Estazolam
Medicamento tranquilizante triazolobenzodiazepínico
Compuesto farmacéutico
Estazolam
Datos clínicos
Nombres comercialesProsom, Esilgan, Eurodin, Nuctalon, otros
Otros nombresDesmetilalprazolam
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa691003
Datos de licencia
Vías de
administración		Por la boca
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad93%
MetabolismoHígado
Vida media de eliminación10–24 horas
ExcreciónRiñón
Identificadores
  • 8-cloro-6-fenil-4 H -[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina
Número CAS
  • 29975-16-4 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 3261
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7550
Banco de medicamentos
  • DB01215 controlarY
Araña química
  • 3146 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 36S3EQV54C
BARRIL
  • D00311 controlarY
EBICh
  • CHEBI:4858 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL285674 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID5020572
Tarjeta informativa de la ECHA100.045.424
Datos químicos y físicos
FórmulaC16H11ClN4​​​​​​
Masa molar294,74  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • ClC1=CC2=C(C=C1)N3C=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4
  • InChI=1S/C16H11ClN4/c17-12-6-7-14-13(8-12)16(11-4-2-1-3-5-11)18-9-15-20-19-10- 21(14)15/h1-8,10H,9H2 controlarY
  • Clave:CDCHDCWJMGXXRH-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El estazolam , que se comercializa bajo la marca Prosom , entre otras, es un medicamento tranquilizante de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son benzodiazepinas (BZD) fusionadas con un anillo de triazol . Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , hipnóticas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . El estazolam es una benzodiazepina oral de acción intermedia. Se utiliza para el tratamiento a corto plazo del insomnio .

Fue patentado en 1968 y entró en uso médico en 1975. [5]

Usos médicos

Pastillas de Estazolam 1 mg, vendidas como Eurodin, desde Japón.

El estazolam se prescribe para el tratamiento a corto plazo de ciertos trastornos del sueño. Es un fármaco hipnótico eficaz que ha demostrado ser eficaz para aumentar el tiempo de sueño y reducir los despertares durante la noche. La combinación con opciones no farmacológicas para el manejo del sueño da como resultado mejoras a largo plazo en la calidad del sueño después de la interrupción del tratamiento a corto plazo con estazolam. [6] [7] El estazolam también se utiliza a veces como ayuda para dormir preoperatoria. Se descubrió que era superior al triazolam en el perfil de efectos secundarios en pacientes preoperatorios en un ensayo. [8] El estazolam también tiene propiedades ansiolíticas y, debido a su larga vida media, puede ser un tratamiento eficaz a corto plazo para el insomnio asociado con la ansiedad . [9]

Efectos secundarios

Un efecto de resaca ocurre comúnmente con deterioro del rendimiento mental y físico al día siguiente. [10] Otros efectos secundarios del estazolam incluyen somnolencia , mareos , hipocinesia y coordinación anormal . [11]

En septiembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) exigió que se actualizara la advertencia en recuadro de todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, mal uso, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera uniforme en todos los medicamentos de la clase. [12]

Tolerancia y dependencia

La principal preocupación en cuanto a la seguridad de las benzodiazepinas, como el estazolam, es la dependencia de las benzodiazepinas y el consiguiente síndrome de abstinencia que puede producirse al interrumpir el tratamiento con estazolam. Una revisión de la literatura encontró que el uso a largo plazo de benzodiazepinas como el estazolam se asocia con tolerancia a los fármacos , dependencia a los fármacos , insomnio de rebote y efectos adversos relacionados con el sistema nervioso central. El estazolam solo debe utilizarse a corto plazo y en la dosis mínima eficaz para evitar complicaciones relacionadas con el uso a largo plazo. Sin embargo, se encontró que las opciones de tratamiento no farmacológico han tenido mejoras sostenidas en la calidad del sueño. [13] [14] Los beneficios a corto plazo de las benzodiazepinas sobre el sueño comienzan a reducirse después de unos días debido a la tolerancia a los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas en los ancianos. [15]

Contraindicaciones y precauciones especiales

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se utilizan en ancianos, durante el embarazo, en niños, en individuos dependientes del alcohol o de las drogas y en individuos con trastornos psiquiátricos comórbidos . [16]

Farmacología

El estazolam se clasifica como un fármaco benzodiazepínico "triazolo". [17] El estazolam ejerce sus efectos terapéuticos a través de sus propiedades agonistas del receptor de benzodiazepinas. [18] El estazolam en dosis altas disminuye el recambio de histamina a través de su acción en el complejo receptor benzodiazepina-GABA en cerebros de ratones. [19]

Farmacocinética

Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 6 horas. El estazolam es una benzodiazepina de acción intermedia . La semivida de eliminación del estazolam es de un promedio de 19 horas, con un rango de 8 a 31 horas. [20] [21] El principal metabolito del estazolam es el 4-hidroxiestazolam. [22] Otros metabolitos identificados incluyen 1-oxo-estazolam, 4'-hidroxi-estazolam y benzofenona . [3]

Interacciones

El alcohol potencia las propiedades hipnóticas sedantes del estazolam. [23] En los prospectos, el fabricante advierte claramente sobre una interacción con ritonavir , y aunque todavía no se han descrito interacciones clínicas de ritonavir con estazolam, la falta de descripciones clínicas de las interacciones no niega la gravedad de la interacción. [24]

Efectos del EEG en conejos

Un estudio en conejos demostró que el estazolam induce un patrón somnoliento de EEG espontáneo que incluye ondas lentas de alto voltaje y aumento de ráfagas de huso en la corteza y la amígdala , mientras que el ritmo theta del hipocampo se desincroniza. También se producen ondas rápidas de bajo voltaje, particularmente en el EEG cortical . La respuesta de excitación del EEG a la estimulación auditiva y a la estimulación eléctrica de la formación reticular mesencefálica, el hipotálamo posterior y el tálamo centromediano se suprime significativamente. La respuesta de conducción fótica provocada por una luz de flash en la corteza visual se suprime significativamente por el estazolam. [25]

Abuso

Un estudio con primates determinó que el estazolam tiene potencial de abuso. [26] Pueden darse dos tipos de abuso de drogas: el abuso recreativo, cuando la droga se toma para alcanzar un estado de euforia, o cuando se continúa tomando la droga a largo plazo en contra del consejo médico. [27] El estazolam se hizo famoso en 1998 cuando una gran cantidad de una "mezcla de hierbas para dormir" llamada Sleeping Buddha fue retirada de los estantes después de que la FDA descubriera que contenía estazolam. [28] En 2007, un producto canadiense llamado Sleepees fue retirado del mercado después de que se descubrió que contenía estazolam no declarado. [29] [30]

Véase también

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  3. ^ ab "Pastilla de estazolam". DailyMed . 30 de septiembre de 2020 . Consultado el 25 de octubre de 2020 .
  4. ^ "Uso de Estazolam (Prosom) durante el embarazo". Drugs.com . 18 de septiembre de 2020 . Consultado el 25 de octubre de 2020 .
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  • "Estazolam". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
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