Doxazosina
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| Datos clínicos | |
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| Pronunciación | / d ɒ k ˈ s eɪ z ə s ɪ n / dok- SAY -zə-sin O / ˌ d ɒ k s ə ˈ z oʊ s ɪ n / DOK -sə- ZOH -sin |
| Nombres comerciales | Cardura, Carduran, otros |
| AHFS / Drogas.com | Monografía |
| MedlinePlus | a693045 |
| Datos de licencia |
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| Vías de administración | Por la boca |
| Clase de droga | Bloqueador α1 |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 65% |
| Unión de proteínas | 98% |
| Metabolismo | Hígado |
| Vida media de eliminación | 22 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.128.642 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C23H25N5O5 |
| Masa molar | 451,483 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Quiralidad | Mezcla racémica |
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| (verificar) | |
La doxazosina , que se vende bajo la marca Cardura , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (agrandamiento de la próstata), la hipertensión (presión arterial alta) y el trastorno de estrés postraumático (TEPT). [1] [2] Para la presión arterial alta, es una opción menos preferida. [2] Se toma por vía oral . [2]
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos , somnolencia , hinchazón, náuseas , dificultad para respirar y dolor abdominal . [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir presión arterial baja al estar de pie , latidos cardíacos irregulares y priapismo . [2] [3] Es un bloqueador α1 - adrenérgico selectivo de la clase de compuestos de quinazolina . [2]
La doxazosina fue patentada en 1977 y entró en uso médico en 1988. [4] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2022, fue el medicamento número 180 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [5] [6]
Usos médicos
Hipertensión
La doxazosina suele añadirse a otros tratamientos antihipertensivos como antagonistas de los canales de calcio , diuréticos , antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos , inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y bloqueadores del receptor de angiotensina-2 . [7]
En general, se considera que la doxazosina es segura, bien tolerada y eficaz como fármaco antihipertensivo complementario (adjunto). [8]
Al igual que otros antagonistas del receptor alfa-1, tiene un papel en el tratamiento perioperatorio del feocromocitoma . [9]
Hiperplasia prostática benigna
Se considera que la doxazosina es eficaz para reducir los síntomas urinarios y mejorar el flujo urinario máximo en hombres con hiperplasia prostática benigna. [10] El cuello de la vejiga está densamente poblado de receptores alfa-1.
Pesadillas y flashbacks por TEPT
Los fármacos simpaticolíticos, como la prazosina y la doxazosina, se utilizan para las pesadillas y los flashbacks en el trastorno de estrés postraumático (TEPT). La doxazosina es muy bien tolerada para esta constelación de síntomas. Dada su larga vida media, la doxazosina dura mucho más que la prazosina. Mientras que la prazosina se dosifica hasta 4 veces al día, la doxazosina generalmente se dosifica solo una vez al día (por la noche). Ambos son antagonistas alfa-1. Otros fármacos simpaticolíticos incluyen clonidina y guanfacina , que son agonistas alfa-2; no pertenecen exactamente a la misma clase que la doxazosina y la prazosina . [ cita requerida ]
Historia
El estudio ALLHAT ( Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial ) suspendió su rama del ensayo que analizaba los alfabloqueantes, porque la doxazosina era menos eficaz que un diurético simple y porque los pacientes que tomaban doxazosina tenían una tasa 25% mayor de enfermedad cardiovascular y el doble de tasa de insuficiencia cardíaca congestiva que los pacientes que tomaban diuréticos. [11] Pfizer, consciente de los resultados antes de su publicación, lanzó una campaña de marketing a principios de 2000, y las ventas no se vieron afectadas en gran medida, a pesar de los peligros destacados por el estudio. [12] [13] La decisión de suspender el ensayo fue controvertida porque la mayor tasa de insuficiencia cardíaca (IC) en el grupo de doxazosina podría haber sido causada por un diagnóstico erróneo debido a la retención de líquidos de la medicación, o porque los pacientes con IC existente suspendieron su tratamiento diurético para cambiar a doxazosina. Sin embargo, en el ensayo ASCOT posterior, donde se utilizó doxazosina como tratamiento de tercera línea, no hubo un aumento en el riesgo de IC. [14]
Sociedad y cultura
Nombres de marca
En Estados Unidos, Cardura es comercializada por Viatris después de que Upjohn se escindiera de Pfizer. [15] [16] [17]
Investigación
Un estudio de 2021 asoció la doxazosina con un envejecimiento biológico desacelerado en humanos y confirmó su papel causal en la longevidad en C. elegans . [18]
Referencias
- ^ ab "Tableta de mesilato de doxazosina Cardura". DailyMed . Consultado el 18 de junio de 2021 .
