Glipizida

Compuesto químico

Glipizida
Datos clínicos
Nombres comercialesGlucotrol, Glucotrol XL, otros
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa684060
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de
administración
Por la boca
Clase de drogaSulfonilurea
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • Reino Unido : POM (solo con receta médica)
  • EE. UU .: solo ℞
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad100% (fórmula regular)
90% (liberación prolongada)
Unión de proteínas98 a 99%
Metabolismo Hidroxilación del hígado
Vida media de eliminación2 a 5 horas
ExcreciónRiñón y heces
Identificadores
  • N- (4-[ N- (ciclohexilcarbamoil)sulfamoil]fenetil)-5-metilpirazina-2-carboxamida
Número CAS
  • 29094-61-9 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 3478
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 6821
Banco de medicamentos
  • DB01067 controlarY
Araña química
  • 3359 controlarY
UNIVERSIDAD
  • X7WDT95N5C
BARRIL
  • D00335 controlarY
EBICh
  • CHEBI:5384 ☒norte
Química biológica
  • ChEMBL1073 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID0040676
Tarjeta informativa de la ECHA100.044.919
Datos químicos y físicos
FórmulaC21H27N5O4S
Masa molar445,54  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Punto de fusión208 a 209 °C (406 a 408 °F)
  • O=C(c1ncc(nc1)C)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3
  • InChI=1S/C21H27N5O4S/c1-15-13-24-19(14-23-15)20(27)22-12-11-16-7-9-18(10-8-16)31(29, 30)26-21(28)25-17-5-3-2-4-6-17/h7-10,13-14,17H,2-6,11-12H2,1H3,(H,22,27 )(H2,25,26,28) controlarY
  • Clave:ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

La glipizida , que se vende bajo la marca Glucotrol entre otras, es un medicamento antidiabético de la clase de las sulfonilureas que se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. [1] [2] Se utiliza junto con una dieta para diabéticos y ejercicio. [ 1] [2] No está indicado para su uso por sí solo en la diabetes tipo 1. [1] [2] Se toma por vía oral . [1] [ 2] Los efectos generalmente comienzan en media hora y pueden durar hasta un día. [ 1]

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea , niveles bajos de azúcar en sangre y dolor de cabeza . [1] Otros efectos secundarios incluyen somnolencia, sarpullido y temblores. [3] Es posible que sea necesario ajustar la dosis en personas con enfermedad hepática o renal . [1] No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia . [3] Funciona estimulando el páncreas para que libere insulina y aumenta la sensibilidad de los tejidos a la insulina. [1]

La glipizida fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [1] Está disponible como medicamento genérico . [1] En 2022, fue el 42.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 14  millones de recetas. [4] [5]

Mecanismo de acción

La glipizida sensibiliza a las células beta de los islotes pancreáticos de Langerhans a la respuesta a la insulina, lo que significa que se libera más insulina en respuesta a la glucosa de la que se liberaría sin la ingestión de glipizida. [2] La glipizida actúa bloqueando parcialmente los canales de potasio entre las células beta de los islotes pancreáticos de Langerhans. Al bloquear los canales de potasio , la célula se despolariza, lo que da lugar a la apertura de los canales de calcio dependientes del voltaje. La afluencia de calcio resultante estimula la liberación de insulina de las células beta. [6]

Historia

Fue patentado en 1969 y aprobado para uso médico en 1971. [7] La ​​glipizida fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [1]

Referencias

  1. ^ abcdefghijk "Monografía sobre glipizida para profesionales". Drugs.com . AHFS. Archivado desde el original el 13 de enero de 2020 . Consultado el 24 de diciembre de 2018 .
  2. ^ abcde «Glucotrol XL-glipizide tablet, extended release». DailyMed . 17 de agosto de 2018. Archivado desde el original el 16 de febrero de 2017. Consultado el 31 de julio de 2020 .
  3. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 693. ISBN 9780857113382.
  4. ^ "Los 300 mejores de 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  5. ^ "Estadísticas de uso del fármaco glipizida, Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  6. ^ Bösenberg LH, Van Zyl DG (diciembre de 2008). "El mecanismo de acción de los fármacos antidiabéticos orales: una revisión de la literatura reciente". Revista de endocrinología, metabolismo y diabetes de Sudáfrica . 13 (3): 80–8. doi : 10.1080/22201009.2008.10872177 . hdl : 2263/10139 .
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 449. ISBN 9783527607495Archivado desde el original el 10 de enero de 2023 . Consultado el 31 de julio de 2020 .
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