Agonista alfa-adrenérgico
Clase de drogas
Agonista alfa adrenérgico
Clase de droga
Fenilefrina
Fórmula estructural esquelética de la fenilefrina , un descongestionante nasal común
Identificadores de clase
UsarDescongestionante , Hipotensión , Bradicardia , Hipotermia , etc.
Código ATCN07
Objetivo biológicoReceptores alfa adrenérgicos del subtipo α
Enlaces externos
MallaD000316
Estatus legal
En Wikidata

Los agonistas alfa-adrenérgicos son una clase de agentes simpaticomiméticos que estimulan selectivamente los receptores alfa adrenérgicos . El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases α 1 y α 2 . Los receptores alfa 2 están asociados con propiedades simpaticolíticas . Los agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta a los alfabloqueantes . Los ligandos del receptor alfa adrenérgico imitan la acción de la señalización de epinefrina y norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central, siendo la norepinefrina la de mayor afinidad. La activación de α 1 estimula la enzima unida a la membrana fosfolipasa C , y la activación de α 2 inhibe la enzima adenilato ciclasa . La inactivación de la adenilato ciclasa a su vez conduce a la inactivación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico e induce la constricción del músculo liso y de los vasos sanguíneos.

Clases

Norepinefrina (noradrenalina)

Aunque rara vez se logra una selectividad completa entre los agonistas de los receptores, algunos agentes tienen una selectividad parcial. Nota: la inclusión de un fármaco en cada categoría solo indica la actividad del fármaco en ese receptor, no necesariamente la selectividad del fármaco (a menos que se indique lo contrario).

alfa1agonista

Agonista α1 : estimula la actividad de la fosfolipasa C. (vasoconstricción y midriasis; se utiliza como vasopresor, descongestionante nasal y durante los exámenes oculares). Algunos ejemplos seleccionados son :

alfa2agonista

Agonista α2 : inhibe la actividad de la adenilato ciclasa , reduce la activación del sistema nervioso central mediada por el centro vasomotor del tronco encefálico; se utiliza como antihipertensivo , sedante y para el tratamiento de la dependencia de opiáceos y los síntomas de abstinencia del alcohol . Algunos ejemplos seleccionados son:

Agonista no específico

Los agonistas no específicos actúan como agonistas en los receptores alfa-1 y alfa-2.

Indeterminado/sin clasificar

Los siguientes agentes también están enumerados como agonistas por MeSH . [17]

Importancia clínica

Los agonistas alfa-adrenérgicos, más específicamente los receptores automáticos de las neuronas alfa 2, se utilizan en el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de líquido acuoso por los cuerpos ciliares del ojo y también al aumentar el flujo uveoescleral. Los medicamentos como la clonidina y la dexmedetomidina se dirigen a los receptores automáticos presinápticos, lo que conduce a una disminución general de la noradrenalina que clínicamente puede causar efectos como sedación, analgesia, disminución de la presión arterial y bradicardia. También hay evidencia de baja calidad de que pueden reducir los temblores después de la operación. [18]

Se ha teorizado que la reducción de la respuesta al estrés causada por los agonistas alfa 2 es beneficiosa durante el período perioperatorio al reducir las complicaciones cardíacas, sin embargo, esto ha demostrado no ser clínicamente eficaz ya que no hubo reducción en los eventos cardíacos o la mortalidad, pero hubo una mayor incidencia de hipotensión y bradicardia. [19]

Los agonistas adrenérgicos alfa-2 a veces se recetan solos o en combinación con estimulantes para tratar el TDAH. [20]

