Bromuro de glicopirronio
Compuesto químico

Compuesto farmacéutico
Bromuro de glicopirronio
POSADA :Glicopirronio
Datos clínicos
Nombres comercialesRobinul, Cuvposa, Seebri y otros
Otros nombresglicopirrolato ( USAN US )
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa602014
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • Australia : B2
Vías de
administración		Por vía oral , intravenosa , inhalación , tópica , inyección , subcutánea.
Clase de drogaAntimuscarínico ( selectivo periférico )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : temporada 3/temporada 4
  • CA : ℞-solo [1]
  • Reino Unido : POM (solo con receta médica)
  • EE. UU .: solo ℞ [2] [3]
  • UE : Solo con receta médica [4] [5] [6] [7]
  • En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
Vida media de eliminación0,6–1,2 horas
Excreción85% Riñón, cantidad desconocida en la bilis
Identificadores
  • Bromuro de 3-[2-ciclopentil(hidroxi)fenilacetoxi]-1,1-dimetilpirrolidinio
Número CAS
  • 51186-83-5 controlarY
  • como catión:  596-51-0
Identificador de centro de PubChem
  • 3494
  • como catión: 11693
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7459
Banco de medicamentos
  • DBSALT001183 controlarY
  • como catión:  DB00986
Araña química
  • 11201
  • como catión: 3374
UNIVERSIDAD
  • V92SO9WP2I
  • como catión:  A14FB57V1D
BARRIL
  • D00540 controlarY
  • como catión:  D10938
EBICh
  • CHEBI:90972
Química biológica
  • ChEMBL1201027 ☒norte
  • como catión:  ChEMBL1201335
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID6023109
Tarjeta informativa de la ECHA100.008.990
Datos químicos y físicos
FórmulaC19H28BrNO3​​​​​​​
Masa molar398,341  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • como catión: Imagen interactiva
  • C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-]

  • como catión: C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C
  • InChI=1S/C19H28NO3.BrH/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6-7- 11-16)15-8-4-3-5-9-15;/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3;1H/q+1 ;/p-1
  • Clave: VPNYRYCIDCJBOM-UHFFFAOYSA-M

  • como catión: InChI=1S/C19H28NO3/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6 -7-11-16)15-8-4-3-5-9-15/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3/q+1
  • Clave:ANGKOCUUWGHLCE-UHFFFAOYSA-N
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

El bromuro de glicopirronio es un medicamento del grupo anticolinérgico muscarínico . [7] No atraviesa la barrera hematoencefálica y, en consecuencia, tiene pocos o ningún efecto central. Se administra por vía oral , [8] mediante inyección intravenosa, en la piel , [9] y por inhalación . [4] [5] [6] Es un compuesto de amonio cuaternario sintético . [2] El catión , que es la fracción activa , se llama glicopirronio ( DCI ) [10] o glicopirrolato ( USAN ).

Los efectos secundarios más comunes incluyen irritabilidad , enrojecimiento , congestión nasal , reducción de secreciones en las vías respiratorias, sequedad de boca , estreñimiento , diarrea , náuseas y vómitos y retención urinaria . [7]

En septiembre de 2012, el glicopirronio fue aprobado para uso médico en la Unión Europea. [4] En junio de 2018, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el glicopirronio para tratar la sudoración excesiva de las axilas, convirtiéndose en el primer fármaco desarrollado específicamente para reducir la sudoración excesiva. [11] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [12]

Usos médicos

El glicopirronio se utilizó por primera vez en 1961 para tratar las úlceras pépticas . Desde 1975, el glicopirronio intravenoso se ha utilizado antes de la cirugía para reducir las secreciones salivales , traqueobronquiales y faríngeas . [13] También se utiliza junto con neostigmina , un agente de reversión del bloqueo neuromuscular , para prevenir los efectos muscarínicos de la neostigmina, como la bradicardia . [14] Se puede administrar para aumentar la frecuencia cardíaca en la bradicardia refleja como resultado de una reacción vasovagal , que a menudo también aumentará la presión arterial. [15]

También se utiliza para reducir el exceso de saliva ( sialorrea ), [7] [16] [17] [18] y para tratar la enfermedad de Ménière . [19]

