Xilometazolina
Descongestionante nasal

Xilometazolina
Datos clínicos
Pronunciación/ ˌ z aɪ l oʊ ˌ m ɛ t ə ˈ z oʊ l iː n /
ZY -lo- MET -ə- ZOH -leen
Nombres comercialesOtrivin, Otrivine, otros
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa608026
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • do

Responsabilidad por dependencia		Moderado [1]
Vías de
administración		intranasal (spray o gotas)
Clase de drogaAgonista de los receptores adrenérgicos α1 y α2 ,
descongestionante
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Vida media de eliminación2–3 horas [ cita requerida ]
ExcreciónUrinario
Identificadores
  • 2-[(4- tert -butil-2,6-dimetilfenil)metil]
    -4,5-dihidro-1 H -imidazol
Número CAS
  • 526-36-3 ☒norte
Identificador de centro de PubChem
  • 5709
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 517
Banco de medicamentos
  • DB06694 controlarY
Araña química
  • 5507 controlarY
UNIVERSIDAD
  • WPY40FTH8K
BARRIL
  • D08684 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL312448 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID8046957
Tarjeta informativa de la ECHA100.007.629
Datos químicos y físicos
FórmulaC16H24N2​​​​​
Masa molar244,382  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • N\1=C(\NCC/1)Cc2c(cc(cc2C)C(C)(C)C)C
  • InChI=1S/C16H24N2/c1-11-8-13(16(3,4)5)9-12(2)14(11)10-15-17-6-7-18-15/h8-9H, 6-7,10H2,1-5H3,(H,17,18) controlarY
  • Clave:HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

La xilometazolina , también escrita xilometazolina , es un fármaco utilizado para reducir los síntomas de congestión nasal , rinitis alérgica y sinusitis . [2] No se recomienda su uso durante más de siete días. [3] Tampoco se recomienda su uso en menores de tres meses y algunos dicen que no menores de 6 años. [3] [4] Se utiliza directamente en la nariz como aerosol o gotas. [3]

Los efectos secundarios incluyen dificultad para dormir, irritación de la nariz, náuseas, hemorragia nasal (3%), dolor menstrual (10%) y dolor de cabeza (3%). [5] [2] [3] No se recomienda el uso a largo plazo (> 10 días) debido a una rinitis medicamentosa cuando se suspende. [5] [6] No se recomienda su uso durante el embarazo . [2] La xilometazolina pertenece a las familias de medicamentos descongestionantes y agonistas alfa-adrenérgicos . [6] [7]

Un estudio lo clasificó con índices de selectividad en los receptores adrenérgicos alfa 2 de 151 para a2A frente a a2B, 4,5 para a2A frente a a2C y 33,9 para a2B frente a a2C, lo que lo convierte en un agonista a2A altamente selectivo. [8]

La xilometazolina fue patentada en 1956 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1959. [9] [10] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4] [11] La xilometazolina está disponible como medicamento genérico . [3]

Mecanismo de acción

El medicamento actúa estimulando los receptores adrenérgicos de la lámina propia de los vasos sanguíneos de la nariz. El efecto descongestionante se debe a la constricción de las venas grandes de la nariz que se hinchan durante la inflamación de cualquier infección o alergia de la nariz. Las arterias más pequeñas también se contraen y esto hace que el color del epitelio nasal sea visiblemente más pálido después de la dosis.

La xilometazolina es un derivado del imidazol diseñado para imitar la forma molecular de la adrenalina . Se une a los receptores adrenérgicos α 1 y α 2 [12] en la mucosa nasal. Debido a sus efectos simpaticomiméticos , no debe ser utilizada por personas con presión arterial alta u otros problemas cardíacos .

El uso prolongado de xilometazolina puede provocar una disminución de la eficacia o la aparición de tolerancia al fármaco. [13] El número de receptores disminuye y, cuando se interrumpe la administración del fármaco, puede producirse una congestión crónica, denominada rinitis medicamentosa , comúnmente denominada congestión de rebote. Además, la sobredosis a largo plazo puede provocar cambios degenerativos en las mucosas nasales que plantean otro problema de salud. [ cita requerida ]

Sociedad y cultura

Nombres de marca

El nombre más común para los productos de venta libre que contienen xilometazolina a nivel internacional es "Otrivin" (usado en Australia, [14] Canadá, Estonia, Finlandia, Grecia, Hungría, India, [15] Israel, Jordania, Países Bajos, Nueva Zelanda, Noruega, Polonia, Sudáfrica, Egipto, Suecia, Vietnam, Hong Kong), "Otrivine" (Reino Unido, Irlanda, Turquía, Bélgica) u "Otriven" (Alemania). Un producto comercializado como "Otrivin Oxy" contiene oximetazolina en lugar de xilometazolina.

