Agonista beta-adrenérgico
| Agonistas de los receptores beta adrenérgicos | |
|---|---|
| Clase de droga | |
 Fórmula de la estructura esquelética del salbutamol (albuterol), un medicamento ampliamente utilizado para tratar los ataques de asma | |
| Identificadores de clase | |
| Usar | Bradicardia , asma , insuficiencia cardíaca , etc. |
| Código ATC | R03 |
| Objetivo biológico | Receptores adrenérgicos ( subtipo β ) |
| Enlaces externos | |
| Malla | D000318 |
| Estatus legal | |
| En Wikidata | |
Los agonistas beta adrenérgicos o agonistas beta son medicamentos que relajan los músculos de las vías respiratorias, lo que provoca el ensanchamiento de las vías respiratorias y da como resultado una respiración más fácil. [1] Son una clase de agentes simpaticomiméticos , cada uno actuando sobre los beta adrenoceptores . [2] En general, los agonistas beta-adrenérgicos puros tienen la función opuesta de los betabloqueantes : los ligandos agonistas de los beta-adrenoreceptores imitan las acciones de la señalización de la epinefrina y la norepinefrina , en el corazón y los pulmones, y en el tejido muscular liso; la epinefrina expresa la mayor afinidad. La activación de β 1 , β 2 y β 3 activa la enzima, adenilato ciclasa . Esto, a su vez, conduce a la activación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico (cAMP); El AMPc luego activa la proteína quinasa A (PKA), que fosforila las proteínas objetivo, induciendo en última instancia la relajación del músculo liso y la contracción del tejido cardíaco. [3]
Función
La activación de los receptores β 1 induce una salida inotrópica y cronotrópica positiva del músculo cardíaco, lo que conduce a un aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la secreción de grelina del estómago y la liberación de renina de los riñones. [4]
La activación de los receptores β 2 induce la relajación del músculo liso en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el útero y varios vasos sanguíneos. El aumento de la frecuencia cardíaca y la contracción del músculo cardíaco están asociados con los receptores β1; sin embargo, los β 2 causan vasodilatación en el miocardio. [ cita requerida ]
Los receptores β3 se encuentran principalmente en el tejido adiposo. [5] La activación de los receptores β3 induce el metabolismo de los lípidos. [6]
Usos médicos
Las indicaciones de administración de agonistas β incluyen:
- Bradicardia (frecuencia cardíaca lenta)
- Asma
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
- Insuficiencia cardiaca
- Reacciones alérgicas
- Hipercalemia
- Intoxicación por betabloqueantes
- Parto prematuro (este es un uso no indicado en la etiqueta y podría ser perjudicial) [7]
Efectos secundarios
Aunque son menores en comparación con los de la epinefrina, los agonistas beta suelen tener efectos adversos leves a moderados, que incluyen ansiedad , hipertensión , aumento de la frecuencia cardíaca e insomnio . Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y temblor esencial . También se ha informado de hipoglucemia debido al aumento de la secreción de insulina en el cuerpo a partir de la activación de los receptores β 2. [ cita requerida ]
En 2013, el zilpaterol , un agonista β vendido por Merck, fue retirado temporalmente debido a signos de enfermedad en algunos bovinos que fueron alimentados con el medicamento. [8]
Selectividad del receptor
La mayoría de los agonistas de los receptores beta son selectivos para uno o más receptores beta-adrenérgicos. Por ejemplo, a los pacientes con frecuencia cardíaca baja se les administran tratamientos con agonistas beta que son más "cardio-selectivos", como la dobutamina, que aumenta la fuerza de contracción del músculo cardíaco. Los pacientes que padecen enfermedades pulmonares inflamatorias crónicas, como asma o EPOC, pueden recibir tratamiento con medicamentos dirigidos a inducir una mayor relajación del músculo liso de los pulmones y una menor contracción del corazón, incluidos medicamentos de primera generación como el salbutamol (albuterol) y medicamentos de última generación de la misma clase. [9]
Los agonistas β3 se encuentran actualmente en investigación clínica y se cree que aumentan la descomposición de lípidos en pacientes obesos. [10]
β1agonistas
Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilato ciclasa y la apertura del canal de calcio (estimulantes cardíacos; se utilizan para tratar el shock cardiogénico, la insuficiencia cardíaca aguda y las bradiarritmias). Algunos ejemplos son:
- Denopamina
- Dobutamina
- Dopexamina (β 1 y β 2 )
- Epinefrina (no selectiva)
- Isoprenalina ( INN ) , isoproterenol ( USAN ) (β 1 y β 2 )
- Prenalterol
- Xamoterol
β2agonistas
Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilato ciclasa y el cierre del canal de calcio (relajantes del músculo liso; se utilizan para tratar el asma y la EPOC). Algunos ejemplos son:
- Arformoterol
- Bufenina
- Clenbuterol
- Dopexamina (β 1 y β 2 )
- Epinefrina (no selectiva)
- Fenoterol
- Formoterol
- Isoetarina
- Isoprenalina ( INN ) , isoproterenol ( USAN ) (β 1 y β 2 )
- Levosalbutamol ( INN ) , levalbuterol ( USAN )
- Orciprenalina ( INN ) , metaproterenol ( USAN )
- Pirbuterol
- Procaterol
- Ritodrina
- Salbutamol ( INN ) , albuterol ( USAN )
- Salmeterol
- Terbutalina
Agonistas β3
Indeterminado/sin clasificar
Estos agentes también están enumerados como agonistas por MeSH . [11]
Véase también
Referencias
- ^ "¿QUÉ SON LOS BETAAGONISTAS?". Thoracic.org . American Thoracic Society. Archivado desde el original el 13 de junio de 2010 . Consultado el 17 de octubre de 2014 .
- ^ Agonistas adrenérgicos+beta en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- ^ Delbruck, Max. "Los receptores beta-adrenérgicos". PMID 12439640.
- ^ Yoo, B.; et al. "Los receptores beta1-adrenérgicos estimulan la contractilidad cardíaca y la activación de CaMKII in vivo y mejoran la disfunción cardíaca después de un infarto de miocardio". PMID 19633206.
- ^ Johnson, M. "Mecanismos moleculares de la función, respuesta y regulación del receptor beta(2)-adrenérgico". PMID 16387578.
- ^ Lowell, BB; Flier, JS (1997). "Tejido adiposo pardo, receptores beta 3-adrenérgicos y obesidad". Annu. Rev. Med . Vol. 48. págs. 307–16. PMID 9046964.
- ^ "Comunicado de seguridad de medicamentos de la FDA: Nuevas advertencias contra el uso de terbutalina para tratar el parto prematuro". FDA . 18 de junio de 2019.
- ^ "Exclusiva: la FDA dice que está trabajando con Merck y el USDA en el medicamento para ganado Zilmax - Yahoo! News". Archivado desde el original el 27 de agosto de 2013. Consultado el 16 de agosto de 2013 .
- ^ Pias, MT "La farmacología de los receptores adrenérgicos".
- ^ Meyers, DS; Skwish, S.; Dickinson, KE; Kienzle, B.; Arbeeny, CM (febrero de 1997). "Lipólisis mediada por el receptor beta 3-adrenérgico y consumo de oxígeno en adipocitos marrones de monos cynomolgus". J. Clin. Endocrinol. Metab . Vol. 82, núm. 2. págs. 395–401. PMID 9024225.
- ^ Lista MeSH de agentes 82000318
Enlaces externos