- ^ abcdef "Monografía de mesilato de doxazosina para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 17 de marzo de 2019 .
- ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 765. ISBN 9780857113382.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 455. ISBN 9783527607495.
- ^ "Los 300 mejores de 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
- ^ "Estadísticas de uso del fármaco doxazosina, Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
- ^ Wykretowicz A, Guzik P, Wysocki H (marzo de 2008). "Doxazosina en el tratamiento actual de la hipertensión". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 9 (4): 625–633. doi :10.1517/14656566.9.4.625. PMID 18312163. S2CID 42056694.
- ^ Chapman N, Chen CY, Fujita T, Hobbs FD, Kim SJ, Staessen JA, et al. (septiembre de 2010). "¿Es hora de reevaluar el papel de los antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 en el tratamiento de la hipertensión?". Journal of Hypertension . 28 (9): 1796–1803. doi :10.1097/HJH.0b013e32833b912c. PMID 20543713. S2CID 31819062.
- ^ Mazza A, Armigliato M, Marzola MC, Schiavon L, Montemurro D, Vescovo G, et al. (Abril de 2014). "Tratamiento antihipertensivo en feocromocitoma y paraganglioma: manejo actual y características terapéuticas". Endocrino . 45 (3): 469–478. doi :10.1007/s12020-013-0007-y. PMID 23817839. S2CID 25504151.
- ^ Yuan J, Liu Y, Yang Z, Qin X, Yang K, Mao C (marzo de 2013). "La eficacia y seguridad de los bloqueadores alfa-1 para la hiperplasia prostática benigna: una descripción general de 15 revisiones sistemáticas". Current Medical Research and Opinion . 29 (3): 279–287. doi :10.1185/03007995.2013.766594. PMID 23323875. S2CID 26341029.
- ^ Piller LB, Davis BR , Cutler JA, Cushman WC, Wright JT, Williamson JD, et al. (noviembre de 2002). "Validación de eventos de insuficiencia cardíaca en los participantes del ensayo ALLHAT (Tratamiento antihipertensivo y reductor de lípidos para prevenir el ataque cardíaco) asignados a doxazosina y clortalidona". Ensayos controlados actuales en medicina cardiovascular . 3 (1): 10. doi : 10.1186 /1468-6708-3-10 . PMC 149403. PMID 12459039.
- ^ Goldacre, Ben (2012) Bad Pharma Cómo las compañías farmacéuticas engañan a los médicos y dañan a los pacientes , Fourth Estate, ISBN 0007350740 .
- ^ Lenzer J (18 de enero de 2003). "Los médicos de la fisioterapia suavizan los datos sobre los antihipertensivos". BMJ . 326 (7381): 170. doi :10.1136/bmj.326.7381.170. PMC 1128917 .
- ^ Mancia G, Kreutz R, Brunström M, Burnier M, Grassi G, Januszewicz A, et al. (diciembre de 2023). "Guía de la ESH de 2023 para el tratamiento de la hipertensión arterial. Grupo de trabajo para el tratamiento de la hipertensión arterial de la Sociedad Europea de Hipertensión: avalado por la Sociedad Internacional de Hipertensión (ISH) y la Asociación Renal Europea (ERA)". Revista de Hipertensión . 41 (12): 1874–2071. doi :10.1097/HJH.0000000000003480. hdl : 11379/603005 . PMID 37345492.
- ^ "Pfizer completa la transacción para combinar su negocio Upjohn con Mylan". Pfizer. 16 de noviembre de 2020. Consultado el 17 de junio de 2024 a través de Business Wire.
- ^ "Cardura". Pfizer . Consultado el 17 de junio de 2024 .
- ^ "Marcas". Viatris . 16 de noviembre de 2020 . Consultado el 17 de junio de 2024 .
- ^ McIntyre RL, Rahman M, Vanapalli SA, Houtkooper RH, Janssens GE (2021). "La predicción de la edad biológica a partir de los datos de movimiento de los dispositivos portátiles identifica intervenciones nutricionales y farmacológicas para un envejecimiento saludable". Frontiers in Aging . 2 : 708680. doi : 10.3389/fragi.2021.708680 . PMC 9261299 . PMID 35822021.
