Formoterol
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 Formoterol (arriba), ( R , R )-(−)-formoterol (centro) y ( S , S )-(+)-formoterol (abajo) | |
| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Oxeze, Foradil, Symbicort, otros |
| AHFS / Drogas.com | Monografía |
| Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Inhalación ( cápsulas para inhalación oral, DPI , MDI ) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Unión de proteínas | 61% a 64% |
| Metabolismo | Desmetilación y glucuronidación hepática ( participan CYP2D6 , CYP2C19 , CYP2C9 y CYP2A6 ) |
| Vida media de eliminación | 10 horas |
| Excreción | Riñón y heces |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.131.654 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C19H24N2O4 |
| Masa molar | 344,411 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Quiralidad | Mezcla racémica |
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| (verificar) | |
El formoterol , también conocido como eformoterol , es un agonista β2 de acción prolongada (LABA) que se utiliza como broncodilatador en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). El formoterol tiene una duración de acción prolongada (hasta 12 h) en comparación con los agonistas β2 de acción corta, como el salbutamol (albuterol), que son eficaces durante 4 a 6 h. El formoterol tiene un inicio de acción relativamente rápido en comparación con otros LABA, y es eficaz en 2-3 minutos. [2] El informe de la Iniciativa Mundial para el Asma de 2022 [3] recomienda un inhalador combinado de formoterol/corticosteroide inhalado como tratamiento preventivo y de alivio para el asma en adultos. En los niños, todavía se recomienda un agonista β2 adrenérgico de acción corta (p. ej., salbutamol ).
Fue patentado en 1972 y entró en uso médico en 1998. [4] Está disponible como medicamento genérico . [5] También se comercializa en las formulaciones combinadas budesonida/formoterol y mometasona/formoterol .
Efectos secundarios
En noviembre de 2005, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) publicó un aviso de salud alertando al público sobre hallazgos que muestran que el uso de agonistas β2 de acción prolongada podría conducir a un empeoramiento de los síntomas de sibilancia en algunos pacientes. [6]
Actualmente, los agonistas β2 de acción prolongada disponibles incluyen salmeterol , formoterol, bambuterol y salbutamol oral de liberación sostenida .
Las combinaciones de esteroides inhalados y broncodilatadores de acción prolongada se están volviendo más comunes: las preparaciones combinadas incluyen fluticasona/salmeterol y budesonida/formoterol .
Mecanismo de acción
El formoterol inhalado funciona como otros agonistas β2 , provocando broncodilatación al relajar el músculo liso de las vías respiratorias para tratar la exacerbación del asma.
Sociedad y cultura
Nombres de marca
El formoterol se comercializa en tres formas: un inhalador de polvo seco (DPI), un inhalador de dosis medida (MDI) y una solución de inhalación, bajo varias marcas comerciales, incluidas Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis, Perforomist y Symbicort.
- Cápsulas de Foradil/Foradile para inhalación oral ( Schering-Plough en EE. UU., Novartis en el resto del mundo)
- Inhalador de polvo seco (DPI) Oxeze/Oxis Turbuhaler ( AstraZeneca )
- Atock ( Astellas )
- Inhalador de dosis medidas (MDI) Atimos/Atimos Modulite ( Chiesi )
- Solución para inhalación Perforomist ( Mylan NV )
- Inhalador de polvo seco (DPI) Symbicort Turbuhaler (AstraZeneca)
En algunos países, Perforomist es comercializado por Viatris después de que Upjohn se fusionara con Mylan para crear Viatris. [7] [8]
Usos y combinaciones
- Arformoterol (( R , R )-(−)-formoterol) es un compuesto enantiopuro utilizado en el tratamiento de la EPOC.
- Medicamentos combinados:
Referencias
- ^ "Lista de medicamentos autorizados a nivel nacional" (PDF) . ema.europa.eu . Consultado el 17 de junio de 2023 .
- ^ Anderson GP (1993). "Formoterol: farmacología, base molecular del agonismo y mecanismo de larga duración de un broncodilatador agonista de los receptores beta 2 adrenérgicos altamente potente y selectivo". Life Sci . 52 (26): 2145–60. doi :10.1016/0024-3205(93)90729-m. PMID 8099696.
- ^ Iniciativa mundial para el asma (2022). Estrategia mundial para la prevención y el tratamiento del asma (actualizada en 2022) (PDF) (Informe).
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 543. ISBN 9783527607495.
- ^ "Aprobaciones competitivas de terapias genéricas". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 29 de junio de 2023. Archivado desde el original el 29 de junio de 2023. Consultado el 29 de junio de 2023 .
- ^ "Información sobre Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus y Symbicort (agonistas beta de acción prolongada)". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . Archivado desde el original el 1 de noviembre de 2017. Consultado el 16 de diciembre de 2019 .
- ^ "Pfizer completa la transacción para combinar su negocio Upjohn con Mylan". Pfizer. 16 de noviembre de 2020. Consultado el 17 de junio de 2024 a través de Business Wire.
- ^ "Marcas". Viatris . 16 de noviembre de 2020 . Consultado el 17 de junio de 2024 .
