Aurotiomalato de sodio

Aurotiomalato de sodio
Datos clínicos
Nombres comerciales	Miocrisina
AHFS / Drogas.com	Información para el consumidor de Multum
Datos de licencia	FDA de EE. UU .: Tiomalato de sodio y oro;
; Categoría de embarazo	Australia : B2; ;
Vías de ; administración	Intramuscular
Código ATC	M01CB01 ( OMS );
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (Sólo con receta médica); CA : ℞-solo; Reino Unido : POM (solo con receta médica); EE. UU .: Descontinuado;
Datos farmacocinéticos
Unión de proteínas	Alto
Vida media de eliminación	6-25 días
Excreción	Orina (60-90%), heces (10-40%)
Identificadores
	Nombre IUPAC 2-(auriosulfanil)-3-carboxipropanoato de sodio;
Número CAS	12244-57-4;
Identificador de centro de PubChem	16760302;
Araña química	7827788 Y;
UNIVERSIDAD	E4768ZY6GM;
EBICh	CHEBI:35863 Y;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID20896942;
Tarjeta informativa de la ECHA	100.032.242
Datos químicos y físicos
Fórmula	C4H4AuNaO4S
Masa molar	368,09 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS [Au+].[Na+].[O-]C(=O)C([S-])CC(=O)O;
	InChI InChI=1S/C4H6O4S.Au.Na/c5-3(6)1-2(9)4(7)8;;/h2,9H,1H2,(H,5,6)(H,7,8);;/q;2*+1/p-2 Y; Clave:LTEMOXGFFHXNNS-UHFFFAOYSA-L Y;
	(verificar)

Medicamento farmacéutico

El aurotiomalato de sodio ( DCI , conocido en los Estados Unidos como tiomalato de sodio dorado ) es un compuesto de oro que se utiliza por sus efectos antirreumáticos inmunosupresores. ^[2]^[3] Junto con una sal de oro administrada por vía oral, la auranofina , es uno de los dos únicos compuestos de oro que se emplean actualmente en la medicina moderna. ^[4]

Usos médicos

Se administra principalmente una o dos veces por semana mediante inyección intramuscular para la artritis reumatoide moderada a grave . También ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la tuberculosis . ^[5]

Efectos adversos

Sus efectos secundarios más frecuentes son digestivos (principalmente dispepsia , hinchazón de boca , náuseas, vómitos y alteración del gusto), vasomotores (principalmente rubor, desmayo, mareos, sudoración, debilidad, palpitaciones, dificultad para respirar y visión borrosa) o dermatológicos (generalmente picor, sarpullido, irritación local cerca del sitio de inyección y pérdida de cabello), aunque también son frecuentes conjuntivitis , discrasias sanguíneas, daño renal, dolor en las articulaciones , dolores musculares y disfunción hepática. ^[6] Con menor frecuencia, puede causar sangrado gastrointestinal , sequedad de mucosas y gingivitis . ^[6] En raras ocasiones puede causar anemia aplásica , enterocolitis ulcerosa , dificultad para tragar , angioedema , neumonitis , fibrosis pulmonar , hepatotoxicidad, ictericia colestásica , neuropatía periférica , síndrome de Guillain-Barré , encefalopatía , encefalitis y fotosensibilidad . ^[6]

Farmacología

Se desconoce su mecanismo de acción preciso, pero se sabe que inhibe la síntesis de prostaglandinas . ^[4] También modula las células fagocíticas e inhibe las interacciones del complejo mayor de histocompatibilidad de clase II con los péptidos. ^[4] También se sabe que inhibe las siguientes enzimas: ^[4]^[7]

Historial de uso

En 1929, Jacques Forestier publicó en Francia informes sobre el uso favorable de este compuesto . ^[9] El uso de sales de oro era entonces un tratamiento controvertido y no fue aceptado de inmediato por la comunidad internacional. En 1940, se obtuvo un éxito en el tratamiento de los dolores articulares de Raoul Dufy mediante el uso de sales de oro; "(el tratamiento) produjo en pocas semanas una sensación de curación tan espectacular que Dufy... se jactó de haber vuelto a tener la capacidad de coger un tranvía mientras estaba en movimiento". ^[10]

