AFDX-384
 | |
| Identificadores | |
|---|---|
| |
| Número CAS |
|
| Identificador de centro de PubChem |
|
| Araña química |
|
| EBICh |
|
| Panel de control CompTox ( EPA ) |
|
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C27H38N6O2 |
| Masa molar | 478,641 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
|
| |
| |
 N Y (¿que es esto?) (verificar) | |
El AFDX-384 ( BIBN-161 ) es un fármaco que actúa como antagonista selectivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina , con selectividad por los subtipos M 2 y M 4. Se utiliza principalmente para mapear la distribución de los receptores muscarínicos M 2 y M 4 en el cerebro, y estudiar su participación en el desarrollo y tratamiento de la demencia y la esquizofrenia . [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7]
Véase también
- Pirenzepina ( antagonista selectivo M 1 )
Referencias
- ^ Tränkle C, Andresen I, Lambrecht G, Mohr K (febrero de 1998). "Unión al receptor M2 del antagonista selectivo AF-DX 384: posible implicación del sitio alostérico común". Farmacología molecular . 53 (2): 304–12. doi :10.1124/mol.53.2.304. PMID 9463489.
- ^ Kitaichi K, Day JC, Quirion R (octubre de 1999). "Un nuevo antagonista del receptor muscarínico M(4) proporciona más evidencia de un papel autorreceptor para el subtipo de receptor muscarínico M(2)". Revista Europea de Farmacología . 383 (1): 53–6. doi :10.1016/S0014-2999(99)00607-X. PMID 10556681.
- ^ Martin J, Deagostino A, Perrio C, Dauphin F, Ducandas C, Morin C, Desbène PL, Lasne MC (marzo de 2000). "Síntesis de isómeros R y S de AF-DX 384, un antagonista selectivo de los receptores muscarínicos M2". Química bioorgánica y medicinal . 8 (3): 591–600. doi :10.1016/S0968-0896(99)00307-7. PMID 10732976.
- ^ Piggott M, Owens J, O'Brien J, Paling S, Wyper D, Fenwick J, Johnson M, Perry R, Perry E (septiembre de 2002). "Distribución comparativa de la unión de los ligandos del receptor muscarínico pirenzepina, AF-DX 384, (R,R)-I-QNB y (R,S)-I-QNB al cerebro humano". Journal of Chemical Neuroanatomy . 24 (3): 211–23. doi :10.1016/S0891-0618(02)00066-2. PMID 12297267. S2CID 1935197.
- ^ Zavitsanou K, Katsifis A, Yu Y, Huang XF (mayo de 2005). "Unión de los receptores muscarínicos M2/M4 en la corteza cingulada anterior en la esquizofrenia y los trastornos del estado de ánimo". Brain Research Bulletin . 65 (5): 397–403. doi :10.1016/j.brainresbull.2005.02.007. PMID 15833594. S2CID 19527958.
- ^ Teaktong T, Piggott MA, Mckeith IG, Perry RH, Ballard CG, Perry EK (junio de 2005). "Receptores muscarínicos M2 y M4 en la corteza cingulada anterior: relación con los síntomas neuropsiquiátricos en la demencia con cuerpos de Lewy". Behavioural Brain Research . 161 (2): 299–305. doi :10.1016/j.bbr.2005.02.019. PMID 15922057. S2CID 34247659.
- ^ Gibbons AS, Scarr E, McLean C, Sundram S, Dean B (agosto de 2009). "Disminución de la unión del receptor muscarínico en la corteza frontal de sujetos con trastorno bipolar y trastorno depresivo mayor". Journal of Affective Disorders . 116 (3): 184–91. doi :10.1016/j.jad.2008.11.015. PMC 2724602 . PMID 19103464.