Otros nombres de productos utilizados incluyen Antazol (Square, en Bangladesh ), Xylomet (Opsonin, Bangladesh ), Cirovin, Klarigen (en Dinamarca), Nasolin (en Finlandia), Neo-Rinoleina, Novorin, Olynth, Otrinoz, Galazolin (Rusia, Ucrania, Bielorrusia), Nasomist-X, Otrix, Rhinoset, Zenfresh, Naphthyzinium, Xymelyn (en Letonia ), Sinutab Nasal Spray, Snup akut, Sudafed, Xylo-COMOD, Xylolin (en los Emiratos Árabes Unidos), Xylovit, Olynth (en Serbia, República Checa, Lituania y Eslovaquia), Meralys (en Croacia ), Xynosine (en Pakistán , Afganistán , Kirguistán y Kazajstán ), Xymelin, Zymelin, Xylostar, Xylorin (en Polonia), Nasobol, Xylo Mepha y otros (Suiza), Decozal (en Jordania), Nasic, Orinox (Rumania), Narhimed (Italia), nasa Rhinathiol (Bélgica), Zolinol, Nasorhinathiol y Vibrocil (Portugal).

En 2021, una Comunicación de Seguridad de Medicamentos de la FDA de EE. UU. afirmó que, si bien una norma propuesta por la Comisión de Seguridad de Productos del Consumidor (CPSC) de EE. UU. con respecto a los envases a prueba de niños cubría los productos que contenían xilometazolina, en ese momento no se comercializaban dichos productos en los Estados Unidos. [16]

Formulaciones

La concentración estándar de la solución para adultos es 0,1 %  p/v de xilometazolina (o 1 mg por 1 ml de solución), y la dosis para niños menores de 12 años suele ser 0,05 % (0,5 mg/ml). [17]

Referencias

  1. ^ Fulga A, Zenovia A, Ene DC, Stan C, Firescu D, Fulga I (18 de noviembre de 2021). "Fulga, Ana, Andrei Zenovia, Doriana Cristea Ene, Constantin Stan, Dorel Firescu e Iuliu Fulga. 2021. "Adicción a los descongestionantes nasales basada en series de casos de agonistas de los receptores adrenérgicos Α y revisión de la literatura: matriz". EuroEconomica 40 (2)" . Euroeconómica . 40 (2).
  2. ^ abc "Otrivine Spray para la sinusitis en dosis medida para adultos - Resumen de las características del producto (RCP) - (eMC)". www.medicines.org.uk . 13 de abril de 2016. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  3. ^ abcde Formulario nacional británico: BNF 69 (69.ª ed.). Asociación Médica Británica. 2015. pág. 786. ISBN 978-0-85711-156-2.
  4. ^ ab Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista de 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ ab Eccles R, Martensson K, Chen SC (abril de 2010). "Efectos de la xilometazolina intranasal, sola o en combinación con ipratropio, en pacientes con resfriado común". Current Medical Research and Opinion . 26 (4): 889–899. doi :10.1185/03007991003648015. PMID  20151787. S2CID  34728458.
  6. ^ ab Graf P (1997). "Rinitis medicamentosa: aspectos de la fisiopatología y el tratamiento". Allergy . 52 (40 Suppl): 28–34. doi :10.1111/j.1398-9995.1997.tb04881.x. PMID  9353558. S2CID  72326981.
  7. ^ "Datos médicos sobre la administración nasal de xilometazolina de Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016. Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  8. ^ Proudman RG, Akinaga J, Baker JG (octubre de 2022). "La señalización y selectividad de los agonistas de los receptores adrenérgicos α para los receptores adrenérgicos α2A, α2B y α2C humanos y comparación con los receptores adrenérgicos α1 y β humanos". Pharmacology Research & Perspectives . 10 (5): e01003. doi :10.1002/prp2.1003. PMC 9471048 . PMID  36101495. 
  9. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 552. ISBN 978-3-527-60749-5Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016.
  10. ^ Patente estadounidense 2868802A, Hüni, Albrecht, "2-(γ-TERT-BUTYL-O,O'-DIMETHIL-FHENYL-METHYL)-IMIDAZOLINE AND SALTS", expedida el 13 de enero de 1959, asignada a Ciba Pharmaceutical Products Inc., Summit, NJ 
  11. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  12. ^ Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, et al. (diciembre de 2010). "Actividad agonista de los receptores alfa adrenérgicos de la oximetazolina y la xilometazolina". Farmacología fundamental y clínica . 24 (6): 729–739. doi :10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID  20030735. S2CID  25064699.
  13. ^ Farmacología clínica de referencia Archivado el 25 de mayo de 2008 en Wayback Machine.
  14. ^ "xilometazolina". Healthdirect Australia . Consultado el 25 de octubre de 2019 .
  15. ^ "Otrivin | GSK Consumer Healthcare INDIA" . Consultado el 17 de junio de 2018 .
  16. ^ "Comunicado de la FDA sobre seguridad de medicamentos: efectos adversos graves derivados de la ingestión accidental por parte de niños de gotas para los ojos y aerosoles nasales de venta libre". FDA . Julio de 2021.
  17. ^ "Usos, efectos secundarios y advertencias de la xilometazolina nasal". Archivado desde el original el 22 de febrero de 2015. Consultado el 22 de febrero de 2015 .
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