Fenazopiridina

Analgésico urinario

Fenazopiridina
Datos clínicos
Nombres comercialesPiridio
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa682231
Datos de licencia
Vías de
administración
Por la boca
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • 3-fenildiazenilpiridina-2,6-diamina
Número CAS
  • 94-78-0 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 4756
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7616
Banco de medicamentos
  • DB01438 ☒norte
Araña química
  • 4592 ☒norte
UNIVERSIDAD
  • K2J09EMJ52
BARRIL
  • D08346 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL1242 ☒norte
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID1023445
Tarjeta informativa de la ECHA100.002.149
Datos químicos y físicos
FórmulaC11H11N5
Masa molar213,244  g·mol −1
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

La fenazopiridina es un medicamento que, cuando se excreta por los riñones en la orina , tiene un efecto analgésico local en las vías urinarias . Se utiliza a menudo para aliviar el dolor , la irritación o la urgencia provocados por infecciones urinarias , cirugías o lesiones en las vías urinarias.

En 2021, fue el medicamento número 285 más recetado en los Estados Unidos, con más de 700.000 recetas. [1] [2]

Usos médicos

La fenazopiridina se prescribe por sus efectos analgésicos locales en el tracto urinario. A veces se utiliza junto con un antibiótico (generalmente norfloxacino ) u otro medicamento antiinfeccioso al comienzo del tratamiento para ayudar a proporcionar un alivio sintomático inmediato. La fenazopiridina no trata infecciones ni lesiones; solo se utiliza para aliviar los síntomas. [3] [4] Se recomienda que no se utilice durante más de los dos primeros días del tratamiento antibacteriano, ya que un tratamiento más prolongado puede enmascarar los síntomas. [4]

La fenazopiridina también se prescribe para otros casos que requieren alivio de la irritación o el malestar durante la micción. Por ejemplo, a menudo se prescribe después del uso de un catéter de Foley permanente , procedimientos endoscópicos ( cistoscopia ) o después de una cirugía de uretra, próstata o vejiga urinaria que puede provocar irritación del revestimiento epitelial del tracto urinario. [3]

Este medicamento no se utiliza para tratar infecciones y puede enmascarar los síntomas de una infección urinaria tratada de forma inadecuada. Proporciona alivio de los síntomas durante una infección urinaria, después de una cirugía o una lesión en el tracto urinario. El tratamiento de la infección urinaria debe limitarse a 1 o 2 días. [4] El uso a largo plazo de fenazopiridina puede enmascarar los síntomas. [5]

Efectos secundarios

La orina de color naranja característica después de tomar fenazopiridina

La fenazopiridina produce un cambio de color intenso en la orina, que suele pasar de un color naranja oscuro a rojizo. Este efecto es común e inofensivo y, de hecho, es un indicador clave de la presencia del medicamento en el organismo. Se advierte a los usuarios de fenazopiridina que no utilicen lentes de contacto, ya que se sabe que la fenazopiridina decolora permanentemente los lentes de contacto y las telas. [3] [6] También tiende a dejar una mancha de color naranja amarillento en las superficies con las que entra en contacto. Algunas personas pueden pensar erróneamente que esto indica sangre en la orina.

La fenazopiridina también puede causar dolores de cabeza , malestar estomacal (especialmente cuando no se toma con alimentos) o mareos . Con menor frecuencia, puede causar un cambio de pigmentación en la piel o los ojos, a un color amarillento notable. Esto se debe a una excreción disminuida a través de los riñones que causa una acumulación del medicamento en la piel y normalmente indica la necesidad de suspender el uso. [4] Otros efectos secundarios similares incluyen fiebre , confusión , dificultad para respirar , sarpullido e hinchazón de la cara, los dedos, los pies o las piernas. [ 3 ] [4] El uso a largo plazo puede causar amarilleamiento de las uñas. [7]

Las personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa deben evitar la fenazopiridina , [4] [8] [9] [10] porque puede causar hemólisis (destrucción de glóbulos rojos ) debido al estrés oxidativo . [11] Se ha informado que causa metahemoglobinemia después de una sobredosis e incluso en dosis normales. [12] En al menos un caso, la paciente tenía niveles bajos preexistentes de metahemoglobina reductasa , [13] lo que probablemente la predispuso a la afección. También se ha informado que causa sulfhemoglobinemia . [4] [14] [15] [16]

La fenazopiridina es un colorante azoico . [17] [18] Otros colorantes azoicos, que se utilizaban anteriormente en textiles, impresión y fabricación de plástico, han sido implicados como carcinógenos que pueden causar cáncer de vejiga . [19] Si bien nunca se ha demostrado que la fenazopiridina cause cáncer en humanos, la evidencia de modelos animales sugiere que es potencialmente cancerígena. [4] [20]

Embarazo

Este medicamento no ha mostrado efectos adversos en modelos animales, pero no se han realizado ensayos en humanos. [4] No se sabe si la fenazopiridina se excreta en la leche materna. [4]

Farmacocinética

No se han determinado las propiedades farmacocinéticas completas de la fenazopiridina. Se ha estudiado principalmente en modelos animales , pero es posible que no sean muy representativos de los seres humanos. [21] Los modelos de rata han demostrado que su vida media es de 7,35 horas, [22] y el 40% se metaboliza hepáticamente (por el hígado). [22]

