Apraclonidina

Compuesto químico
Apraclonidina
Datos clínicos
Nombres comercialesYodidina
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa608005
Vías de
administración
Tópico ( solución oftálmica )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • Reino Unido : POM (solo con receta médica)
  • EE. UU .: solo ℞
  • En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
Unión de proteínas98,7%
Vida media de eliminación8 horas
Identificadores
  • 2,6-Dicloro- N - (4,5-dihidro-1 H -imidazol-2-il)benceno-1,4-diamina
Número CAS
  • 66711-21-5 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 2216
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7117
Banco de medicamentos
  • DB00964 controlarY
Araña química
  • 2130 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 843CEN85DI
BARRIL
  • D07461 controlarY
EBICh
  • CHEBI:2788 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL647 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID1048415
Tarjeta informativa de la ECHA100.164.104
Datos químicos y físicos
FórmulaC9H10Cl2N4
Masa molar245,11  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • Clc1c(c(Cl)cc(N)c1)N/C2=N/CCN2
  • InChI=1S/C9H10Cl2N4/c10-6-3-5(12)4-7(11)8(6)15-9-13-1-2-14-9/h3-4H,1-2,12H2,(H2,13,14,15) controlarY
  • Clave:IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La apraclonidina ( DCI ), también conocida con el nombre comercial de Iopidina , es un simpaticomimético utilizado en el tratamiento del glaucoma . Es un agonista de los receptores adrenérgicos α2 y un agonista débil de los receptores adrenérgicos α1 . [ cita requerida ]

La apraclonidina tópica se administra en una concentración del 1 % para la prevención y el tratamiento de la elevación de la presión intraocular (PIO) posquirúrgica y del 0,5 % como terapia complementaria a corto plazo en pacientes que reciben terapia médica máxima tolerada y que requieren una reducción adicional de la PIO. Por lo general, se agrega una gota una hora antes de la cirugía ocular con láser y se administra otra gota una vez finalizado el procedimiento.

Usos clínicos

La apraclonidina está indicada para el tratamiento complementario a corto plazo del glaucoma en pacientes que reciben terapia médica máxima tolerada y que requieren una reducción adicional de la presión intraocular. Estos pacientes, que reciben tratamiento con apraclonidina para retrasar la cirugía, deben someterse a exámenes de seguimiento frecuentes y el tratamiento debe interrumpirse si la presión intraocular aumenta significativamente.

La apraclonidina puede ser útil en el diagnóstico del síndrome de Horner . En este síndrome, se pierde la inervación simpática del músculo dilatador pupilar. La pupila afectada se vuelve miótica y el dilatador pupilar responde a la desnervación aumentando los receptores α 1 . La apraclonidina es útil en este caso debido a sus débiles propiedades α 1 -adrenérgicas. Cuando se aplica al músculo dilatador pupilar desnervado (y por lo tanto hipersensible), se genera una respuesta dilatadora supernormal en la que la pupila se dilata en un grado mayor que el que se vería en un músculo no desnervado. Esto provoca la reversión de la anisocoria que es característica del síndrome de Horner.

La apraclonidina tópica también puede disminuir la PIO en pacientes con glaucoma al aumentar el flujo trabecular, de manera similar a la clonidina , [1] pero sin los efectos secundarios cardiovasculares. La apraclonidina se ha comparado con otros tratamientos como la brimonidina y la pilocarpina para prevenir picos de PIO después de la trabeculoplastia láser . [2] Los resultados no mostraron diferencias significativas en la reducción de la PIO para la apraclonidina, en comparación con la brimonidina o la pilocarpina. [2]

Referencias

  1. ^ Toris CB, Tafoya ME, Camras CB, Yablonski ME (marzo de 1995). "Efectos de la apraclonidina en la dinámica del humor acuoso en los ojos humanos". Oftalmología . 102 (3): 456–461. doi :10.1016/S0161-6420(95)31000-7. PMID  7891985.
  2. ^ ab Zhang L, Weizer JS, Musch DC (febrero de 2017). "Medicamentos perioperatorios para prevenir el aumento temporal de la presión intraocular después de una trabeculoplastia láser". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2017 (2): CD010746. doi :10.1002/14651858.CD010746.pub2. PMC 5477062. PMID  28231380. 

Lectura adicional

  • Chen PL, Chen JT, Lu DW, Chen YC, Hsiao CH (junio de 2006). "Comparación de la eficacia de la apraclonidina al 0,5 % con la cocaína al 4 % en el diagnóstico del síndrome de Horner en pacientes pediátricos". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics . 22 (3): 182–187. doi :10.1089/jop.2006.22.182. PMID  16808679.
  • Aslanides M, Tsiklis NS, Ozkilic E, Coskunseven E, Pallikaris G, Jankov MR (junio de 2006). "El efecto de la apraclonidina tópica sobre la hemorragia subconjuntival y la adherencia del colgajo en pacientes con LASIK". Journal of Refractive Surgery . 22 (6): 585–588. doi :10.3928/1081-597X-20060601-11. PMID  16805122.
  • Koc F, Kansu T, Kavuncu S, Firat E (marzo de 2006). "La prueba tópica con apraclonidina revela denervación simpática pupilar en pacientes diabéticos". Journal of Neuro-Ophthalmology . 26 (1): 25–29. doi :10.1097/01.wno.0000204648.79744.71. PMID  16518162. S2CID  45290834.
  • Garibaldi DC, Hindman HB, Grant MP, Iliff NT, Merbs SL (2006). "Efecto de la apraclonidina al 0,5 % sobre la ptosis en el síndrome de Horner". Cirugía Plástica y Reconstructiva Oftálmica . 22 (1): 53–55. doi :10.1097/01.iop.0000196322.05586.6a. PMID  16418668.
  • Onal S, Gozum N, Gucukoglu A (2005). "Efecto de la apraclonidina frente a la dorzolamida en la presión intraocular después de la facoemulsificación". Cirugía oftálmica, láseres e imágenes . 36 (6): 457–462. doi :10.3928/1542-8877-20051101-05. PMID  16355950.
  • Información de prescripción de Iopidina (del sitio web de la FDA)
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