Guaifenesina

Medicación expectorante

Guaifenesina
Datos clínicos
Pronunciación/ ɡ w ˈ f ɛ n ɪ s ɪ n / [1]
Nombres comercialesMucinex, otros
Otros nombresGuayacolato de glicerilo
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa682494
Datos de licencia
Vías de
administración
Por la boca
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • EE. UU .: ADVERTENCIA [2] Medicamentos de venta libre (OTC) o con receta médica únicamente
Datos farmacocinéticos
MetabolismoRiñón
Vida media de eliminación1–5 horas [3]
Identificadores
  • ( RS )-3-(2-metoxifenoxi)propano-1,2-diol
Número CAS
  • 93-14-1 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 3516
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7617
Banco de medicamentos
  • DB00874 controlarY
Araña química
  • 3396 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 495W7451VQ
BARRIL
  • D00337 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL980 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID5023114
Tarjeta informativa de la ECHA100.002.021
Datos químicos y físicos
FórmulaC10H14O4
Masa molar198,218  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
QuiralidadMezcla racémica
  • O(c1ccccc1OC)CC(O)CO
  • InChI=1S/C10H14O4/c1-13-9-4-2-3-5-10(9)14-7-8(12)6-11/h2-5,8,11-12H,6-7H2,1H3 controlarY
  • Clave:HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La guaifenesina , también conocida como guayacolato de glicerilo , es un medicamento expectorante que se toma por vía oral y se comercializa como una ayuda para eliminar el esputo del tracto respiratorio . Químicamente, es un éter de guayacol y glicerina . Puede usarse en combinación con otros medicamentos. [4] Un estudio de 2014 descubrió que la guaifenesina no tiene efecto sobre la producción o eliminación del esputo en las infecciones de las vías respiratorias superiores (el sistema respiratorio superior incluye la mayoría de las partes respiratorias por encima de los pulmones). [5] [6]

Los efectos secundarios pueden incluir mareos, somnolencia, sarpullido y náuseas. [4] Si bien no se ha estudiado adecuadamente durante el embarazo, parece ser seguro. [7] Se cree que funciona haciendo que las secreciones de las vías respiratorias sean más líquidas. [4]

La guaifenesina se ha utilizado con fines médicos desde al menos 1933. [8] Está disponible como medicamento genérico y de venta libre . [4] [7] En 2021, fue el medicamento número 288 más recetado en los Estados Unidos, con más de 600.000 recetas. [9] [10]

Uso médico

La guaifenesina se utiliza para tratar de ayudar a expectorar mucosidad espesa y, a veces, se combina con el antitusivo (supresor de la tos) dextrometorfano , como en Mucinex DM o Robitussin DM. [11] También se combina con efedrina en los comprimidos de Primatene y Bronkaid para el alivio sintomático del asma .

Una revisión Cochrane identificó tres ensayos clínicos que evaluaron la guaifenesina para el tratamiento de la tos aguda; uno de ellos encontró un beneficio significativo y los otros dos ensayos encontraron que no era eficaz. [12]

Efectos secundarios

Aunque generalmente se tolera bien, los efectos secundarios de la guaifenesina pueden incluir una reacción alérgica (poco frecuente), náuseas , vómitos , mareos o dolor de cabeza. [13] [14]

Farmacología

Mecanismo de acción

Se cree que la guaifenesina actúa como expectorante al aumentar el volumen y reducir la viscosidad de las secreciones en la tráquea y los bronquios . Puede ayudar al flujo de las secreciones del tracto respiratorio, permitiendo que el movimiento ciliar transporte las secreciones sueltas hacia arriba, hacia la faringe . [15] Por lo tanto, puede aumentar la eficiencia del reflejo de la tos y facilitar la eliminación de las secreciones.

Historia

Medicamentos similares derivados del árbol de guayaco se utilizaban como remedio genérico por los pueblos indígenas americanos cuando los exploradores llegaron a América del Norte en el siglo XVI. Los españoles encontraron la madera de guayaco "cuando conquistaron Santo Domingo ; pronto la llevaron de vuelta a Europa, donde adquirió una inmensa reputación en el siglo XVI como cura para la sífilis y algunas otras enfermedades..." [16]

La edición de 1955 del Textbook of Pharmacognosy afirma: "El guayaco tiene una acción estimulante local que a veces es útil en el dolor de garganta. La resina se utiliza en la gota crónica y el reumatismo, mientras que la madera es un ingrediente de la solución concentrada compuesta de zarzaparrilla , que antiguamente se utilizaba mucho como alternativa en la sífilis". [16]

En los EE. UU., la guaifenesina fue aprobada por primera vez por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en 1952. Aunque anteriormente se consideró " generalmente considerado seguro " en su aprobación original, el fármaco recibió una solicitud de nuevo fármaco para la versión de liberación prolongada, que recibió aprobación el 12 de julio de 2002. [17] Debido a esto, la FDA luego envió cartas a otros fabricantes de guaifenesina de liberación prolongada para que dejaran de comercializar sus versiones no aprobadas, dejando a Adams Respiratory Therapeutics en control del mercado. En 2007, Adams fue adquirida por Reckitt Benckiser . [18] [19] El fármaco ahora se vende sin receta por muchas compañías, solo y en combinación. [20]

