CHZ868

CHZ868
Identificadores
	Nombre IUPAC N-[4-[2-(2,4-difluoroanilino)-1,4-dimetilbencimidazol-5-il]oxipiridin-2-il]acetamida;
Número CAS	1895895-38-1;
Identificador de centro de PubChem	91885989;
Araña química	57876249;
EBICh	CHEBI:90828;
Datos químicos y físicos
Fórmula	C22H19F2N5O2
Masa molar	423,424 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS CC1=C(C=CC2=C1N=C(N2C)NC3=C(C=C(C=C3)F)F)OC4=CC(=NC=C4)NC(=O)C;
	InChI InChI=1S/C22H19F2N5O2/c1-12-19(31-15-8-9-25-20(11-15)26-13(2)30)7-6-18-21(12 )28-22(29(18)3)27-17-5-4-14(23)10-16(17)24/h4-11H,1-3H3,(H,27,28)(H,25 ,26,30); Clave:KQQLBXFPTDVFAJ-UHFFFAOYSA-N;

Chemical compound

El CHZ868 es un fármaco que actúa como inhibidor selectivo de la cinasa Janus para el subtipo JAK2 . Fue uno de los primeros inhibidores de la cinasa Janus desarrollados, originalmente para el tratamiento de la leucemia y otros cánceres de la sangre relacionados, y aunque no fue aprobado para uso clínico, todavía se utiliza para la investigación en el área. ^[1]^[2]^[3]^[4]

Véase también

Referencias

^ Meyer SC, Keller MD, Chiu S, Koppikar P, Guryanova OA, Rapaport F, et al. (julio de 2015). "CHZ868, un inhibidor de JAK2 de tipo II, revierte la persistencia del inhibidor de JAK de tipo I y demuestra eficacia en neoplasias mieloproliferativas". Cancer Cell . 28 (1): 15–28. doi :10.1016/j.ccell.2015.06.006. PMC 4503933 . PMID 26175413.
^ Kong X, Sun H, Pan P, Li D, Zhu F, Chang S, et al. (agosto de 2017). "Cómo confiere la mutación L884P resistencia a los inhibidores de tipo II de la quinasa JAK2: un estudio integral de modelado molecular". Scientific Reports . 7 (1): 9088. Bibcode :2017NatSR...7.9088K. doi :10.1038/s41598-017-09586-3. PMC 5567357 . PMID 28831147.
^ Nair PC, Piehler J, Tvorogov D, Ross DM, Lopez AF, Gotlib J, Thomas D (septiembre de 2023). "Inhibidores de JAK2 de próxima generación para el tratamiento de neoplasias mieloproliferativas: lecciones de los enfoques de descubrimiento de fármacos basados en la estructura". Blood Cancer Discovery . 4 (5): 352–364. doi :10.1158/2643-3230.BCD-22-0189. PMC 10472187 . PMID 37498362.
^ Codilupi T, Szybinski J, Arunasalam S, Jungius S, Dunbar AC, Stivala S, et al. (febrero de 2024). "El desarrollo de resistencia a los inhibidores de JAK2 de tipo II en NMP depende de la quinasa AXL y es un objetivo". Investigación clínica del cáncer . 30 (3): 586–599. doi :10.1158/1078-0432.CCR-23-0163. PMC 10831334. PMID 37992313 .

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[1] Meyer SC, Keller MD, Chiu S, Koppikar P, Guryanova OA, Rapaport F, et al. (julio de 2015). "CHZ868, un inhibidor de JAK2 de tipo II, revierte la persistencia del inhibidor de JAK de tipo I y demuestra eficacia en neoplasias mieloproliferativas". Cancer Cell . 28 (1): 15–28. doi :10.1016/j.ccell.2015.06.006. PMC 4503933 . PMID 26175413.

[2] Kong X, Sun H, Pan P, Li D, Zhu F, Chang S, et al. (agosto de 2017). "Cómo confiere la mutación L884P resistencia a los inhibidores de tipo II de la quinasa JAK2: un estudio integral de modelado molecular". Scientific Reports . 7 (1): 9088. Bibcode :2017NatSR...7.9088K. doi :10.1038/s41598-017-09586-3. PMC 5567357 . PMID 28831147.

[3] Nair PC, Piehler J, Tvorogov D, Ross DM, Lopez AF, Gotlib J, Thomas D (septiembre de 2023). "Inhibidores de JAK2 de próxima generación para el tratamiento de neoplasias mieloproliferativas: lecciones de los enfoques de descubrimiento de fármacos basados en la estructura". Blood Cancer Discovery . 4 (5): 352–364. doi :10.1158/2643-3230.BCD-22-0189. PMC 10472187 . PMID 37498362.

[4] Codilupi T, Szybinski J, Arunasalam S, Jungius S, Dunbar AC, Stivala S, et al. (febrero de 2024). "El desarrollo de resistencia a los inhibidores de JAK2 de tipo II en NMP depende de la quinasa AXL y es un objetivo". Investigación clínica del cáncer . 30 (3): 586–599. doi :10.1158/1078-0432.CCR-23-0163. PMC 10831334. PMID 37992313 .

Identificadores

Nombre IUPAC N-[4-[2-(2,4-difluoroanilino)-1,4-dimetilbencimidazol-5-il]oxipiridin-2-il]acetamida
Número CAS	1895895-38-1
Identificador de centro de PubChem	91885989
Araña química	57876249
EBICh	CHEBI:90828
Datos químicos y físicos
Fórmula	C22H19F2N5O2
Masa molar	423,424 g·mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS CC1=C(C=CC2=C1N=C(N2C)NC3=C(C=C(C=C3)F)F)OC4=CC(=NC=C4)NC(=O)C
InChI InChI=1S/C22H19F2N5O2/c1-12-19(31-15-8-9-25-20(11-15)26-13(2)30)7-6-18-21(12 )28-22(29(18)3)27-17-5-4-14(23)10-16(17)24/h4-11H,1-3H3,(H,27,28)(H,25 ,26,30) Clave:KQQLBXFPTDVFAJ-UHFFFAOYSA-N