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la fenazopiridina no se conoce bien y solo se dispone de información básica sobre su interacción con el organismo. Se sabe que esta sustancia química tiene un efecto analgésico tópico directo sobre la mucosa del tracto urinario. Se excreta rápidamente por los riñones directamente en la orina. [21] La hidroxilación es la principal forma de metabolismo en los seres humanos, [21] y el enlace azo no suele escindirse. [21] Alrededor del 65 % de una dosis oral se secreta directamente en la orina sin cambios químicos. [4]

Nombres de marca

Además de su forma genérica, la fenazopiridina se distribuye bajo las siguientes marcas:

  • Azo-Máxima Resistencia
  • Estándar Azo
  • Bario
  • Nefrecil
  • Fenazalgina
  • Fenazo
  • Fenazodina
  • Piridiato
  • Piridio
  • Piridium Plus
  • Sedural
  • Uricalmo
  • Uristato
  • Uropirina
  • Urodina
  • Urogesis
  • Urovit

Referencias

  1. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  2. ^ "Fenazopiridina - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  3. ^ abcd «Pastillas de Pyridium Plus» (PDF) . Warner Chilcott . Archivado desde el original (PDF) el 20 de abril de 2014 . Consultado el 15 de junio de 2019 .
  4. ^ abcdefghijk «PYRIDIUM (fenazopiridina) comprimido recubierto con película». DailyMed . Archivado desde el original el 21 de abril de 2014 . Consultado el 15 de junio de 2019 .
  5. ^ Skirrow MB (abril de 1969). "Infecciones del tracto urinario". British Medical Journal . 2 (5648): 687–706. doi :10.1016/j.pop.2013.06.005. PMC 1983013 . PMID  5776230. 
  6. ^ "Fenazopiridina: información sobre medicamentos de MedlinePlus". Medline plus . American Society of Health-System Pharmacists, Inc . Consultado el 15 de junio de 2019 .
  7. ^ Amit G, Halkin A (diciembre de 1997). "Uñas de color amarillo limón y uso prolongado de fenazopiridina". Annals of Internal Medicine (carta). 127 (12): 1137. doi :10.7326/0003-4819-127-12-199712150-00040. PMID  9412335. S2CID  41928972.
  8. ^ Tishler M, Abramov A (1983). "Anemia hemolítica inducida por fenazopiridina en un paciente con deficiencia de G6PD". Acta Haematologica . 70 (3): 208–209. doi : 10.1159/000206727 . PMID  6410650.
  9. ^ Galun E, Oren R, Glikson M, Friedlander M, Heyman A (noviembre de 1987). "Anemia hemolítica inducida por fenazopiridina en la deficiencia de G-6-PD". Drug Intelligence & Clinical Pharmacy . 21 (11): 921–922. doi :10.1177/106002808702101116. PMID  3678069. S2CID  7262697.
  10. ^ Mercieca JE, Clarke MF, Phillips ME, Curtis JR (septiembre de 1982). "Anemia hemolítica aguda debida al clorhidrato de fenazopiridina en sujetos con deficiencia de G-6-PD". Lancet . 2 (8297): 564. doi :10.1016/s0140-6736(82)90651-1. PMID  6125724. S2CID  27340450.
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  12. ^ Jeffery WH, Zelicoff AP, Hardy WR (febrero de 1982). "Metahemoglobinemia adquirida y anemia hemolítica después de dosis habituales de fenazopiridina". Drug Intelligence & Clinical Pharmacy . 16 (2): 157–159. doi :10.1177/106002808201600212. PMID  7075467. S2CID  20968675.
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  14. ^ Halvorsen SM, Dull WL (septiembre de 1991). "Sulfohemoglobinemia inducida por fenazopiridina: reexposición inadvertida". The American Journal of Medicine . 91 (3): 315–317. doi :10.1016/0002-9343(91)90135-K. PMID  1892154.
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  16. ^ Gopalachar AS, Bowie VL, Bharadwaj P (junio de 2005). "Sulfohemoglobinemia inducida por fenazopiridina". Anales de farmacoterapia . 39 (6): 1128–1130. doi :10.1345/aph.1E557. PMID  15886294. S2CID  22812461.
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  18. ^ "Clorhidrato de fenazopiridina". The American Society of Health-System Pharmacists . Consultado el 30 de junio de 2015 .
  19. ^ Imágenes del carcinoma de células transicionales en eMedicine
  20. ^ "Clorhidrato de fenazopiridina" (PDF) . Informe sobre carcinógenos, duodécima edición (2011) . Programa Nacional de Toxicología. Archivado desde el original (PDF) el 17 de febrero de 2013 . Consultado el 15 de junio de 2019 .
  21. ^ abcd Thomas BH, Whitehouse LW, Solomonraj G, Paul CJ (abril de 1990). "Excreción de fenazopiridina y sus metabolitos en la orina de humanos, ratas, ratones y cobayas". Journal of Pharmaceutical Sciences . 79 (4): 321–325. doi :10.1002/jps.2600790410. PMID  2352143.
  22. ^ ab Jurima-Romet M, Thomas BH, Solomonraj G, Paul CJ, Huang H (marzo de 1993). "Metabolismo de la fenazopiridina por hepatocitos aislados de rata". Biopharmaceutics & Drug Disposition . 14 (2): 171–179. doi :10.1002/bdd.2510140208. PMID  8453026. S2CID  29419875.
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