 2011. Consultado el 17 de agosto de 2019 .
  2. ^ "AZD1775 | AstraZeneca Open Innovation". openinnovation.astrazeneca.com . Archivado desde el original el 17 de agosto de 2019. Consultado el 17 de agosto de 2019 .
  3. ^ "El fármaco de AstraZeneca pasa a la fase 2 en el cáncer de páncreas después de que un pequeño ensayo ampliara la supervivencia". FierceBiotech . Consultado el 17 de agosto de 2019 .
  4. ^ Lheureux S, Cristea MC, Bruce JP, Garg S, Cabanero M, Mantia-Smaldone G, Olawaiye AB, Ellard SL, Weberpals JI, Wahner Hendrickson AE, Fleming GF, Welch S, Dhani NC, Stockley T, Rath P (23 de enero de 2021). "Adavosertib más gemcitabina para el cáncer de ovario recurrente resistente al platino o refractario al platino: un ensayo de fase 2, doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo". Lancet . 397 (10271): 281–292. doi : 10.1016/S0140-6736(20)32554-X . ISSN  1474-547X. PMC 10792546 . Número de modelo: PMID  33485453. Número de modelo: S2CID  231667519. 
  5. ^ "Actividad temprana en cáncer de páncreas con nuevo fármaco". www.medpagetoday.com . 16 de agosto de 2019 . Consultado el 17 de agosto de 2019 .
  6. ^ Cuneo KC, Morgan MA, Sahai V, Schipper MJ, Parsels LA, Parsels JD, et al. (octubre de 2019). "Ensayo de aumento de dosis del inhibidor de Wee1 adavosertib (AZD1775) en combinación con gemcitabina y radiación para pacientes con cáncer de páncreas localmente avanzado". Journal of Clinical Oncology . 37 (29): 2643–2650. doi :10.1200/JCO.19.00730. PMC 7006846 . PMID  31398082. 


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