Véase también

Referencias

  1. ^ Prischich, Davia; Gomila, Alexandre MJ; Milla-Navarro, Santiago; Sangüesa, Gemma; Diez‐Alarcia, Rebeca; Preda, Beatriz; Matera, Carlos; Batlle, Montserrat; Ramírez, Laura; Giralt, Ernesto; Hernando, Jordi; Guasch, Eduard; Meana, J. Javier; de la Villa, Pedro; Gorostiza, Pau (2021-02-15). "Modulación adrenérgica con ligandos fotocromáticos". Edición internacional Angewandte Chemie . 60 (7): 3625–3631. doi :10.1002/anie.202010553. hdl : 2434/778579 . ISSN  1433-7851.
  2. ^ Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (septiembre de 1990). "El agonista alfa 1 fenilefrina inhibe los canales de Ca2(+) dependientes del voltaje en las células musculares lisas vasculares de la arteria de la oreja de conejo". Pflügers Arch . 417 (1): 117–9. doi :10.1007/BF00370780. PMID  1963492. S2CID  8074029.
  3. ^ MacLean MR, Thomson M, Hiley CR (junio de 1989). "Efectos presores del agonista del receptor alfa 2-adrenérgico B-HT 933 en ratas anestesiadas y hemorrágicas: comparación con los efectos hemodinámicos de la amidefrina". Br. J. Pharmacol . 97 (2): 419–32. doi :10.1111/j.1476-5381.1989.tb11969.x. PMC 1854522. PMID  2569342 . 
  4. ^ Sagvolden T (2006). "El agonista del receptor adrenérgico alfa-2A guanfacina mejora la atención sostenida y reduce la hiperactividad y la impulsividad en un modelo animal de trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH)". Behav Brain Funct . 2 : 41. doi : 10.1186/1744-9081-2-41 . PMC 1764416 . PMID  17173664. 
  5. ^ Atalik KE, Sahin AS, Doğan N (abril de 2000). "Interacciones entre fenilefrina, clonidina y xilazina en aortas de ratas y conejos". Métodos Find Exp Clin Pharmacol . 22 (3): 145–7. doi :10.1358/mf.2000.22.3.796096. PMID  10893695. S2CID  8218673.
  6. ^ Lemke KA (2004). "Uso perioperatorio de agonistas y antagonistas selectivos de alfa-2 en animales pequeños". Can. Vet. J. 45 ( 6): 475–80. PMC 548630. PMID  15283516 . 
  7. ^ Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (agosto de 2007). "Modulación del perfil de los receptores adrenérgicos alfa2. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobifenilina, un nuevo agonista selectivo del subtipo alfa2C y eficiente". Journal of Medicinal Chemistry . 50 (16): 3964–8. doi :10.1021/jm061487a. PMID  17630725.
  8. ^ Del Bello, Fabio; Mattioli, Laura; Ghelfi, Francesca; Giannella, Mario; Piergentili, Alessandro; Quaglia, Wilma; Cardenaletti, Claudia; Perfumes, Marina; Thomas, Russell J.; Zanelli, Ugo; Marchioro, Carla; Dal Cin, Michele; Pigini, María (11 de noviembre de 2010). "Combinación fructífera de agonismo α2C adrenérgico / antagonismo α2A para prevenir y contrastar la tolerancia y dependencia de la morfina". Revista de Química Medicinal . 53 (21): 7825–7835. doi :10.1021/jm100977d. PMID  20925410.
  9. ^ Hsu, WH y Lu, Z.-X. (1984). Retraso del tránsito gastrointestinal inducido por amitraz en ratones: mediado por receptores adrenérgicos α2. Drug Development Research, Volumen 4 (6), 655-680.
  10. ^ "Comunicados de prensa: La FDA aprueba el primer tratamiento sin opioides para el tratamiento de los síntomas de abstinencia de opioides en adultos". www.fda.gov . Consultado el 18 de mayo de 2018 .
  11. ^ Sinclair MD (noviembre de 2003). "Una revisión de los efectos fisiológicos de los agonistas alfa2 relacionados con el uso clínico de la medetomidina en la práctica con animales pequeños". Can. Vet. J. 44 ( 11): 885–97. PMC 385445. PMID  14664351 . 
  12. ^ Haenisch, B.; Walstab, J.; Herberhold, S.; Bootz, F.; Tschaikin, M.; Ramseger, R.; Bönisch, H. (2009). "Actividad agonista de los receptores alfa adrenérgicos de la oximetazolina y la xilometazolina". Farmacología fundamental y clínica . 24 (6): 729–39. doi :10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID  20030735. S2CID  25064699.
  13. ^ Westfall Thomas C, Westfall David P, "Capítulo 6. Neurotransmisión: los sistemas nerviosos motor autónomo y somático" (Capítulo). Brunton LL, Lazo JS, Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11e: "AccessMedicine | Anatomía y funciones generales de los sistemas nerviosos motor autónomo y somático". Archivado desde el original el 2011-09-30 . Consultado el 2015-01-24 ..
  14. ^ Horie, K; Obika, K; Foglar, R (1995). "Selectividad de los agonistas de los receptores adrenérgicos α de imidazolina (oximetazolina y cirazolina) para los subtipos de receptores adrenérgicos α1 humanos clonados". British Journal of Pharmacology . 116 (1): 1611–8. doi :10.1111/j.1476-5381.1995.tb16381.x. PMC 1908909 . PMID  8564227. 
  15. ^ Ruffolo, RR Jr.; Waddell, JE (1982). "Interacciones de las imidazolinas con los receptores. IX. La cirazolina es un agonista adrenérgico α1 y un antagonista adrenérgico α2 " . Revista de farmacología y terapéutica experimental . 222 (1): 29–36. PMID  6123592.
  16. ^ Shen, Howard (2008). Tarjetas de memoria de farmacología ilustradas: PharMnemonics . Minireseña. pág. 4. ISBN 978-1-59541-101-3.
  17. ^ Lista MeSH de agentes 82000316
  18. ^ Lewis, Sharon R; Nicholson, Amanda; Smith, Andrew F; Alderson, Phil (10 de agosto de 2015). "Agonistas adrenérgicos alfa-2 para la prevención de los escalofríos después de la anestesia general". Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas . 2015 (8): CD011107. doi :10.1002/14651858.cd011107.pub2. ISSN  1465-1858. PMC 9221859. PMID 26256531  . 
  19. ^ Duncan, Dallas; Sankar, Ashwin; Beattie, W Scott; Wijeysundera, Duminda N (6 de marzo de 2018). "Agonistas adrenérgicos alfa-2 para la prevención de complicaciones cardíacas en adultos sometidos a cirugía". Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas . 2018 (3): CD004126. doi :10.1002/14651858.cd004126.pub3. ISSN  1465-1858. PMC 6494272. PMID 29509957  . 
  20. ^ Coghill, David (2022). "Los beneficios y limitaciones de los estimulantes en el tratamiento del TDAH". Nuevos descubrimientos en la neurociencia conductual del trastorno por déficit de atención e hiperactividad . Temas actuales en neurociencia conductual. Vol. 57. Springer International Publishing. págs. 51–77. doi :10.1007/7854_2022_331. ISBN 978-3-031-11802-9. Número de identificación personal  35503597.
  • Medios relacionados con Agonistas alfa-adrenérgicos en Wikimedia Commons
  • Agonistas adrenérgicos+alfa en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
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