Junto con la aurotioglucosa , el aurotiomalato de sodio se suspendió en los Estados Unidos, dejando a la auranofina como la única sal de oro restante en el mercado estadounidense. ^{[ ¿Cuándo? ]}^{[ cita requerida ]}

Referencias

^ abc "aurotiomalato de sodio, dosis, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más de miocrisina (tiomalato de sodio y oro)". Referencia de Medscape . WebMD . Consultado el 13 de marzo de 2014 .
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[MSR-1] "aurotiomalato de sodio, dosis, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más de miocrisina (tiomalato de sodio y oro)". Referencia de Medscape . WebMD . Consultado el 13 de marzo de 2014 .

[2] Jessop JD, O'Sullivan MM, Lewis PA, Williams LA, Camilleri JP, Plant MJ, Coles EC (septiembre de 1998). "Un ensayo controlado aleatorio a largo plazo de cinco años de hidroxicloroquina, aurotiomalato de sodio, auranofina y penicilamina en el tratamiento de pacientes con artritis reumatoide". British Journal of Rheumatology . 37 (9): 992–1002. doi : 10.1093/rheumatology/37.9.992 . PMID 9783766.

[3] Iqbal MS, Saeed M, Taqi SG (2008). "Niveles de oro en la membrana de eritrocitos después del tratamiento con auranofina y aurotiomalato de sodio". Investigación de elementos traza biológicos . 126 (1–3): 56–64. doi :10.1007/s12011-008-8184-x. PMID 18649049. S2CID 20169992.

[mech08-4] Kean WF, Kean IR (junio de 2008). "Farmacología clínica del oro". Inflammopharmacology . 16 (3): 112–25. doi :10.1007/s10787-007-0021-x. PMID 18523733. S2CID 808858.

[5] Benedek TG (enero de 2004). "La historia de la terapia con oro para la tuberculosis". Revista de Historia de la Medicina y Ciencias Afines . 59 (1): 50–89. doi :10.1093/jhmas/jrg042. PMID 15011812. S2CID 37436710.

[AMH-6] Rossi S, ed. (2013). Manual de medicamentos australianos (edición de 2013). Adelaida: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.

[rsc-7] Berners-Price SJ, Filipovska A (septiembre de 2011). "Compuestos de oro como agentes terapéuticos para enfermedades humanas". Metalomics . 3 (9): 863–73. doi : 10.1039/c1mt00062d . PMID 21755088.

[8] Tuure L, Hämäläinen M, Moilanen T, Moilanen E (2014). "El aurotiomalato inhibe la expresión de mPGES-1 en condrocitos humanos primarios". Revista escandinava de reumatología . 44 (1): 74–9. doi :10.3109/03009742.2014.927917. PMID 25314295. S2CID 5213201.

[freyberg-9] Freyberg RH, Block WD, Levey S (julio de 1941). "Metabolismo, toxicidad y modo de acción de los compuestos de oro utilizados en el tratamiento de la artritis. I. Concentración de oro en plasma y líquido sinovial humano y excreción urinaria de oro durante y después del tratamiento con tiomalato de oro y sodio, tiosulfato de oro y sodio y sulfuro de oro coloidal". The Journal of Clinical Investigation . 20 (4): 401–12. doi :10.1172/jci101235. PMC 435072 . PMID 16694848.

[10] Lamboley C (6 de diciembre de 2010). "Deux rhumatisants au soleil du Midi: Renoir et Dufy" [Dos reumáticos bajo el sol de Midi: Renoir y Dufy] (PDF) . Académie des Sciences et Lettres de Montpellier (en francés). Montpellier . Consultado el 7 de julio de 2015 .