Se ha utilizado por vía tópica y oral para tratar la hiperhidrosis , en particular la hiperhidrosis gustativa y la hiperhidrosis generalizada . [20] [21]

Cuando se inhala, se utiliza para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [4] [5] [6] Las dosis para inhalación son mucho más bajas que las orales, por lo que tragar una dosis no tendrá efecto. [22] [23]

Efectos secundarios

Boca seca , retención urinaria , dolores de cabeza , vómitos , diarrea , estreñimiento y visión borrosa son posibles efectos secundarios del medicamento. [13]

Farmacología

Mecanismo de acción

El glicopirronio bloquea competitivamente los receptores muscarínicos , [13] [24] inhibiendo así la transmisión colinérgica .

Farmacocinética

El bromuro de glicopirronio afecta el tracto gastrointestinal, el hígado y los riñones, pero tiene un efecto muy limitado en el cerebro y el sistema nervioso central . En estudios con caballos, después de una única infusión intravenosa, las tendencias observadas del glicopirronio siguieron una ecuación triexponencial, por desaparición rápida de la sangre seguida de una fase terminal prolongada. La excreción se produjo principalmente en la orina y en forma de fármaco inalterado. El glicopirronio tiene una tasa de difusión relativamente lenta y, en una comparación estándar con la atropina , es más resistente a la penetración a través de la barrera hematoencefálica y la placenta . [25]

Investigación

Se ha estudiado en el asma . [26] [27]

Referencias

  1. ^ "Terapias neurológicas". Health Canada . 9 de mayo de 2018 . Consultado el 13 de abril de 2024 .
  2. ^ ab "Comprimido de glicopirrolato de Robinul Comprimido de glicopirrolato de Robinul Forte". DailyMed . 1 de junio de 2021 . Consultado el 20 de junio de 2022 .
  3. ^ "Dartisla ODT - Tabletas de desintegración oral de glicopirrolato, tabletas de desintegración oral". DailyMed . 9 de diciembre de 2021 . Consultado el 20 de junio de 2022 .
  4. ^ abcd «Seebri Breezhaler EPAR». Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2018. Archivado desde el original el 29 de febrero de 2020. Consultado el 28 de febrero de 2020 .
  5. ^ abc «Tovanor Breezhaler EPAR». Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2018. Archivado desde el original el 29 de febrero de 2020. Consultado el 28 de febrero de 2020 .
  6. ^ abc "Enurev Breezhaler EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018 . Consultado el 29 de enero de 2023 .
  7. ^ abcd "Sialanar EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018 . Consultado el 29 de enero de 2023 .El texto se ha copiado de esta fuente, cuyos derechos de autor pertenecen a la Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
  8. ^ "Inhalación oral de glicopirrolato". MedlinePlus . Archivado desde el original el 17 de agosto de 2021 . Consultado el 20 de junio de 2022 .
  9. ^ "Glicopirronio tópico". MedlinePlus . Archivado desde el original el 17 de agosto de 2021 . Consultado el 20 de junio de 2022 .
  10. ^ Bajaj V, Langtry JA (julio de 2007). "Uso de bromuro de glicopirronio oral en la hiperhidrosis". The British Journal of Dermatology . 157 (1): 118–121. doi :10.1111/j.1365-2133.2007.07884.x. PMID  17459043. S2CID  29080876.
  11. ^ "La FDA aprueba el primer fármaco creado para reducir la sudoración excesiva". AP News . Archivado desde el original el 2018-07-02 . Consultado el 2018-07-02 .
  12. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
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  26. ^ Hansel TT, Neighbour H, Erin EM, Tan AJ, Tennant RC, Maus JG, et al. (octubre de 2005). "El glicopirrolato provoca broncoprotección y broncodilatación prolongadas en pacientes con asma". Chest . 128 (4): 1974–1979. doi :10.1378/chest.128.4.1974. PMID  16236844. Archivado desde el original el 14 de abril de 2013.
  27. ^ Gilman MJ, Meyer L, Carter J, Slovis C (noviembre de 1990). "Comparación de glicopirrolato y metaproterenol en aerosol en el asma agudo". Chest . 98 (5): 1095–1098. doi :10.1378/chest.98.5.1095. PMID  2225951. Archivado desde el original el 14 de abril de 2013.
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