Sociedad y cultura

Nombres de marca

La guaifenesina se toma por vía oral , [4] y se presenta en forma de comprimidos, cápsulas, comprimidos de liberación prolongada (acción prolongada), gránulos solubles y jarabe. [14] Está disponible bajo muchas marcas comerciales , ya sea como único ingrediente activo o como parte de un fármaco combinado . [14] Los fármacos combinados con guaifenesina en preparaciones de venta libre incluyen el supresor de la tos dextrometorfano , analgésicos como el paracetamol /acetaminofén y descongestionantes como la efedrina , la pseudoefedrina o la fenilefrina . [14]

Ciencias económicas

En 2014, se estimó que las ventas de guaifenesina fueron de aproximadamente 135 millones de dólares por año en los Estados Unidos. [6]

Uso veterinario

Las propiedades neurológicas de la guaifenesina se conocieron por primera vez a fines de la década de 1940. La guaifenesina es un relajante muscular de acción central que se usa de manera rutinaria en la cirugía veterinaria de animales grandes. La guaifenesina se usa en combinación con, por ejemplo, ketamina , ya que la guaifenesina no proporciona analgesia ni produce inconsciencia. [21] [22] En los caballos, la vida media biológica del fármaco es de 77 minutos. La premedicación con xilacina (1,1 mg/kg) puede reducir la dosis requerida de 163 mg/kg (en caballos castrados) a solo 88 mg/kg. [22]

Referencias

  1. ^ "Definición y significado de guaifenesina". Merriam-Webster .
  2. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  3. ^ Aluri JB, Stavchansky S (1993). "Determinación de guaifenesina en plasma humano mediante cromatografía líquida en presencia de pseudoefedrina". J Pharm Biomed Anal . 11 (9): 803–808. doi :10.1016/0731-7085(93)80072-9. PMID  8218524.
  4. ^ abcde "Guaifenesina: Monografía para profesionales". Drugs.com, Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. 23 de enero de 2023. Consultado el 30 de julio de 2023 .
  5. ^ Hoffer-Schaefer A, Rozycki HJ, Yopp MA, Rubin BK (mayo de 2014). "La guaifenesina no tiene efecto sobre el volumen o las propiedades del esputo en adolescentes y adultos con infecciones agudas del tracto respiratorio". Respiratory Care . 59 (5): 631–636. doi : 10.4187/respcare.02640 . PMID  24003241.
  6. ^ ab O'Connell OJ (mayo de 2014). "¿La guaifenesina de liberación prolongada no es mejor que un placebo?". Respir Care . 59 (5): 788–9. doi :10.4187/respcare.03319. PMID  24789023.
  7. ^ de Weiner CP, Rope K (2013). La guía completa de medicamentos durante el embarazo y la lactancia: todo lo que necesita saber para tomar las mejores decisiones para usted y su bebé . St. Martin's Press. pág. PT282. ISBN 9781250037206.
  8. ^ Riviere JE, Papich MG (2013). Farmacología y terapéutica veterinaria. John Wiley & Sons. pág. 287. ISBN 9781118685907.
  9. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  10. ^ "Guaifenesina: estadísticas sobre el uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  11. ^ "Guaifenesina DM". WebMD.com.
  12. ^ Smith SM, Schroeder K, Fahey T (noviembre de 2014). "Medicamentos de venta libre (OTC) para la tos aguda en niños y adultos en entornos comunitarios". Cochrane Database Syst Rev. 2014 ( 11): CD001831. doi :10.1002/14651858.CD001831.pub5. PMC 7061814. PMID  25420096 . 
  13. ^ "Efectos secundarios de la guaifenesina". Drugs.com. 3 de julio de 2023. Consultado el 30 de julio de 2023 .
  14. ^ abcd «Guaifenesina». MedlinePlus, Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos. 15 de enero de 2022. Consultado el 30 de julio de 2023 .
  15. ^ Gutierrez, K. (2007). Farmacoterapéutica: razonamiento clínico en atención primaria. WB Saunders Co.
  16. ^ ab Wallis TE (1955). Libro de texto de farmacognosia .
  17. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Mucinex (Guaifenesina) NDA #21-282". accessdata.fda.gov . 25 de noviembre de 2002 . Consultado el 26 de octubre de 2022 .
  18. ^ "Anuncios RB Nota de prensa - 10/12/2007". Archivado desde el original el 15 de julio de 2011 . Consultado el 16 de noviembre de 2010 .
  19. ^ Goldstein J (25 de mayo de 2007). "La FDA retira del mercado los productos que combaten la flema". The Wall Street Journal . Consultado el 16 de noviembre de 2010 .
  20. ^ "Guaifenesina (vía oral): descripción y nombres comerciales". Mayo Clinic . Consultado el 27 de julio de 2021 .
  21. ^ Tranquilli WJ, Thurmon JC, Grimm KA, eds. (2007). "Relajantes musculares de acción central". Lumb y Jones' Veterinary Anesthesia and Analgesia (2.ª ed.). Blackwell Publishing.
  22. ^ ab Valverde A (abril de 2013). "Anestesia balanceada e infusiones a velocidad constante en caballos". Vet Clin North Am Equine Pract . 29 (1): 89–122. doi :10.1016/j.cveq.2012.11.004. PMID  23498047.
  • "Estudio de la FDA preocupa a fabricantes de medicamentos". The New York Times . 20 de octubre de 1981.
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