Ioflupano (123I)

Ioflupano (¹²³I)
POSADA :ioflupano

Datos clínicos
Nombres comerciales	Datscan, Striascan y Celsunax
Otros nombres	Ioflupano (FPCIT); [I-123] N-ω-fluoropropil- 2β-carbometoxi- 3β-(4-yodofenil) nortropano
AHFS / Drogas.com	Datos profesionales sobre medicamentos
Datos de licencia	US  DailyMed :  Ioflupano
Vías de administración	Intravenoso
Código ATC	V09AB03 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	CA : ℞-solo [1] EE. UU .: solo ℞ [2] [3] UE : Solo con receta médica [4] [5] [6]
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	N / A
Excreción	Riñón y heces
Identificadores
Nombre IUPAC (1 R ,2 S ,3 S ,5 S )- 3-(4-yodofenil)- 8-(3-fluoropropil)- 8-azabiciclo[3.2.1]octano- 2-carboxilato de metilo
Número CAS	155798-07-5 norte
Identificador de centro de PubChem	3086674
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	7653
Banco de medicamentos	DB08824
Araña química	2343241
UNIVERSIDAD	3MM99T8R5Q
BARRIL	D10014 norte
EBICh	CHEBI:68855 norte
Química biológica	ChEMBL3989517 norte
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID90935291
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 18 H 23 F I N O 2
Masa molar	431,290  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS COC(=O)[C@@H]1[C@H]2CCC(N2CCCF)C[C@@H]1C3=CC=C(C=C3)[123I]
InChI InChI=1S/C18H23FINO2/c1-23-18(22)17-15(12-3-5-13(20)6-4-12)11-14-7-8-16(17)21(14) 10-2-9-19/h3-6,14-17H,2,7-11H2,1H3/t14-,15+,16+,17-/m0/s1/i20-4 Clave:HXWLAJVUJSVENX-HFIFKADTSA-N
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El ioflupano ( ¹²³ I) es la denominación común internacional (DCI) de un análogo de la cocaína que es un radiofármaco de neuroimagen , utilizado en medicina nuclear para el diagnóstico de la enfermedad de Parkinson y el diagnóstico diferencial de la enfermedad de Parkinson con otros trastornos que presentan síntomas similares. Durante el procedimiento de exploración DaT , se inyecta en un paciente y se visualiza con una cámara gamma para adquirir imágenes SPECT del cerebro con especial atención al cuerpo estriado , una región subcortical de los ganglios basales . ^[7] El fármaco se vende bajo la marca Datscan y lo fabrica GE Healthcare , anteriormente Amersham plc.

Datscan es una solución de ioflupano ( ¹²³ I) para inyección en un sujeto de prueba vivo. ^[7]

El yodo introducido durante la fabricación es un isótopo radiactivo , el yodo-123 , y es la desintegración gamma de este isótopo lo que se puede detectar con una cámara gamma. ^{El 123} I tiene una vida media de aproximadamente 13 horas y una energía de fotón gamma de 159 keV, lo que lo convierte en un radionúclido apropiado para la obtención de imágenes médicas. La solución también contiene un 5 % de etanol para facilitar la solubilidad y se suministra estéril, ya que está destinada al uso intravenoso. ^[7]

El ioflupano tiene una alta afinidad de unión con los transportadores de dopamina presinápticos ( DAT ) en el cerebro de los mamíferos, en particular en la región estriatal del cerebro. Una característica de la enfermedad de Parkinson es una marcada reducción de las neuronas dopaminérgicas en la región estriatal. Mediante la introducción de un agente que se une a los transportadores de dopamina se puede obtener una medida cuantitativa y una distribución espacial de los transportadores.

La solución Datscan se suministra lista para inyectar con un certificado que indica la actividad y el tiempo de calibración. La actividad nominal de inyección es de 185  MBq ^[7] y no se debe realizar un escaneo con menos de 111 MBq.

Se recomienda el bloqueo de la tiroides mediante la administración oral de 120 mg de yoduro de potasio para minimizar la captación excesiva e innecesaria de yodo radiactivo. ^[8] Esto se administra típicamente entre 1 y 4 horas antes de la inyección. ^{[7] [9]}

La forma más cómoda de administrar la dosis intravenosa es a través de una cánula intravenosa periférica . La exploración se realiza entre 3 y 6 horas después de la inyección. ^{[8] [9]}

La depuración sanguínea del radionúclido es rápida en voluntarios sanos. ^[10] La radiactividad fue del 4,5% de la cantidad inyectada 5 min después de la inyección de ioflupano ( ^123I ), cayendo al 2,2% a los 30 min, 1,9% a las 5 h y disminuyendo al 1,3% a las 24 h y al 1,1% a las 48 h después de la inyección. Los valores fueron similares tanto en sangre completa como en plasma. La excreción fue principalmente renal.

Los efectos secundarios más comunes del ioflupano ( ¹²³ I) son dolor de cabeza, vértigo, aumento del apetito y hormigueo . Menos del 1% de los pacientes experimentan dolor en el lugar de la inyección. ^[7]

Los riesgos de la radiación se consideran bajos. La dosis efectiva comprometida para una sola investigación en un individuo de 70 kg es de 4,6  mSv . ^[11] Las pacientes embarazadas no deben someterse a la prueba. No se sabe si ^{el 123} I-ioflupano se secreta en la leche materna, pero se recomienda interrumpir la lactancia durante tres días después de su administración. ^[7]

• Lista de análogos de la cocaína