Receptor nicotínico alfa-3 beta-4

El receptor nicotínico alfa-3 beta-4 , también conocido como receptor α3β4 y receptor nicotínico de tipo ganglionar , [1] es un tipo de receptor nicotínico de acetilcolina , que consta de subunidades α3 y β4 . [2] [3] Se encuentra en los ganglios autónomos [4] y la médula suprarrenal , [5] donde la activación produce excitación postsináptica y/o presináptica , [3] principalmente por aumento de la permeabilidad al Na + y K + .

Al igual que otros receptores nicotínicos de acetilcolina, el receptor α3β4 es pentamérico [(α3) m (β4) n donde m + n = 5]. No se conoce la estequiometría exacta de las subunidades y es posible que más de un receptor α3β4 funcional se ensamble in vivo con diferentes estequiometrías de subunidades.

Se ha demostrado que los ligandos que inhiben el receptor α3β4 modulan el comportamiento de búsqueda de drogas, [6] lo que convierte al α3β4 en un objetivo prometedor para el desarrollo de nuevos agentes antiadictivos.

Ligandos

Fuente: [7]

Agonistas

Antagonistas

Competitivo

Estructura tridimensional del "compuesto 5" (Zaveri 2010). K i , 508 nM en α 3 β 4 nAChR
  • DHβE [8]
  • SR 16584, [13] altamente selectivo sobre α4β2 y α7 [14]

No competitivo

Véase también

Referencias

  1. ^ Farmacología, (Rang, Dale, Ritter y Moore, ISBN  0-443-07145-4 , 5.ª ed., Churchill Livingstone 2003), pág. 138.
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